Применение Розувастатина: дозировка, правильное использование, побочные эффекты лечения. Статины и алкоголь – совместимость Можно ли пить алкоголь со статинами

Статины – препараты, предназначенные для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, и совместимость этих препаратов с алкоголем – вещь спорная. Каковы могут быть последствия одновременного приема лекарств данного вида и алкоголя?

Кому верить

Самая распространенная проблема, связанная с кровеносными сосудами – избыточный синтез холестерина. Всем известно о так называемых холестериновых бляшках, которые откладываются на внутренних стенках сосудов, тем самым постепенно нарушая кровообращение. Тем, кому свойственно такое заболевание, прописываются препараты из статиновой группы. Они способствуют подавляющему воздействию на биосинтез холестерина в организме, предотвращая откладывание бляшек на внутренней поверхности крупных вен и артерий.

  • ФитоСтатин;
  • Крестор;
  • Липримар;
  • Торвакард;
  • Зокор.

Вокруг вопроса о совместимости статинов с алкоголем витает огромное количество мнений.

Кто-то утверждает, что одновременный прием лекарств данной группы с алкогольными напитками не приведет к негативным последствиям, а некоторые придерживаются мнения о недопустимости употребления каких-либо лекарственных средств, не только статинов, вместе с алкоголем.

Кроме всего прочего, находятся еще и те, кто напрочь не рекомендует принимать статины, поскольку они якобы вызывают панкреатит – воспаление поджелудочной железы.

В любом случае нельзя сомневаться насчет несовместимости спиртных напитков с любыми лекарствами. Распитие спиртного в момент прохождения курса терапии медикаментозными препаратами никогда ни к чему хорошему не приведет. Стоит ли тогда ожидать наихудшего? Да. Единовременное употребление алкоголя и лекарственных средств, прежде всего, опасно тем, что никогда неизвестно, что из этого получится. То есть, ключевым фактором, которого следует бояться, является непредсказуемость. Может случиться так, что ничего, причиняющего сильный вред здоровью больного, не произойдет, но и пагубных последствий, даже самых банальных побочных эффектов, исключать ни в коем случае нельзя. В конце концов, у больного просто-напросто может оказаться индивидуальная непереносимость медикамента. В таких случаях для полного «счастья» только алкоголя и не хватает.

Однако, что ожидает человека, который проходит курс лечения статинами и при этом не смеет отказать себе в спиртном? Ведь сами по себе статины хорошо взаимодействуют практически с любым организмом. Большой редкостью является ситуация, когда вещества подобного типа плохо усваиваются клетками и органами тела. Поэтому все зависит от того, как поведет себя лекарство, если в крови будет присутствовать алкоголь.

  • Потенцирование (усиление действия);
  • Ингибирование (ослабление действия);
  • Возникновение побочных эффектов.
  • Появление высыпаний на коже;
  • Кожный зуд;
  • Боль в мышцах;
  • Нарушение режимов пищеварения;
  • Потеря функции потенции и др.

Что влияет на характер последствий

Так или иначе, статины – лекарственные средства, предназначенные для выведения из организма недугов, связанных с сердечно-сосудистой системой, а это, как известно, штука весьма серьезная. Осложнения, коснувшиеся данного участка организма, очень опасны. Также ничего хорошего не случиться, если совместный прием статинов и алкоголесодержащих напитков повлияет на эффективность лекарства. Пациенту, которому были прописаны медикаменты в связи с высоким содержанием холестерина, вряд ли пойдет на пользу малоэффективный препарат. Но и статины с чрезмерной активностью действия не приведут ни к чему хорошему. Ведь холестерин, вопреки мнению многих, – жизненно необходимый для организма человека элемент. Без него клетки тела не смогли бы поддерживать нормальную работу. Поэтому необходимо придерживаться рекомендаций лечащего врача и пить статины согласно указанной дозе. Прием препарата горстями, дабы как можно сильнее уменьшить содержание холестерина в крови, – дело неправильное.

От каких факторов зависит результат совмещения алкоголя и статинов? На этот вопрос трудно ответить однозначно.

  • Доза принимаемого средства;
  • Наличие в организме больного следов другого лекарства, оставшегося после недавнего курса лечения;
  • Наличие аллергии на компоненты статинов или на продукты их распада, появляющиеся в ходе взаимодействия с алкоголем.

Это далеко не все условия, влияющие на состояние человека, принявшего дозу понижающего уровень холестерина в крови препарата вместе с рюмкой спиртного. В реале таких условий гораздо больше, чем можно себе представить, поэтому взять во внимание всех их сразу и вынести окончательный вердикт невозможно. Именно поэтому в инструкциях по применению медицинских препаратов ничего про совместимость медикаментов с алкоголем не пишут. По этой же причине лечащие врачи никогда не рекомендуют сочетание статинов и спиртного.

Чем опасны статины

Как упоминалось ранее, статины снижают активность производства холестерина в организме. Мало кто забьет тревогу по этому поводу. Ведь многие работники медицинской сферы твердо придерживаются одного мнения, что виновником всех заболеваний, так или иначе затрагивающих сердечно-сосудистую систему, является именно холестерин. Почему они так думают, неизвестно. Ведь прямых доказательств по этому поводу нет. Конечно, врачи в курсе, к чему приводит длительное употребление статиновых веществ, но вот простые люди об этом не знают. В их головах крепко сидит неизвестно кем внушенная мысль о вреде холестерина, который на самом деле участвует во многих важных процессах в организме, например, в образовании соединительной ткани. В итоге пациенты с различными недомоганиями сердца и сосудов начинают пить статиновые препараты большими дозами, не догадываясь, к чему это может привести.

  • Скопление газов в кишечнике;
  • Вялость мышц;
  • Лихорадка;
  • Ухудшение зрения;
  • Диарея, запор;
  • Головокружение.

Безусловно, все вышеприведенные недуги являются ничем иным, как результатом острой нехватки холестерина, вызванной систематическим приемом статиновых веществ. Полезно все, если употреблять это в меру. Статины действительно приносят организму пользу в виде исправления ситуации с повышенным холестерином и профилактики болезней сердца и кровеносных сосудов. Но это только при соблюдении всех рекомендаций, которые назначает врач. Людям, которые страдают из-за повышенного уровня холестерина, медикаменты из группы статиновых прописываются, как правило, на всю оставшуюся жизнь, либо на длительный период. При этом лечащим врачом назначаются параметры ежедневной дозы. Категорически не следует нарушать, а тем более превышать размер этой дозы, стараясь добиться наилучшего эффекта.

  • Творог;
  • Нежирное молоко;
  • Яичные белки;
  • Рыба;
  • Мясо птицы;
  • Овощи;
  • Подсолнечное, кукурузное и соевое масла.

Присутствие в рационе этих продуктов наряду с прохождением терапии статиновыми веществами должно нормализовать уровень холестерина в крови, и улучшить самочувствие больного. Во избежание непредсказуемых последствий все-таки лучше полностью исключить алкоголь из рациона.

  • Печень;
  • Мясо с высоким содержанием жира;
  • Яичные желтки;
  • Жир свиной;
  • Натуральное молоко;
  • Торты и другие кондитерские изделия;
  • Чипсы.

Исключение данных продуктов способствует снижению естественного синтеза холестерина и снижает риск появления сердечно-сосудистых заболеваний.

Таким образом, в вопросе о совместимости статинов с алкоголем можно поставить точку. Совмещение курса лечебной терапии с распитием спиртных напитков крайне нежелательно. Во-первых, в несколько раз усиливается разрушающее действие алкоголя на печень. Ее клетки со временем перестают нормально работать и вскоре заменяются соединительной тканью, возникает цирроз. Во-вторых, как уже говорилось, увеличивается риск тяжелых осложнений, лечение которых может потребовать огромных усилий, как со стороны медиков, так и со стороны больного.

Если кто-то вдруг предложил выпить, неважно за что и по какому поводу, стоит хорошенько подумать, какой смысл вместо старых болячек обретать новые, да еще и с более болезненными симптомами. К тому же, совершенно неразумно давать слабину, когда лечебная процедура находится в самом разгаре. Ведь это то же самое, что повернуть назад, когда за спиной половина пройденного пути. Отказ от спиртного не сделает положение дел хуже, а только предотвратит развитие серьезных побочных эффектов.

Что будет, если пропустить ежедневную дозу лекарства? Ничего серьезного! Небольшое нарушение режима приема препаратов семейства статиновых не способно спровоцировать появление тяжелых недугов. Вообще, курс лечения считается пройденным, если человек выпил более 85% от общего количества всех лекарств, которые прописал доктор. Получается, если предполагается пить по таблетке в день, в неделю можно допустить один пропуск. Можно этим воспользоваться и, если это действительно необходимо, отложить на время упаковку таблеток, позволив себе скромную дозу горячительного напитка. Только не следует запускать с терапией, и уж тем более компенсировать пропущенный прием двумя таблетками на следующий день. Вообще конечно лучше отнестись к лечебному курсу с максимальной серьезностью. Только такие меры помогут добиться наилучшего лечебного эффекта и сохранить тем самым свое здоровье, которое у всех нас, увы, одно.


Внимание, только СЕГОДНЯ!

На странице представлена инструкция по применению Крестора . Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Крестора, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (гиперхолестеринемия и снижение уровня холестерина в крови). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Крестором может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания. Состав и взаимодействие статина с алкоголем.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат можно назначать в любое время суток независимо от приема пищи. До начала терапии препаратом Крестор пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Крестор 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы, следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме в дозе 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4 недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение препарата в дозе 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата Крестор необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Крестор противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: Крестор противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Состав

Розувастатин (в форме кальциевой соли) + вспомогательные вещества.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.

Крестор - гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Крестор снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП, снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии препаратом Крестор, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.

Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии; вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80% пациентов с гиперхолестеринемией 2а и 2b типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация ХС-ЛПНП около 4.8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Крестор в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечается снижение концентрации ХС-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается концентрация ХС-ЛПНП менее 3 ммоль/л.

Результаты проведенного исследования JUPITER (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) у 17802 пациентов показали, что розувастатин (действующее вещество препарата Крестор) существенно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений (252 в группе плацебо по сравнению с 142 в группе розувастатина) (р менее 0.001) со снижением относительного риска на 44%. Эффективность терапии, была отмечена через 6 первых месяцев применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков 0.52, 95% доверительный интервал 0.40-0.68, р менее 0.001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефатального инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0.46, 95%, доверительный интервал 0.30-0.70) и на 48% - фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0.80, 95%, доверительный интервал 0.67-0.97, р=0.02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 20 мг, был в целом схож с профилем безопасности в группе плацебо.

Фармакокинетика

Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Vd розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс "печеночного" захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Показания

  • первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип 2а, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип 2b) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например: физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
  • гипертриглицеридемия (тип 4 по Фредриксону) в качестве дополнения к диете;
  • для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;
  • первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Противопоказания

Для препарата Крестор в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг:

  • выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
  • миопатия;
  • пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений.

Для препарата Крестор в суточной дозе 40 мг:

  • повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • одновременный прием циклоспорина;
  • у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;
  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
  • пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно: почечная недостаточность средней степени тяжести (ККменее 60 мл/мин), гипотиреоз, личный или семейный анамнез мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
  • одновременный прием фибратов;
  • пациентам монголоидной расы.

Особые указания

Влияние на почки

У пациентов, получавших высокие дозы препарата Крестор (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая, в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

При применении препарата Крестор во всех дозах, особенно в дозах более 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях - рабдомиолиз.

Определение КФК

Определение уровня КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с ВГН).

До начала терапии

При назначении препарата Крестор, также как и при назначении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, следует проявлять осторожность пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза, необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и проводить клиническое наблюдение.

Во время терапии

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно повышена (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Крестор или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.

Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения уровня КФК в сыворотке во время лечения или при прекращении приема статинов, в т.ч. розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной системы и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.

Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме препарата Крестор и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение препарата Крестор и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении препарата Крестор и фибратов или липидснижающих доз никотиновой кислоты. Противопоказан прием препарата Крестор в дозе 40 мг совместно с фибратами. Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Крестор необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Печень

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Крестор следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность трансаминаз в сыворотке крови: в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома, терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом Крестор.

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Лактоза

Препарат не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Интерстициальное заболевание легких

При применении некоторых статинов особенно в течение длительного времени сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение, общего самочувствия (слабость, снижение веса и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами.

Сахарный диабет 2 типа

У пациентов с концентрацией глюкозы от 5.6 до 6.9 ммоль/л терапия препаратом Крестор ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2 типа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Крестор на способность управлять транспортным средством и использовать механизмы. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).

Побочное действие

  • реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек;
  • сахарный диабет 2 типа;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • запор;
  • диарея;
  • тошнота;
  • боли в животе;
  • панкреатит;
  • кожный зуд;
  • сыпь;
  • крапивница;
  • миалгия;
  • миопатия (включая миозит);
  • рабдомиолиз;
  • протеинурия;
  • гематурия;
  • астенический синдром;
  • артралгия;
  • полинейропатия;
  • потеря памяти;
  • кашель;
  • одышка;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • гинекомастия;
  • периферические отеки.

Лекарственное взаимодействие

Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Совместное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме, крови в 11 раз. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.

Непрямые антикоагулянты: начало терапии Крестором или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно непрямые антикоагулянты (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (MHO). Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению MHO. В таких случаях рекомендуется контроль MHO.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит, к увеличению в 2 раза Сmax розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическое взаимодействие.

Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном использовании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии. При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г в сутки пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Эзетимиб: одновременное применение препарата Крестор и эзетимиба не сопровождалось изменением AUC и Сmax обоих лекарственных препаратов.

Ингибиторы протеазы ВИЧ: несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина.

Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC0-24 и Cmax розувастатина соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ при лечении пациентов с ВИЧ-инфекцией не рекомендуется.

Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Эритромицин: одновременное применение Крестора и эритромицина приводит к уменьшению AUC0-24 розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.

Пероральные контрацептивы / заместительная гормональная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации следует учитывать при подборе дозы плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению препарата Крестор и заместительной гормональной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Изоферменты цитохрома Р450: результаты исследований показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора изофермента CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохромом Р450.

Аналоги лекарственного препарата Крестор

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Акорта;
  • Мертенил;
  • Розувастатин;
  • Розукард;
  • Розулип;
  • Роксера;
  • Тевастор.

Аналоги по фармакологической группе (статины):

  • Акорта;
  • Акталипид;
  • Анвистат;
  • Апекстатин;
  • Атеростат;
  • Атокорд;
  • Атомакс;
  • Аторвастатин;
  • Аторвокс;
  • Аторис;
  • Вазатор;
  • Вазилип;
  • Зокор;
  • Зокор форте;
  • Зорстат;
  • Кардиостатин;
  • Лескол;
  • Лескол форте;
  • Липобай;
  • Липостат;
  • Липофорд;
  • Липримар;
  • Липтонорм;
  • Ловакор;
  • Ловастатин;
  • Ловастерол;
  • Мевакор;
  • Медостатин;
  • Мертенил;
  • Овенкор;
  • Правастатин;
  • Ровакор;
  • Симвакард;
  • Симвакол;
  • Симвалимит;
  • Симвастатин;
  • Симвастол;
  • Симвор;
  • Симгал;
  • Симло;
  • Синкард;
  • Торвазин;
  • Торвакард;
  • Тулип;
  • Холвасим;
  • Холетар.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (влияние на данную возрастную группу не изучено).

Применение у пожилых пациентов

Не требуется коррекции дозы. Следует соблюдать осторожность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Крестор противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.

В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного кормления прием препарата необходимо прекратить.

Производитель:

AstraZeneca UK, Великобритания

Действующие вещества Крестора:

Розувастатин

Форма выпуска Крестора:

  • Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг № 28 (14х2)
  • Таблетки, покрытые оболочкой, по 20 мг № 28 (14х2)
  • Таблетки, покрытые оболочкой, по 40 мг № 28 (7х4).

Кому показан Крестор?

Первичная гиперхолестеринемия (тип II а, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип II в) как дополнение к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, уменьшение веса) недостаточны.

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия как дополнение к диете и другой холестеринснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда такая терапия не подходит пациенту.

Как использовать Крестор?

Перед началом лечения пациенту следует назначить стандартную гиполипидемическое диету, которой он должен придерживаться и во время лечения Крестором. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от цели терапии и ответа на лечение, руководствуясь рекомендациями о целевых уровнях липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, которые начинают лечение препаратом или которых переводят от приема других ГМГ-КоА редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг в сутки. Для выбора начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным уровнем холестерина и учитывать риск сердечно-сосудистых осложнений в будущем, а также риск развития нежелательных явлений. При необходимости дозу можно увеличивать до следующей не раньше, чем через 4 недели. В связи с повышенным риском развития нежелательных явлений при приеме 40 мг Крестора сравнению с меньшими дозами, увеличение дозы до 40 мг возможно через 4 недели лечения только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не было достигнуто желаемого результата при применении 20 мг и которые будут находиться под тщательным наблюдением специалистов. Особый контроль рекомендован в начале приема 40 мг препарата.

Крестор принимают внутрь, не разжевывая, таблетку глотают целиком, запивая водой. Крестор можно принимать в любое время независимо от приема пищи.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью средней степени тяжести должны начинать лечение Крестором с дозы 5 мг в сутки.

Максимальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести составляет 40 мг, для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести - 20 мг.

Применение всех доз Крестора противопоказано пациентам с тяжелым течением почечной недостаточности.

Доза 40 мг противопоказана пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью с баллом выше 9 по шкале Чайльд-Пью отсутствует. Крестор противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной стадии.

Этнические группы

При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к различным этническим группам, отмечалось увеличение его системной концентрации у пациентов азиатской расы. Таким пациентам следует начинать лечение с дозы 5 мг. Доза 40 мг противопоказана. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Пациенты, имеющие склонность к развитию миопатии (см. раздел "Противопоказания")

Начальная доза для этих пациентов составляет 5 мг. Доза 40 мг противопоказана. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Перед началом лечения.

Крестор, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, следует назначать с осторожностью пациентам, которые имеют склонность к развитию миопатии / рабдомиолиза. Факторами риска могут быть:

  • почечная недостаточность;
  • гипотиреоидизм;
  • миотоксичность, вызванный приемом ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы или фибратов в анамнезе;
  • злоупотребление алкоголем;
  • возраст более 70 лет;

В таких случаях следует учитывать соотношение риска и пользы от лечения, за такими пациентами следует тщательно присматривать. Если уровень КФК значительно повышен (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы) еще до начала терапии, назначать розувастатин не следует.

Во время лечения следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданных мышечных болей, мышечной слабости или спазмов, особенно, если они сочетаются с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определить уровень КФК. Лечение следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (в 5 и более раз, сравнивая с верхней границей нормы) или, если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если уровень КФК не достигает 5-кратного увеличения, сравнивая с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают и уровень КФК возвращается к физиологическим уровням, следует рассматривать возможность повторного назначения Кресторау или других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы в меньших дозах. За пациентом следует тщательно присматривать. Рутинный контроль КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. При проведении клинических исследований не было признаков усиления влияния на скелетную мускулатуру при приеме Крестора и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы одновременно с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, с циклоспорином, никотиновой кислотой, азольные противогрибковыми препаратами, ингибиторы протеаз и макролидных антибиотиками. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при одновременном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы. Поэтому не рекомендуется одновременно назначать Крестор и гемфиброзил. Следует тщательно оценить соотношение риска и возможной пользы при одновременном назначении Крестора и фибратов или ниацина.

Одновременное применение Крестора в дозе 40 мг с фибратами противопоказано.

Крестор на след назначать пациентам с острыми тяжелыми состояниями, такими, как сепсис, гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травма, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемая эпилепсия, которые могут быть факторами риска развития миопатии / рабдомиолиза.

Влияние на почки. У пациентов, получавших высокие дозы Крестора (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была временной или кратковременной. Эта протеинурия не была свидетельством возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется периодически контролировать показатели функции почек в течение лечения.

Влияние на скелетную мускулатуру. При лечении Крестором (особенно в дозах> 20 мг) наблюдались эффекты со стороны скелетной мускулатуры, такие как миалгия, миопатия и редко, рабдомиомиз.

Определение креатин фосфокиназа (КФК). Определение КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других вероятных причин увеличения КФК, что может привести к неправильной интерпретации полученных результатов. В случае, когда исходный уровень КФК увеличен (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), повторный тест следует провести через 5 - 7 дней. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтвердит выходной высокий уровень КФК (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы).

Дети. Эффективность и безопасность применения у детей не установлены. Опыт применения в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. Назначать Крестор детям не рекомендуется.

Побочные эффекты Крестора.

Нежелательные явления, которые наблюдались во время лечения Крестором, были умеренно выраженными и проходили самостоятельно. Частота прекращения лечения из-за нежелательных явлений при проведении клинических исследований была меньше 4%. Частота возникновения нежелательных явлений оценивалась по следующей шкале: часто (1 / 100, 1 / 1000, 1 / 10 000,

  • Со стороны иммунной системы
    едко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.
  • Со стороны нервной системы
    Часто: головная боль, головокружение.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта
    Часто: запор, тошнота, боль в животе.
  • Со стороны кожи и придатков
    Нечасто: зуд, сыпь и крапивница.
  • Со стороны скелетно-мышечной системы
    • Часто: миалгия.
    • Редко: миопатия и рабдомиолиз.
  • Общие нарушения
    Часто: астения.

    • Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, частота возникновения нежелательных явлений дозозависимая.

  • Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов, принимающих Крестор, может оказаться протеинурия, в основном канальцевая. Изменение количества белка в моче (от отсутствия до следов или до + + и более) наблюдалась у
  • Со стороны скелетной мускулатуры: миалгию, миопатию и редко рабдомиолиз наблюдали у пациентов, которые принимали все дозы и особенно у тех, кто принимал препарат в дозе более 20 мг.
  • Дозозависимое повышение уровня креатин фосфокиназа (КФК) наблюдалось у пациентов, принимающих розувастатин, причем в большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. При повышении уровня КФК (в 5 и более раз по сравнению с верхней границей нормы) терапия розувастатином должна быть приостановлена.
  • Со стороны печени: как и при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, наблюдалось дозозависимое повышение активности трансаминаз у небольшого количества пациентов. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным.

Кроме вышеуказанного, после внедрения лекарственного средства в широкую медицинскую практику наблюдались такие явления:

  • Со стороны гепато-билиарной системы:
    • Редко - повышение активности трансаминаз.
    • Очень редко - желтуха, гепатит.
  • Со стороны скелетно-мышечной системы:
    Редко - артралгия.
  • Со стороны нервной системы:
    Очень редко - полинейропатия.

Кому противопоказан Крестор?

  • Повышенная чувствительность к розувастатину или любому компоненту таблетки;
  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности трансаминаз, которое невозможно объяснить, и любое повышение активности трансаминаз в 3 и более раз, сравнивая с верхним пределом нормы;
  • выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина
  • миопатия;
  • одновременное применение циклоспорина;
  • беременность и лактация;
  • препарат не назначают женщинам, которые не применяют адекватные средства контрацепции;
  • возраст до 18 лет.

Доза 40 мг противопоказана пациентам, которые имеют повышенный риск развития миопатии / рабдомиолиза. Такими факторами являются:

  • почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина
  • гипотиреоидизм;
  • наличие наследственных заболеваний мышц в индивидуальном или семейном анамнезе;
  • миотоксичность, вызванная другими ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы или фибратами в анамнезе;
  • злоупотребление алкоголем;
  • состояния, которые могут привести к повышению концентрации розувастатина в плазме;
  • принадлежность к азиатской расе;
  • одновременное применение фибратов.

Взаимодействие Крестора.

Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) розувастатина была в среднем в 7 раз большей, по сравнению с показателем, полученным у здоровых добровольцев. Одновременное применение не влияет на концентрацию циклоспорина в плазме.

Антагонисты витамина К: как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, в начале терапии и при увеличении дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может наблюдаться увеличение протромбинового времени (INR - International Normalised Ratio . Отмена препарата или уменьшение дозы может привести к уменьшению INR. В таких случаях рекомендуется мониторинг INR.

Гемфиброзил и другие липидпонижающие средства: одновременное применение розувастатина и гемифиброзила приводит к увеличению максимальной концентрации розувастатина в плазме (Cmax) и AUC розувастатина вдвое. Фармакокинетическое взаимодействие с фибратами не ожидается, но есть вероятность фармакодинамического взаимодействия. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидпонижающиее дозы никотиновой кислоты (дозы большие или квивалентные 1г/сут.) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать развитие миопатии и при их применении в качестве монотерапии. Таким пациентам рекомендуется начинать терапию с дозы 5 мг в сутки.

Текущая страница: 9 (всего у книги 13 страниц) [доступный отрывок для чтения: 9 страниц]

Шрифт:

100% +

Резюме

Гипокинезия (ограничение подвижности) является одним из факторов риска инфаркта миокарда.

При выборе способа тренировок надо отдавать предпочтение динамическим (ходьба, бег, плавание, велосипед) и избегать статических (подъем тяжестей).

Ходьба – наиболее доступный способ борьбы с гиподинамией. Ходить полезно практически всем.

Главные методы контроля над эффективностью и безопасностью физических нагрузок – оценка пульса на максимуме нагрузки и скорости его возвращения к исходной частоте.

Внезапное ухудшение самочувствия – повод для немедленного прекращения тренировки.

Глава 18. Диета при атеросклерозе

Первым шагом на пути нормализации уровня холестерина крови, что автоматически ведет к снижению риска инфаркта миокарда и других сердечно-сосудистых заболеваний, является соблюдение диеты. Необходимо ограничивать употребление в пищу животных жиров. Именно они при избыточном потреблении повышают уровень холестерина крови. Жиры, содержащиеся в рыбе и растительном масле, напротив, снижают концентрацию холестерина.

Как видите, привычный рацион питания придется пересмотреть. Из него надо исключить сосиски, сардельки, колбасы, жирное мясо (видимый жир надо просто срезать, а бульоны остужать и снимать затвердевший жир), икру, сливочное масло, майонез. Важным пунктом диеты является ограничение употребления жирных молочных продуктов. Почему-то об этом многие пациенты забывают, несмотря на то что именно молочный жир очень существенно повышает уровень холестерина в крови. Пищу надо готовить на растительном масле или без масла в посуде с антипригарным покрытием.

Надо отметить, что диета действительно является очень эффективным мероприятием для снижения холестерина. Часто приходится видеть пациентов, которые только с помощью ограничений в питании добились значительного снижения холестерина. В то же время нарушения диеты ухудшают липидный спектр крови, даже если больной принимает современные препараты из группы статинов.


Одна из моих пациенток, наблюдающаяся по поводу стенокардии и принимающая липримар, сдала в плановом порядке анализ крови на холестерин и его фракции. Он оказался наихудшим за последние 3 года. Оказалось, за день до взятия крови она ездила на дачу, где съела большую порцию шашлыка. Анализ пришлось повторить через неделю. Поскольку нарушения диеты не повторялись, а прием препарата оставался регулярным, отклонений от нормы выявлено не было.

Кстати, о нарушениях диеты. Вне зависимости от того, принимаете вы таблетки или только ограничиваете себя в питании, иногда возникают ситуации, когда хочется съесть что-то недиетическое. Это бывает на праздниках, юбилеях, выездах на природу и т. д. Возможно, вам просто захочется побаловать себя чем-то вкусным без всякого повода. Ничего страшного в этом нет. Не надо испытывать угрызения совести. Серьезного вреда здоровью однократным нарушением диеты вы не принесете. Главное, чтобы это не превращалось в систему.

Диету для снижения уровня холестерина крови надо соблюдать пожизненно. Это не покажется слишком сложным, если вы найдете какие-то положительные моменты в употреблении полезных продуктов. Например, если вы любите фрукты, старайтесь включать их в каждый прием пищи, вместо белого хлеба можно употреблять ароматные «Андреевские» хлебцы, чаще добавляйте в пищу зелень и специи.

Диету не надо воспринимать как рекомендации употреблять в пищу как можно больше полезных продуктов. Главное – ограничить употребление нежелательных продуктов, а количество разрешенных нужно регулировать согласно расчету суточной потребности в калориях, который описан в главе 11.

Резюме

Главное направление антиатеросклеротической диеты – ограничение приема в пищу животного, мясного и молочного жира.

Диета может существенно снизить уровень холестерина крови. Если она недостаточно эффективна, начинают медикаментозное лечение, не отменяя диеты.

Редкие и несистематические нарушения диеты не могут причинить большой вред и не являются непосредственной причиной инфаркта.

Не стремитесь съесть как можно больше полезных продуктов. Главное – не есть вредных.

Глава 19. Ответы на вопросы по медикаментозному лечению атеросклероза

– Я прошел диспансеризацию, в анализе крови выявлен повышенный холестерин – 7,2. Надо ли его снижать?

Информация о том, что общий холестерин повышен, мало что дает для выбора тактики лечения. Необходим более подробный анализ – исследование фракций холестерина. Для этого надо сдать анализ крови на липидограмму, то есть определить концентрацию в крови липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), триглицеридов (ТГ), после чего определяется коэффициент атерогенности (КА). Это и есть интересующий нас показатель. В норме он ниже 3. Если у вас он повышен, то, как правило, надо начинать лечение, даже если общий холестерин в норме.

Иногда бывают случаи, когда при значительном повышении общего холестерина КА меньше 3, тогда лечение не требуется.

Одна из моих пациенток сдала биохимический анализ крови во время диспансеризации по месту работы. Все анализы оказались в норме, кроме общего холестерина. Его концентрация составляла 7,9 ммоль/л что сильно встревожило пациентку, ведь норма составляет 5,2 ммоль/л. Я рекомендовал сдать кровь на липидограмму, результаты которой оказались обнадеживающими. Оказалось, что холестерин повышен за счет ЛПВП – липопротеидов, выводящих холестерин из кровеносного русла и препятствующих росту атеросклеротических бляшек. Коэффициент атерогенности составлял 1,3. Естественно, пациентка в лечении не нуждалась. Остается добавить, что она выглядела значительно моложе своих лет, ведь благоприятный липидный спектр замедляет старение.

К сожалению, такие случаи – скорее исключение, чем правило. Поэтому с большой долей вероятности могу сказать, что при повышенном общем холестерине чаще всего приходится назначать лечение.

– Я сдал кровь на липидограмму, выявлено повышение холестерина, коэффициент атерогенности 3,6. Что делать?

Первое и обязательное мероприятие – соблюдение диеты. Диета, рекомендованная Европейским обществом кардиологов, описана в главе 18.

Надо отметить, что диета, направленная на снижение уровня холестерина, как правило, малоэффективна. Это не значит, что ею можно пренебречь, но помните, что без применения лекарственных препаратов обычно не обойтись.

В повседневной практике обычно используются две группы препаратов – статины и фибраты, дополнительным средством, усиливающим их действие, является эзетимиб (эзетрол).

К современным статинам относятся розувастатин (крестор), аторвастатин (липримар, торвакард), симвастатин (зокор).

Действие статинов направлено на торможение выработки холестерина печенью, а крестор снижает еще и уровень триглицеридов. Вторым, но не менее важным эффектом статинов является уплотнение липидной бляшки, что препятствует развитию закупорки кровеносного сосуда.

Около 3 лет назад ко мне обратился мужчина 70 лет с жалобами на обмороки. На УЗИ сосудов шеи выявлена крупная рыхлая бляшка, перекрывающая значительную часть просвета общей сонной артерии. Больной осмотрен сосудистым хирургом, рекомендовано оперативное лечение, от которого больной категорически отказался. Начато лечение большими дозами статинов и плавиксом. Пациент получал 40 мг крестора в сутки. В течение всего последующего периода наблюдения потери сознания не возобновлялись, а на УЗИ, выполненном через 4 месяца после начала лечения, было видно, что бляшка значительно уменьшилась в размерах, поверхность ее стала гладкой, что снизило риск инсульта.

Что касается фибратов, эти препараты назначаются при повышении уровня триглицеридов. Мой опыт наблюдения за пациентами, принимающими фибраты, невелик. Это связано с тем, что препараты этой группы обычно вызывают выраженные побочные эффекты, которые проявляются ухудшением самочувствия либо изменением биохимических анализов крови.

– В какое время суток надо принимать статины?

Обычно статины принимают вечером после ужина. Это связано с тем, что пик выработки печенью холестерина приходится на ночное время. Крестор отличается от всех других препаратов этой группы тем, что его можно принимать в любое время, хотя я предпочитаю назначать его все-таки вечером.

– Как долго надо принимать статины?

Повышенная концентрация холестерина в крови – глубоко укоренившееся нарушение обмена веществ. Вылечить его невозможно, поэтому статины назначаются пожизненно либо до тех пор, пока лечащий врач не сочтет нужным отменить их из-за развития побочных эффектов. Прекращение приема препаратов приводит к возвращению уровня холестерина на исходный уровень, правда, происходит это не сразу, а в течение трех недель.

Среди пациентов чрезвычайно распространено ошибочное мнение, что статины – препараты курсового приема. Приняв 1–2 упаковки, они прекращают лечение, особенно если при контрольном анализе крови цифры холестерина оказываются нормальными. Сдав повторно анализ крови на липидограмму спустя какое-то время, можно убедиться, что холестерин возрос до прежнего высокого уровня.

Пациентам, удивленным подобными результатами, я обычно привожу такую аналогию. Если вы захотели вскипятить чайник, то зажигаете под ним газ. Вскоре он закипит, после чего можно заварить чай и выключить газ. Вы же не удивитесь, если на следующий день он остынет до температуры окружающей среды. Для того чтобы поддерживать чайник горячим все время, газ выключать нельзя. Так и с приемом статинов – пока вы их принимаете, они выполняют свою работу, а при их отмене концентрация холестерина увеличивается.

– Я забыл принять таблетку статина. Что теперь будет?

Ничего страшного не случится. Кратковременный перерыв в приеме статинов не приводит к отрицательным последствиям. В клинической практике считается, что человек соблюдает режим приема препаратов правильно, если он принимает не менее 85 % назначенных ему лекарств. Следовательно, примерно раз в неделю можно пропустить прием препарата без каких-либо заметных последствий. Конечно, специально этого делать не надо, лучше, если регулярный прием лекарств войдет в привычку.

– Совместимы ли статины с алкоголем?

Нет. Статины резко усиливают повреждающее воздействие алкоголя на печень, поэтому их совместный прием крайне нежелателен. Если вы планируете употребление алкоголя по случаю какого-то праздника, в тот день прием статина надо пропустить. Если же вы не можете отказаться от регулярного употребления алкоголя, статины лучше не принимать.

– Могут ли статины приносить вред?

Любое лекарство может вызывать нежелательные эффекты. Статины – не исключение. В литературе описаны случаи рабдомиолиза – патологии мышечной ткани, которая чаще всего проявляется болью или слабостью в мышцах. Иногда встречаются аллергические реакции.

В целом можно сказать, что статины относятся к относительно безопасным препаратам, и подавляющее большинство людей переносят их хорошо. Мой опыт назначения статинов с последующим контролем состояния составляет несколько сотен наблюдений. Несколько раз пришлось отменить статины из-за развития аллергических реакций. Было несколько случаев ухудшения биохимических анализов крови, в частности повышения активности трансаминаз, правда, обычно это происходило на фоне сочетания приема алкоголя и статинов. Один из пациентов, принимавший максимально возможную дозу аторвастатина (80 мг), был вынужден снизить ее из-за выявленной высокой концентрации в крови креатинфосфокиназы – мышечного фермента, повышение которого может говорить о начинающемся рабдомиолизе. Правда, мышечных болей и каких-либо других симптомов он не ощущал.

В общем, мой опыт показывает, что статины переносятся лучше большинства других групп препаратов, и развитие побочных эффектов от них – скорее исключение, чем правило.

– Правда ли, что снижение холестерина может вызвать расстройства психики, депрессию, рак?

Этот вопрос задают мне все чаще, видимо, из-за того, что в Интернете опубликовано множество статей, утверждающих, что снижение холестерина приносит вред здоровью.

Не буду спорить с тем, что холестерин – необходимое для организма вещество, которое используется для синтеза гормонов и других целей. Мне ни разу не приходилось видеть пациентов, у которых под воздействием лечения холестерин снижался до столь низких цифр, которые могли бы быть опасны для организма.

Но что же делать с утверждениями, что снижение холестерина в крови повышает риск наркомании, алкоголизма, депрессий, инсультов, онкологических заболеваний? Действительно, у людей с низким холестерином чаще возникают эти состояния. Но они появляются не от снижения холестерина, а наоборот – у алкоголиков, наркоманов, онкологических больных холестерин снижается из-за плохого питания.

Недавно меня попросили посмотреть на дому пациента 53 лет, который вышел из 9-месячного (!) запоя, все это время он практически не ел. Он не умер от голода только потому, что водка довольно калорийна и частично компенсировала энергетические затраты организма. Конечно, последний испытывал недостаток витаминов, белков и других жизненно необходимых веществ, что отразилось в биохимическом анализе крови, который я взял у пациента в тот день. Однако холестерин у него был снижен, причем липидный спектр оказался исключительно благоприятен.

Здесь уместно вспомнить нашумевшее в свое время исследование, в котором сделан такой парадоксальный вывод, что умеренно пьющие люди живут дольше, чем непьющие. Когда у людей, участвовавших в исследовании, поинтересовались, почему же они совсем не пьют, оказалось, что им не позволяет здоровье. Неудивительно, что продолжительность их жизни оказалась ниже, чем у здоровых людей, позволявших себе умеренные количества алкоголя.

Опыт наблюдения за пациентами, которые принимают препараты для снижения холестерина, однозначно свидетельствует о том, что качество и продолжительность их жизни существенно возрастает.

Глава 20. Хирургические методы лечения ИБС

Вы уже знаете, что основная причина ИБС – нарушение проходимости коронарных сосудов. Терапевтические методы (таблетки, инъекции, капельницы) могут лишь уменьшить выраженность симптомов, но не решить проблему радикально. Для восстановления коронарного кровотока используются оперативные методики – коронарная ангиопластика и аортокоронарное шунтирование.

Процедура ангиопластики заключается в том, что в коронарную артерию вводят баллончик, который раздувают в месте сужения сосуда, в результате его просвет восстанавливается. Чтобы не произошло смыкания стенок, в это место артерии вводят стент – специальную пружинку, поддерживающую изнутри стенки сосуда наподобие каркаса. Ангиопластика может быть проведена непосредственно после коронарографии.



Процедура стентирования применяется в мире уже 20 лет (первый стент поставлен в 1987 году), а в России получила широкое распространение в последние 5–7 лет. Сейчас этот метод уже считается рутинным, количество прооперированных пациентов прогрессивно увеличивается, а мастерство хирургов неуклонно растет. С помощью ангиопластики можно надолго, если не навсегда, вылечить стенокардию и не допустить развития инфаркта. В последние годы появились и стали доступны по цене стенты с лекарственным покрытием, которые менее подвержены повторному тромбозу, чем обычные. Непокрытые стенты тоже иногда могут выполнять свою функцию достаточно долго. В частности, угольные стенты, имеющие зеркально гладкую поверхность, выгодно отличаются более редким процентом тромбозов, к тому же они не требуют длительного приема плавикса.

Мне известна пациентка, страдавшая тяжелой стенокардией, болевые приступы возникали при ходьбе менее чем на 50 метров. В 1995 году ей было выполнено стентирование обычным стентом (стентов с лекарственным покрытием тогда еще не существовало). До нынешнего момента, то есть уже более 12 лет, больная чувствует себя хорошо, приступы не возобновлялись.

Надо отметить, что возможно стентирование одного и того же сосуда. При так называемом рестенозе – возникновении сужения в том же месте сосуда, которое уже было стентировано, – новый стент можно поставить внутрь старого. При необходимости так делают неоднократно.

В марте 2006 года в нашу больницу поступила 88-летняя пациентка с сильными болями за грудиной и начинающимся отеком легких. Госпитализации предшествовали три недели нестабильной стенокардии – учащение и усиление «привычных» загрудинных болей. На ЭКГ регистрировались признаки переднеперегородочного инфаркта миокарда. Отек легких удалось снять, больной экстренно проведена коронарография. Обнаружено значительное сужение передней межжелудочковой ветви (сосуда, который снабжает кровью переднюю стенку и перегородку миокарда). Принято решение об экстренной ангиопластике по жизненным показаниям. Установлен непокрытый стент, после чего больная в течение полутора лет чувствовала себя хорошо, а на ЭКГ регистрировались минимально выраженные рубцовые изменения. Осенью 2007 года больная поступила вновь с возвратившимися симптомами стенокардии. Коронарография выявила рестеноз – стент перестал функционировать. Принято решение о повторном стентировании стентом с лекарственным покрытием. После успешно проведенной операции боли не возобновлялись. Наблюдение продолжается. К моменту подготовки к печати второго издания (январь 2010 года) больная чувствует себя относительно неплохо, стенокардия не беспокоила ни разу. Больная продолжает прием плавикса весь период наблюдения.

Как вы уже поняли из приведенного примера, возраст не является препятствием для проведения коронарной ангиопластики. Она успешно применяется в любом возрасте.

Больные, перенесшие стентирование, должны пожизненно принимать аспирин. Как правило, в течение первого месяца суточная доза составляет 300 мг, затем она уменьшается до 100 мг. Кроме того, им назначают второй препарат для снижения вязкости крови – клопидогрель (торговые названия плавикс, зилт). Если поставлен стент с лекарственным покрытием, препарат принимают в течение года, если стент без покрытия – 1 месяц. Это необходимо для снижения риска образования тромбов внутри стентов. Для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка в течение первого месяца лечения назначают препарат, снижающий кислотность желудочного сока. Обычно это омепразол в дозе 20 мг 2 раза в день.

Пребывание в стационаре после стентирования обычно продолжается одни сутки. После снятия повязки с места прокола сосуда больные могут вести обычный образ жизни и приступать к работе уже на следующий день. Следует лишь внимательнее относиться к своему здоровью – соблюдать диету, заниматься физическими упражнениями, по возможности устранить другие факторы риска атеросклероза.

Стентирование осуществляют обычно в тех случаях, когда атеросклерозом поражены один или два коронарных сосуда. Если бляшки сужают просвет трех и более сосудов, рассматривается вопрос об аортокоронарном шунтировании.

Аортокоронарное шунтирование (АКШ) – это операция, в ходе которой к пораженным коронарным артериям ниже места их сужения подшивают сосуды, соединяющиеся с аортой, что дает дополнительные пути снабжения кровью сердечной мышцы. Обычно для этих целей используют вену голени оперируемого пациента.

Как правило, после такой операции приступы стенокардии перестают беспокоить больных. Однако шунты тоже подвержены опасности возникновения атеросклеротических бляшек. Это значит, что если факторы риска не устранены, век новых сосудов не будет долгим. Известны случаи, когда уже через несколько месяцев после удачно проведенной операции у больных возобновлялись болевые приступы. Поэтому не стоит возлагать слишком больших надежд на хирургические методы. Правильный образ жизни обычно приносит больше пользы, чем нож хирурга. Можно, конечно, осуществить повторное АКШ, но риск такой операции очень велик.

Резюме

Ангиопластика – это расширение просвета сосуда с помощью баллончика, после чего в его просвет устанавливается стент. Метод относительно безопасен и малотравматичен.

Стентирование предпочтительно в случае поражения одной или двух коронарных артерий.

Уже на следующий день после проведения ангиопластики можно вести обычный образ жизни.

Аортокоронарное шунтирование – это операция на открытом сердце, в процессе которой создаются дополнительные пути для кровоснабжения сердечной мышцы.

Хирургические методы не являются панацеей, но могут на некоторое время полностью устранить стенокардию.

Внимание! Это ознакомительный фрагмент книги.

Если начало книги вам понравилось, то полную версию можно приобрести у нашего партнёра - распространителя легального контента ООО "ЛитРес".

Известно, что этанол влияет практически на все процессы обмена веществ, протекающие в организме. При этом чувствительность к алкоголю у всех людей разная. В этой связи совместный приём статинов со спиртным реализуется в разбалансировке метаболических процессов, ответственных за образование и усвоение холестерина.

Упомянутая выше разбалансировка может проявляться:

  • значительным усилением действия статинов (потенцированием эффекта);
  • низкой эффективностью статинов вплоть до ее полной нейтрализации (ингибированием эффекта);
  • изменением действия препарата с усилением его побочных эффектов.

По этой причине совмещать статины и алкоголь в целях лечения гиперхолистеринемии опасно.

Помимо разбалансировки биохимических процессов, ответственных за обмен холестерина в организме, особенно опасно сочетание с алкоголем лекарств, которые действуют на те же органы, что и этиловый спирт, так как в этом случае разрушающее действие этанола на орган-мишень существенно возрастает.

Установлено, что этиловый спирт разрушает гепатоциты, оказывая на печень прямое токсическое действие, а также провоцируя застой желчи. Совместный с этанолом приём статинов ускоряет названные патологические эффекты, т.к. в процессе метаболизма препаратов их основная часть выводится через печень с желчью и лишь незначительная часть – через почки. Например, для Аторвастатина эти показатели равны 98% и 2%. Клетки печени, работая на износ, со временем замещаются соединительной тканью. Развивается цирроз печени.

Сравнительно недавно было обнаружено негативное влияние статинов на почки. Длительные курсы этими препаратами могут привести к тубулопатии и к почечной недостаточности. При этом, регулярный приём алкоголя, в том числе пива, сам по себе способен привести к хронической почечной недостаточности (ХПН), больше известной как алкогольная нефропатия. В этой связи сочетанное влияние этанола и статинов на паренхиму почек фатально.

Холестерин как биологически активное вещество

Содержание холестерина в крови определяется величиной его синтеза в печени (порядка 80%) и поступления в организм с пищей (около 20%). Холестерин участвует в образовании коллагеновых волокон (соединительной ткани), что играет ключевую роль в процессах регенерации (восстановления повреждённых структур). Он является предшественником витамина «D», участвующего в обмене кальция и фосфора, кроме того является субстратом для выработки гормонов коры надпочечников (глюкокортикоидов, минералокортикоидов и половых гормонов, преимущественно андрогенов), не только регулирующих обмен жиров, белков, углеводов и минеральных веществ, но и принимающих участие в формировании половых признаков и деятельности репродуктивной системы.

При дефиците холестерина, вследствие, например, неправильно подобранной дозировки статинов, могут нарушаться вышеописанные процессы. Клинически изменения проявляются:

  • Нарушениями углеводного обмена, например, гипергликемией (по этой причине статины следует с особой осторожностью назначать при сахарном диабете 1 или 2 типа).
  • Отёчностью и воспалительными изменениями мягких тканей на фоне недостатка аминокислот и микроэлементов.
  • Гипертермией на фоне нарушения терморегуляции.
  • Нарушениями со стороны центральной нервной системы: общей слабостью, головокружением, головной болью, бессонницей, снижением остроты зрения, слуха, расстройством вкусовых ощущений, органическими поражениями головного мозга.
  • Мышечной слабостью, снижением или повышением мышечного тонуса.
  • Нарушениями со стороны иммунной системы, проявляющимися аллергическими реакциями различных типов.
  • Понижением либидо, нарушениями репродуктивной функции и бесплодием.
  • Диспептическими явлениями: тошнотой, метеоризмом (скопление газов в кишечнике), диареей или запором, болями в ЖКТ.

В целях профилактики возможной передозировки статины нельзя комбинировать с соком грейпфрута, содержащем вещества, которые угнетают их метаболизм, повышая концентрацию в плазме крови.

Избыток холестерина же приводит к появлению на стенках артерий вначале холестериновых полосок, а позже – холестериновых бляшек, которые при обтурации (закупорке или окклюзии) просвета артерии выше 70% начинают препятствовать нормальному кровотоку. Полная обтурация питающей артерии в зависимости от места её локализации может спровоцировать некроз ткани по ишемическому типу (ишемический некроз почки, инфаркт миокарда или инсульт по ишемическому типу). Обусловленное избытком холестерина (гиперхолистеринемией) склерозирование коронарных артерий является первопричиной ишемической болезни сердца.

Фармакологические эффекты статинов

Когда долгое время наблюдается резистентный к гипохолистериновой диете стабильно высокий уровень холестерина крови (гиперхолистеринемия), в целях профилактики патологий сердечно-сосудистой системы назначают гиполипидемические лекарства – статины. Их эффективность основана на угнетении выработки ферментов, которые участвуют в производстве холестерина. Врачи прописывают такие препараты, если другие методы купирования гиперхолистеринемии неэффективны.

Обычно статины принимаются на протяжении длительного времени (от 2-3 недель), либо пожизненно. Понижение уровня холестерина крови до физиологической нормы не только сдерживает развитие атеросклеротических изменений сосудов, но и улучшает реологические свойства крови, т.е. повышает её текучесть, уменьшая риск тромбообразования. Имеются данные, что у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе при регулярном приёме статинов риск появления диабетических осложнений в контрольных группах снижался на 40%.

Влияние статинов на холестериновый обмен определяется не только концентрацией активного вещества в организме, но и состоянием органов-мишеней. По этой причине статины не следует назначать при патологии органов, участвующих в утилизации и выведении статинов (печени и почек), нарушениях иммунного статуса (аллергических реакциях в анамнезе), заболеваниях органов эндокринной системы и патологических изменениях со стороны опорно-двигательного аппарата. И, хотя данных, указывающих на негативное влияние на развитие плода и здоровье матери в раннем послеродовом периоде не выявлено, от применения статинов во время беременности и лактации лучше воздержаться. Прямым противопоказанием к назначению статинов является их индивидуальная непереносимость.

В клинической практике часто используются статины последнего поколения, которые получили благоприятные отзывы врачей-клиницистов, и считаются в настоящее время наиболее действенными: Симвастатин (Зокор®), Флувастатин, Розувастатин (Крестор®), Аторвастатин (Липримар®, Торвакард®), Питавастатин и Церивастатин. Они высоко ценятся, благодаря своей способности не только элиминировать «плохой» холестерин крови, но и значительно повышать уровень «хорошего».

Алкоголь как яд отсроченного действия

Алкоголь и статины отнюдь не совместимы. Этиловый спирт оказывает действие на все органы и системы человека, легко вступая в процессы обмена веществ, модулируя их и, создавая, таким образом, некое подобие «алкогольного фона». На этом фоне «классические» дозировки, показания, противопоказания и побочные эффекты от назначаемых препаратов перестают соответствовать новым алкогольным «нормам». И статины, в том числе, и последнего «безопасного» поколения в этом отношении не являются исключением. Возникающие при сочетанном применении статинов и алкоголя токсические эффекты или клинические симптомы будут определяться тем, какая именно ткань, орган или система подверглись токсическому воздействию. По этой причине и симптоматика может сильно варьировать. Чтобы добиться от терапии статинами клинически ожидаемых результатов и сделать прогноз от лечения благоприятным, следует помнить, что совместимость статинов и этанола исключена, и потому сочетанное применение алкоголя и статинов недопустимо.