Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 556 мг, кроскармеллоза натрия - 18 мг, магния стеарат - 6 мг.
Состав капсулы: (корпус: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%; крышка: краситель пунцовый [Понцо 4 R ] - 1.36%, краситель железа оксид красный - 0.85%; титана диоксид - 2.5%, желатин - до 100%) - 96 мг.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, седативное, выраженное действие. Обладает адреноблокирующей и выраженной холиноблокирующей активностью, вызывает гипотензивный эффект. По сравнению с хлорпромазином, обладает более выраженной антисеротониновой активностью и оказывает более сильное центральное седативное действие.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также альфа-адреноблокирующее действие, подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотное действие усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам.
Фармакокинетика
Клинические данные по фармакокинетике перициазина ограничены.
Фенотиазины имеют высокое связывание с белками . Выводятся главным образом почками и частично с желчью.
Показания
Психопатии (возбудимого и истерического характера), психопатоподобные состояния при шизофрении, параноидные состояния при органических, сосудистых пресенильных и сенильных заболеваниях, как вспомогательное средство при психотических расстройствах для преодоления остаточных явлений с преобладанием враждебности, импульсивности и агрессивности.
Противопоказания
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, выраженное угнетение ЦНС, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, заболевания предстательной железы, беременность, лактация.
Дозировка
Начальная суточная доза 5-10 мг, у пациентов с повышенной чувствительностью к фенотиазинам - 2-3 мг. Средние суточные дозы - 30-40 мг, кратность приема 3-4 раза/сут, предпочтительнее в вечерние часы.
Для детей и лиц пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают до 10-30 мг/сут.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 60 мг.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, акатизия, нечеткость зрения, состояние подавленности, ранняя дискинезия (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), экстрапирамидный синдром, поздняя дискинезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, нарушения ритма.
Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, угнетение дыхания (у предрасположенных пациентов).
Со стороны эндокринной системы: импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (возможно значительное).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения (преимущественно при длительном применении в высоких дозах); редко - агранулоцитоз.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, угнетение дыхания.
При одновременном применении со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
При одновременном применении возможно усиление антихолинергических эффектов других средств, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно понижение порога судорожной готовности; с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможна выраженная ортостатическая гипотензия.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.
При одновременном применении возможно уменьшение действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.
При одновременном применении с , противопаркинсоническими средствами, солями лития возможно нарушение всасывания фенотиазинов.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
При одновременном применении с возможно ослабление его сосудосуживающего эффекта.
Особые указания
С осторожностью применяют перициазин при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда, у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
Фенотиазины применяют с особой осторожностью у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при , сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.
В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, перициазин следует немедленно отменить.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактацияПрименение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют перициазин у пациентов пожилого возраста.
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
ОНЛС
АТХ:N.05.A.C.01 Перициазин
Фармакодинамика:Перициазин - нейролептик из группы пиперидиновых производных фенотиазина. Механизм действия заключается в конкурентной блокаде постсинаптических дофаминовых D2-рецепторов мезолимбических структур головного мозга. Препарат обладает антипсихотическим, противорвотным и гипотермическим эффектами. Антидофаминергическая активность перициазина может приводить к экстрапирамидному синдрому, двигательным расстройствам и гиперпролактинемии. Препарат блокирует адренорецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга и центральные гистаминовые рецепторы, благодаря чему проявляется выраженное седативное действие препарата. Блокада периферических H1-гистаминовых рецепторов обуславливает противоаллергическое действие препарата.
Перициазин уменьшает агрессивность, возбудимость, расторможенность, поэтому используется как "корректор поведения".
Фармакокинетика: После приема внутрь препарат быстро абсорбируется, подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечнике. После приема внутрь максимальная плазменная концентрация обнаруживается через 2 ч. Связь с белками плазмы высокая - 90 %. легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер. Препарат метаболизируется в основном в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Метаболиты выделяются с желчью, а потом могут снова всасываться в кишечнике. Период полувыведения составляет 12-30 часов. Метаболиты выводятся с мочой, а остальная часть препарата - с желчью и фекалиями. Показания:- Психопатии (возбудимого и истерического типа)
- Шизофрения
- Хронические нешизофренические бредовые расстройства (параноидальные бредовые расстройства, хронические галлюцинаторные психозы)
- Агрессивное поведение, тревожные состояния, психомоторное возбуждение
VI.G90-G99.G93.9 Поражение головного мозга неуточненное
XVIII.R40-R46.R45 Симптомы и признаки, относящиеся к эмоциональному состоянию
XXI.Z55-Z65.Z60.0 Проблемы, связанные с адаптацией к изменению образа жизни
V.F20-F29.F20 Шизофрения
V.F20-F29.F25 Шизоаффективные расстройства
V.F30-F39.F39 Расстройство настроения [аффективное] неуточненное
V.F40-F48.F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства
V.F60-F69.F60 Специфические расстройства личности
VI.G40-G47.G40.9 Эпилепсия неуточненная
XVIII.R40-R46.R45.1 Беспокойство и возбуждение
Противопоказания:- Гиперчувствительность,
- Закрытоугольная глаукома,
- Заболевания предстательной железы
- Токсический агранулоцитоз (в анамнезе)
- Порфирия в анамнезе
- Одновременное применение с дофаминергическими агонистами ( , апоморфин, бромкриптин и других, за исключением их применения у пациентов с болезнью Паркинсона)
- Острая сосудистая недостаточность (коллапс), сердечная недостаточность
- Острое отравление веществами, угнетающими ЦНС
- Феохромоцитома
- Болезнь Эрба-Гольдфлама
- Детский возраст до 3 лет
- Заболевания сердечно-сосудистой системы (особенно - желудочковые аритмии, так как препарат удлиняет интервал QT)
- Почечная и/или печеночная недостаточность (снижается метаболизм препарата, возрастает риск его накопления в организме)
- Пожилой возраст (из-за чрезмерных гипотензивного и седативного эффекта, экстрапирамидных расстройств, паралитической кишечной непроходимости, задержки мочи на фоне заболеваний предстательной железы)
- Деменция в пожилом возрасте (риск развития инсульта)
- У пациентов, с факторами риска развития инсультов, тромбоэмболий
- Эпилепсия (препарат снижает порог судорожной активности)
- Болезнь Паркинсона
- Гипертиреоз (повышение риска развития гипертиреоза)
- Рак молочной железы (повышение пролактина в крови может вызвать прогрессирование болезни)
Назначение перициазина возможно при беременности, но всякий раз необходимо сопоставлять пользу для матери с риском для плода.
В связи с отсутствием данных о проникновении препарата в грудное молоко не рекомендуется его назначение в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:Капсулы по 10 мг предназначены для приема внутрь взрослыми, 4 % раствор - для приема внутрь детям.
Суточная доза для взрослых от 30 до 100 мг.
Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Суточная доза должна разделяться на 2 или 3 приема и большая часть дозы должна приниматься вечером.
Для детей суточная доза расчитывается на кг массы тела: 0,1-0,5 мг/кг в сутки.
Для лечения пациентов пожилого возраста дозы снижаются в 2-4 раза.
Побочные эффекты:- Гипотензия
- Тахикардия
- Апатия
- Угнетение дыхания
- Вздутие живота, запоры, кишечная непроходимость
- Экстрапирамидные расстройства - мышечный гипертонус, тремор, акатизия
- Седация или сонливость
- Злокачественный нейролептический синдром
- Гиперпролактинемия
- Аллергические реакции
- Фотосенсибилизация, контактная сенсибилизация кожи
Симптомы: угнетение ЦНС от сонливости до комы с арефлексией, снижение артериального давления, тахикардия, аритмии, гипотермия, тремор, ригидность мышц, судороги, цианоз, апноэ.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Взаимодействие:Противопоказано применение перициазина с дофаминергическими агонистами у пациентов без болезни Паркинсона ( , апоморфин, бромкриптин, энтакапон, лисурид, перголид, ), так как существует взаимный антагонизм этих препаратов.
Если пациентам с болезнью Паркинсона необходимо лечение нейролептиками, то сначала следует провести отмену дофаминергических агонистов с постепенным снижением доз.
Употребление алкоголя с перициазином потенцирует седативный эффект последнего.
Перициазин уменьшает эффективность амфетамина, клонидина, гуанетидина.
Совместное применение с сультопридом увеличивает риск развития желудочковых нарушений ритма (в частности, фибрилляций желудочков).
Одновременное применение перициазина с препаратами, удлиняющими интервал QT, с тиазидными диуретиками увеличивает риск развития аритмий.
Совместное применение с гипотензивными препаратами увеличивает гипотензивный эффект, иногда приводя к ортостатической гипотензии.
Одновременное применение перициазина с препаратами, угнетающими ЦНС, усиливает угнетение ЦНС, повышает риск развития угнетения дыхания.
Применение с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, мапротилином увеличивает риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
Назначение вместе с атропином и другими холинолитиками приводит к кумуляции нежелательных эффектов (сухость во рту, запоры, задержка мочи, тепловой удар).
Одновременное применение с солями лития усиливает экстрапирамидные нарушения.
Перициазин уменьшает эффекты альфа- и бета-адреностимуляторов ( , ).
Перициазин уменьшает рвотное действие апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.
Одновременное применение с гипогликемическими средствами снижает их гипогликемическое действие.
Перициазин уменьшает эффект средств, снижающих аппетит.
Особые указания:Во время лечения необходим контроль состава крови (может развиться лейкопения и агранулоцитоз).
В случае необъяснимого резкого подъема температуры тела лечение препаратом следует прекратить.
Во время лечения запрещается употребление алкоголя.
В случае появления вздутия живота и болей в брюшной полости следует исключить паралитическую кишечную непроходимость.
Отмену препарата, применяемого в высоких дозах, следует проводить постепенно.
В связи с возможностью фотосенсибилизации пациентам, принимающим , следует избегать прямых солнечных лучей.
Водителям автотранспорта и людям, работающих с потенциально опасными механизмами, следует соблюдать осторожность, так как препарат вызывает сонливость и снижает скорость психомоторных реакций.
ИнструкцииВ статье рассмотрим аналоги «Перициазина».
Данное средство является нейролептиком. Препарат может производить антипсихотический, седативный, выраженный противорвотный эффект. Наделен медикамент выраженной холиноблокирующей и адреноблокирующей активностью, вызывает, как правило, гипотензивное воздействие. В сравнении с «Хлорпромазином», отличается более выраженной антисеротониновой деятельностью и может оказывать более сильное седативное центральное воздействие.
Торговое название и состав
Представленное средство обладает в своем составе одноименным компонентом. Вспомогательными веществами в данном случае служат гидрофосфат дигидрат кальция, кроскармеллоза натрия и стеарт магния. Торговых наименований у перициазина два: непосредственно «Перициазин», а также «Неулептил».
Фармакологическое воздействие «Перициазина»
Итак, «Перициазин» является антипсихотическим средством (нейролептиком). Этот медикамент способен оказывать антипсихотическое, выраженное противорвотное и седативное воздействие. Обладая выраженной холиноблокирующей и адреноблокирующей активностью, средство вызывает гипотензивный эффект.
Начальной суточной дозой этого средства, как правило, служат 5 или 10 миллиграмм. А пациентам с повышенной чувствительностью к фенотиазину обычно врачи прописывают по 2 или 3 миллиграмма. Средние суточные дозировки составляют, согласно инструкции, от 30 до 40 миллиграмм, кратность приема равняется трем-четырем приемам в день. Предпочтительнее осуществлять лечение в вечерние часы. Максимальная суточная норма для взрослых составляет, как правило, 60 миллиграмм.
«Перициазин» детям
Для детей, как и для лиц в пожилом возрасте, начальная дозировка составляет 5 миллиграмм. Далее количество препарата постепенно увеличивается до 10 или 30 мг.
Показания
Как указывает инструкция по применению, «Перициазин» используется для лечения в следующих случаях:
- На фоне развития психопатии, отличающейся возбудимым и истерическим характером, а также при психопатоподобных состояниях при наличии у человека шизофрении.
- В случае возникновения параноидных форм психических отклонений.
- При наличии органического, сосудистого пресенильного и сенильного заболевания.
- В качестве вспомогательного средства при психотическом расстройстве для преодоления остаточного явления с преобладанием импульсивности, враждебности или агрессивности.
Противопоказания к использованию
Этот препарат не применяется в ряде таких ситуаций:
- На фоне тяжелых сердечных и сосудистых заболеваний.
- При выраженном угнетении нервной системы.
- В случае токсического агранулоцитоза в анамнезе.
- При наличии закрытоугольной глаукомы и порфирии.
- На фоне заболеваний предстательной железы.
- В период беременности и лактации.
Это обязательно нужно учитывать перед назначением.
Лекарственное взаимодействие
В соответствии с инструкцией по применению к «Перициазину», при одновременном использовании с лекарственными препаратами, которые оказывают угнетающее влияние на нервную систему или с этанолом возможно появление проблем с дыханием. При сочетанном применении со средствами, которые вызывают экстрапирамидные реакции, вполне вероятно увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных нарушений.
В случае одновременного применения возможно значительное усиление антихолинергического эффекта других лекарств, при этом антипсихотическая активность нейролептика может снижаться. При параллельном использовании с противосудорожными препаратами стоит ожидать снижения порога судорожной готовности. В сочетании с медикаментами для терапии гипертиреоза увеличивается риск развития агранулоцитоза.
Аналоги данного лекарственного средства
К аналогам этого средства относят:
- Препарат «Тиоридазин».
- Средство «Пипотиазин».
- Медикамент под названием «Неулептил».
«Тиоридазин»
К фармакологическим заменителям этого средства относят «Сонапакс» наряду с «Меллерилом». Эти препараты могут оказывать мягкое антипсихотическое воздействие, сочетающееся с умеренными стимулирующими, тимолептическими и антидепрессивными эффектами.
Аналог «Перициазина» «Тиоридазин» применяется при шизофрении (в случае развития острой и подострой формы), на фоне психомоторного возбуждения, невроза и других заболеваний. Этот медикамент противопоказан при наличии аллергической реакции, изменении картины крови, коматозном состоянии. При продолжительном использовании средства может развиваться токсическая ретинопатия.
Форматом выпуска этого аналога служат драже. В рамках лечения, в том случае, если врачом не назначено иное, используется по одной таблетке трехкратно в день.
Какие еще аналоги «Перициазина» можно найти в продаже?
Медикаментозный препарат «Пипотиазин»
К фармакологическим заменителям этого средства стоит отнести «Пипортил». Его назначают пациентам для терапии разных форм шизофрении, для борьбы с психозом с галлюцинациями, а также в рамках терапии психических патологий и отклонений у детей. «Пипотиазин» применяется только в условиях стационара.
Двухпроцентный масляный раствор может оказывать пролонгированное воздействие. Средняя доза «Пипотиазина» для взрослых пациентов в количестве 100 миллиграмм (4 миллилитра раствора) вводится внутримышечно однократно в четыре недели. При лечении хронического психоза это средство можно назначить больному перорально в дозировке 20 или 30 миллиграмм однократно в день. После достижения стойкого терапевтического эффекта количество медикамента можно уменьшать до 10 миллиграмм в день.
Противопоказаниями к применению данного аналога выступают нарушения функций почек наряду с закрытоугольной формой глаукомы. Форматом выпуска «Пипотиазина» служат таблетки наряду с каплями, раствором и ампулами. Далее рассмотрим аналог под названием «Неулептил».
«Неулептил»: раствор и капли
Данное медикаментозное средство производят в растворе для перорального употребления (капли) и в капсулах. Основным действующим ингредиентом препарата выступает вещество под названием перициазин. «Неулептил» устраняется агрессивность, возникающая у больных при психических расстройствах.
Препарат может оказывать антипсихотическое воздействие посредством угнетения ретикулярных формаций и понижения их влияния на кору большого полушария. Препарат производит угнетающий эффект на медиаторные функции дофамина. Седативное воздействие лекарства обусловлено, как правило, блокировкой центральных адренорецепторов, находящихся в области ретикулярных формаций и снижения активности гистаминовых рецепторов.
Согласно инструкции по применению капли «Неулептил» не назначают больным в том случае, если они страдают закрытоугольной глаукомой, патологией Паркинсона, получают терапию допаминергическими антагонистами. Этот аналог помимо всего прочего не назначается, когда у пациента имеется гиперчувствительностью к основному компоненту перициазину наряду с недостаточностью сердца и болезнью Гольдфлама. От применения рассматриваемого медикамента лучше всего отказаться и в том случае, если у больного отмечается задержка мочи, которая вызвана патологиями предстательной железы, порфирией, агранулоцитозом, феохромоцитомой и так далее.
С большой осторожностью «Неулептил» больным назначают, когда у них имеются заболевания сердца в сочетании с сосудистыми патологиями, болезнями почек, беременностью и проблемами с печенью.
Способ применения «Неулептила»
В том случае, если отсутствуют другие назначения, то больной должен принимать этот аналог в дозировании от 30 до 100 миллиграмм. Максимальной суточной дозой препарата являются 0,2 грамма. Дети принимают описываемое лекарство в количестве от 0,1 до 0,5 миллиграмма на килограмм массы тела. Медикамент принимается от двух до трех раз в сутки.
Мы рассмотрели аналоги «Перициазина» и инструкцию к нему.
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, седативное, выраженное противорвотное действие. Обладает адреноблокирующей и выраженной холиноблокирующей активностью, вызывает гипотензивный эффект. По сравнению с хлорпромазином, обладает более выраженной антисеротониновой активностью и оказывает более сильное центральное седативное действие.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также альфа-адреноблокирующее действие, подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотное действие усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам.
Показания
Психопатии (возбудимого и истерического характера), психопатоподобные состояния при шизофрении, параноидные состояния при органических, сосудистых пресенильных и сенильных заболеваниях, как вспомогательное средство при психотических расстройствах для преодоления остаточных явлений с преобладанием враждебности, импульсивности и агрессивности.
Режим дозирования
Начальная суточная доза 5-10 мг, у пациентов с повышенной чувствительностью к фенотиазинам - 2-3 мг. Средние суточные дозы - 30-40 мг, кратность приема 3-4 раза/сут, предпочтительнее в вечерние часы.
Для детей и лиц пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают до 10-30 мг/сут.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 60 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, акатизия, нечеткость зрения, состояние подавленности, ранняя дискинезия (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), экстрапирамидный синдром, поздняя дискинезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, нарушения сердечного ритма.
Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, угнетение дыхания (у предрасположенных пациентов).
Со стороны эндокринной системы: импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (возможно значительное).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения (преимущественно при длительном применении в высоких дозах); редко - агранулоцитоз.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания.
Противопоказания
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, выраженное угнетение ЦНС, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, заболевания предстательной железы, беременность, лактация.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения перициазина при беременности не проводилось.
Следует иметь в виду, что фенотиазины выделяются с грудным молоком. Это может вызвать сонливость, повышает риск развития дистонии и поздней дискинезии у ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Фенотиазины применяют с особой осторожностью при нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют перициазин у пациентов пожилого возраста.
Применение для детей
Особые указания
С осторожностью применяют перициазин при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда, у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
Фенотиазины применяют с особой осторожностью у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.
В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, перициазин следует немедленно отменить.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, угнетение дыхания.
При одновременном применении со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
При одновременном применении возможно усиление антихолинергических эффектов других средств, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно понижение порога судорожной готовности; с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможна выраженная ортостатическая гипотензия.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.
При одновременном применении возможно уменьшение действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.
При одновременном применении с антацидами, противопаркинсоническими средствами, солями лития возможно нарушение всасывания фенотиазинов.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
При одновременном применении с эфедрином возможно ослабление его сосудосуживающего эффекта.
Описание
Неулептил - антипсихотический препарат, малый нейролептик, "корректор поведения". Уменьшает страх, тревогу, напряжение. Оказывает отчетливый седативный эффект преимущественно в отношении злобно-раздражительного, гневливого вида аффекта. Обладает противорвотным действием. Применяется для лечения психопатии с преобладанием возбудимости, взрывчатости, расторможенности, сутяжных тенденций; психопатоподобных нарушений и состояний органического генеза, в рамках шизофренического процесса, постпроцессуальных состояний при шизофрении; паранойяльных состояний; эпилепсии с дисфорическими состояниями. Эффективен при нарушениях поведения у детей.
Неулептил - малый нейролептик, антипсихотическое средство, "корректор поведения"; пиперидиновое производное фенотиазина.
Механизм антипсихотического действия Неулептила связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов (преимущественно Д2) в мезолимбической и мезокортикальной структурах головного мозга.
Неулептил обладает адренолитическим (альфа-адреноблокирующим), спазмолитическим, гипотензивным, парасимпатолитическим, антисеротониновым, выраженным противорвотным, гипотермическим действием. По сравнению с хлорпромазином, Неулептил обладает более выраженной антисеротониновой активностью.
Неулептил оказывает сильное центральное седативное действие, преимущественно в отношении злобно-раздражительного, гневливого вида аффекта. Седативное действие Неулептила обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности. Неулептил обладает снотворным действием.
Центральное противорвотное действие Неулептила обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка (зоны рвотного центра), периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотное действие усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам.
Гипотермическое действие Неулептила обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Блокада центральных адренергических структур проявляется уменьшением страха, тревоги, напряжения; периферических - гипотензивным действием.
Противоаллергическое действие Неулептила обусловлено блокадой периферических гистаминовых Н1-рецепторов.
Неулептил подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.
Фармакокинетика
Неулептил хорошо всасывается из ЖКТ. После приема Неулептила внутрь концентрация в плазме ниже, чем при в/м введении и варьирует в широких пределах. Связь с белками плазмы - 90%. Интенсивно проникает в ткани, т.к. легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации, имеет эффект "первого прохождения" через печень, подвергается печеночной рециркуляции. T1/2 - 30 ч; элиминация продуктов метаболизма - более длительная. Выводится почками, с желчью и каловыми массами.
Показания
психопатии с преобладанием возбудимости, взрывчатости, расторможенности, сутяжных тенденций;
психопатоподобные нарушения органического генеза с преобладанием стенического аффекта и поведения;
психопатоподобные состояния в рамках вялотекущего шизофренического процесса, в том числе при "гебоидофрении" и "оппозиции к близким" у больных простой формой шизофрении;
психопатоподобные состояния в рамках постпроцессуальных состояний при шизофрении;
паранойяльные состояния в рамках органических, пресенильных, сосудистых и сенильных заболеваний;
эпилепсия с аффективно-взрывчатыми характерологическими проявлениями и дисфорическими состояниями.
Неулептил эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей), облегчает контакт с пациентами.
Режим дозирования
Неулептил назначают внутрь, в 3-4 приема, с акцентом на вечерние часы. Начальная суточная доза Неулептила от 5-10 мг, у больных с повышенной чувствительностью - 2-3 мг. Средние суточные дозы - 30-40 мг, максимальные суточные дозы - 50-60 мг.
Для детей и лиц пожилого возраста начальная доза Неулептила составляет 5 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают до 10-30 мг/сут.
Передозировка
Симптомы: паркинсонизм, кома.
Лечение: симптоматическое.
Противопоказания
токсический агранулоцитоз в анамнезе;
закрытоугольная глаукома;
порфирия;
заболевания простаты (в т.ч. аденома предстательной железы; гиперплазия предстательной железы);
тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
выраженное угнетение ЦНС;
болезнь Паркинсона;
индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) проперициазина или других компонентов Неулептила;
беременность, лактация.
С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст (возможны седативный и гипотензивный эффекты).
Беременность и лактация
Противопоказано.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Неулептила при беременности не проводилось.
Следует иметь в виду, что фенотиазины выделяются с грудным молоком. Это может вызвать сонливость, повышает риск развития дистонии и поздней дискинезии у ребенка.
Побочные эффекты
Неулептил обычно хорошо переносится, однако в отдельных случаях могут наблюдаться следующие побочные явления.
Со стороны ЦНС и органов чувств: бессонница, седация, подавленность, ажитация, акатизия, расстройства аккомодации, нечеткость зрения, ранняя дискинезия (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм - подавляется при приеме антихолинергических антипаркинсонических средств), экстрапирамидный синдром (который частично подавляется при приеме антихолинергических антипаркинсонических средств); поздняя дискинезия (может наблюдаться при продолжительном лечении любым нейролептиком; антихолинергические антипаркинсонические средства противопоказаны и могут вызвать ухудшение).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическое понижение артериального давления, нарушения сердечного ритма.
Со стороны пищеварительной системы: атропиноподобные явления типа сухости во рту, запора; холестатическая желтуха.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, угнетение дыхания (у предрасположенных пациентов).
Со стороны мочеполовой и эндокринной системы: задержки мочи, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (возможно значительное).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения (преимущественно при длительном применении в высоких дозах), редко - агранулоцитоз.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, аллергические реакции.
Особые указания
Неулептил с осторожностью применяют:
в пожилом возрасте (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия);
при эпилепсии, эпилептических припадках (в связи с возможным понижением эпилептогенного порога);
при паркинсонизме (болезни Паркинсона);
у истощенных и ослабленных больных;
у пациентов с патологическими изменениями картины крови;
при сердечно-сосудистых заболеваниях;
при почечной или печеночной недостаточности;
при алкогольной интоксикации;
при синдроме Рейе;
при раке молочной железы;
при предрасположенности к развитию глаукомы;
при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
при задержке мочи;
у пациентов с хроническими заболеваниями органов дыхания (особенно у детей);
у детей с острыми заболеваниями (более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов);
при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда.
В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов злокачественного нейролептического синдрома, описанного при использовании нейролептиков, следует немедленно прекратить прием Неулептила.
Ранняя дискинезия может купироваться приемом антихолинергических и противопаркинсонических средств. Эти средства частично снимают экстрапирамидный синдром. В случае развития поздней дискинезии применение антихолинергических противопаркинсонических средств противопоказано (возможно ухудшение состояния).
Во время проведения лечения Неулептилом не рекомендуется употребление спиртных напитков.
Избегать контакта кожи с жидкими формами Неулептила - возможно развитие контактного дерматита.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период лечения Неулептилом необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможность появления сонливости и снижения реакции, особенно в начале лечения Неулептилом).
Неулептил усиливает действие гипотензивных средств (возможна выраженная ортостатическая гипотензия), снотворных препратов, барбитуратов, транквилизаторов, обезболивающих средств, средств для наркоза и алкоголя (усиление депрессии ЦНС, угнетение дыхания).
Сочетании Неулептила с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению АД.
Неулептил может подавлять действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.
Амитриптилин, амантадин, антигистаминные (супрастин) и другие препараты с холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность Неулептила, при этом антипсихотический эффект Неулептила может уменьшаться.
При сочетании Неулептила с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома.
При сочетании Неулептила с противосудорожными препаратами возможно понижение судорожного порога.
При сочетании Неулептила с литием увеличивается скорость выведения лития почками, усиливается выраженность экстрапирамидных нарушений; ранние признаки интоксикации литием могут маскироваться противорвотным эффектом Неулептила.
При сочетании Неулептила с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
Неулептил снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.
Всасывание Неулептила нарушается при одновременном применении антацидов (гидроокись алюминия и магния), антидиарейных адсорбентов, противопаркинсонических средств, препаратов лития.
При сочетании Неулептила с препаратами для лечения гипертиреоза (антитиреоидные препараты) повышается риск развития агранулоцитоза.
При сочетании Неулептила с тиазидными диуретиками возможно усиление гипонатриемии.
Неулептил уменьшает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина).
Неулептил повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
Условия и сроки хранения
Список Б. При температуре не выше 25 °C
Хранить в защищенном от света месте.
Отпуск из аптеки