Препарат Диклоберл – действующее вещество Диклофенак, является НПВП широкого спектра. Выпускается в разных формах, в гинекологической практике часто используются суппозитории.

Свечи Диклоберл 100 применяют как обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное средство. Имеет целый ряд противопоказаний, в особых случаях следует решить, что является приоритетом.

Действие препарата Диклоберл 100

Медицинскими работниками ценятся те препараты, которые работают на три фронта:

• снимают боль;
• уменьшают жар;
• убирают воспаление.

К такому классу лекарств относят Диклофенак, это эффективное нестероидное противовоспалительное средство, на его основе произведены свечи Диклоберл 100.

Широк круг применения этих лекарственных суппозиториев, они применяются для таких целей:

• лечения ишиаса;
• устранения боли в позвоночнике при беременности;
• лечения цистита;
• снятия воспаление бедренных суставов;
• облегчения гинекологических воспалений.

Препарат действует быстро, снимает самые острые боли в короткое время, доказано противоопухолевое действие лекарственного средства. Чуть мягче воспринимается средство с меньшим составом основного действующего НПВП (50 мг), быстрее работают свечи Диклоберл 100, они:

• купируют сильную боль;
• снимают отечность;
• лечат воспаление.

Очень быстро растворяясь, лекарство молниеносно проникает через слизистую и достигает очага воспаления в кратчайшие сроки. Прием таблеток идентичного средства, действует на порядок медленнее.

Наиболее часто гинекологами назначаются свечи тем пациентам, которые жалуются на сильнейшие боли во время первых дней менструального цикла. Иногда бывает достаточно одного применения, чтобы снять спазмы, воспаление и тянущую боль. Отзывы женщин, использующих свечи, чаще называют лекарственное средство спасением от сильнейшей боли внизу живота.

Диклоберл 100 назначаются пациентам в случае гинекологических и других проблем со здоровьем, в частности:

• при первичной дисменорее – для снижения кровопотерь;
• для устранения Аднексита;
• в лечении воспаления яичников (придатков);
• от угрозы самопроизвольного выкидыша;
• воспалительные процессы во влагалище и матке различной этиологии;
• воспаления других органов малого таза;
• в послеоперационном периоде для снятия воспалений, что препятствует образованию спаек.

Молодые женщины все чаще стали использовать Диклофенак в виде свечей. Отзывы о них несколько противоречивые. Одни хвалят его за быструю помощь, другие сетуют на проявление побочных эффектов.

Применяя Диклаберл 100, женщины снимают воспалительные процессы за счет главного компонента – Диклофенак. Содержащееся в суппозиториях активное вещество уменьшает количество простагландинов в организме, главных виновников боли, отеков, лихорадочного состояния человека.

Инструкция по применению свечей настоятельно ограничивает время использования препарата. Без рекомендаций врача – это 3 или 4 дня. Но обычно ими пользуются не более 3 дней, для минимизации побочных эффектов от применения.

Если воспалительные процессы проходят во время беременности или кормления грудью, то следует знать о полном запрете применения Диклоберл 100 в таких случаях.

Диклоберл – ректальные свечи, вводят в прямую кишку лежа в постели, после акта дефекации как можно глубже. Очистительная клизма перед введением свечи также показана.

После полного растворения может появиться жжение. Суточная доза не должна превысить 100 мг. Можно применять более щадящую дозировку -25, 50, 75 мг два раза в сутки, если жжение в анусе продолжается.

Дозировка и длительность курса определяется лечащим врачом, зависит от тяжести заболевания. За сутки можно применить максимальную дозу – 150 мг. Это три свечи по 50, 2 шт. по 75 или 1 свечу по 100 мг активного диклофенака натрия.

При ректальном применении максимальная концентрация в плазме наступает через полчаса. Выводится через почки и с желчью в виде метаболитов. Биодоступность составляет 50%. Связь с белками крови приближена к 99%. Треть вещества выводится с каловыми массами, остальная часть – почками.

Если у женщины есть гиперчувствительность к НПВП, наблюдаются нарушения кроветворения, обострение колита кишечника, язвенных процессов двенадцатиперстной кишки или желудка, наблюдалась «аспириновая» астма или она беременна – препарат противопоказан.

Дети не должны пользоваться лекарственным препаратом до наступления 16-летнего возраста.

Противопоказаний для суппозиториев НПВП не так много, но требуется консультативная помощь специалистов в связи с большим количеством побочных эффектов при применении лекарственного средства.

Частыми последствиями длительного применения препаратов НПВП бывают:

• нарушения со стороны центральной нервной системы;
• кожные аллергические реакции;
• поражение печени;
• нарушение дефекации;
• панкреатит;
• кровавый стул и рвота.

Поэтому применяют свечи Диклоберл непродолжительное время. Отзывы пациентов говорят об эффективности действия препарата, если им пользоваться короткое время.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Диклоберл Ò N 75

Торговое название

Диклоберл Ò N 75

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 75 мг/3мл

Состав

В одной ампуле содержится:

активное вещество - диклофенак натрия, 75 мг

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, бензиловый спирт, ацетилцистеин, маннитол, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор без видимых частиц

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТХ М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарата максимальная концентрация около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), в плазме достигается через 10 - 20 минут, после ректального введения - приблизительно через 30 минут.

Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения Диклоберла примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первом прохождении” через печень.

После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4%). Примерный объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Примерный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими до 12 часов.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3"-гидрокси-, 4"-гидрокси-, 5"-гидрокси-, 4",5-дигидрокси- и 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3"-гидрокси-4"-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 30% действующего вещества выделяется в виде метаболитов с калом.

После метаболических превращений в печени (гидроксилирование и коньюгация) около 70 % действующего вещества выводится через почки в виде фармакологически неактивных метаболитов.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

У некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.

У пациентов с нарушением функции почек при назначении Диклоберл Ò N 75 в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Фармакодинамика

Диклоберл Ò N 75 содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства Диклоберл Ò N 75 обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции.

Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Диклоберл Ò N 75 способен устранять болевые ощущения при первичной дисменорее.

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом, эффективность которого была доказана в неклинических испытаниях; механизм действия препарата заключается в подавлении синтеза простагландина. Диклофенак уменьшает боли, отеки и повышенную температуру, обусловленные воспалительным процессом. Кроме того, диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном.

Показания к применению

Симптоматическое лечение при выраженной острой боли, сопровождающей:

Острый артрит (включая приступ подагры)

Хронический артрит, в частности ревматоидный артрит (хронический полиартрит)

Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные заболевания позвоночника ревматической природы

Явления раздражения при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника (артроз и спондилоартроз)

Воспалительные заболевания мягких тканей ревматической природы

Отеки или посттравматическое воспаление с болевым синдромом

Примечание:

Раствор для инъекций показан лишь в том случае, если требуется особенно быстрый эффект, а также, если прием внутрь или введение в виде свечи не представляются возможными. В таких случаях, как правило, лечение рекомендуется проводить только в виде однократной инъекции - в рамках начальной терапии.

Способ применения и дозы

Взрослые:

Инъекция Диклоберла ® N 75 выполняется однократно. Для продолжения лечения используют лекарственные формы для перорального или ректального введения. При этом, даже в день инъекции, суммарная доза не должна превышать 150 мг.

Способ и длительность применения

Диклоберл ® N 75 вводят в/м глубоко в область ягодицы.

В связи с потенциальным риском развития анафилактических реакций (вплоть до шока) пациенту после введения Диклоберла ® N 75 следует находиться под наблюдением не менее часа; при этом необходимый для оказания неотложной помощи и исправный (функционирующий) медицинский инструментарий должен быть наготове. Пациенту необходимо разъяснить смысл данных мер.

Обычно инъекции препарата назначают на срок от 1 до 5 дней. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста:

Специальной коррекции дозы не требуется. В случае пожилых пациентов необходим более тщательный контроль их состояния из-за возможных побочных эффектов.

Снижение функции почек и печени:

При снижении функции почек и печени легкой и средней степени уменьшения дозы не требуется (рекомендации для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью).

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

Желудочно-кишечные жалобы, такие как тошнота, рвота и диарея, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, в редких случаях с развитием анемии

Часто (³ 1/100 - < 1/10 )

- псевдо анафилактические реакции

Реакции гиперчувствительности, такие как кожная сыпь и зуд

Нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение, оглушенность, возбуждение, раздражительность или усталость

Диспептитческие явления, метеоризм, колики в животе, отсутствие аппетита, а также желудочно-кишечные язвы (с риском кровотечения и перфорации)

Повышение активности трансаминаз в сыворотке крови

Реакции в месте инъекции, боль в месте инъекции, индурация в месте инъекции

Задержка жидкости

Иногда (³ 1/1 000 - < 1/100 )

Крапивница

Кровавая рвота, мелена или кровавый понос.

Нарушение функции печени, особенно при длительной терапии, острый гепатит с желтухой или без нее (в редких случаях возможен молниеносный гепатит даже без предшествующих симптомов).

Поэтому при длительном лечении препаратом следует регулярно проводить анализ печеночных показателей.

Алопеция

Возникновение отеков, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью

Редко: (³ 1/10 000 - < 1/1 000)

Отек, некроз в месте инъекции

Реакции гиперчувствительности на бензиловый спирт встречаются редко

Очень редко (< 1/10 000), в том числе единичные случаи

Абсцесс в месте инъекции

Нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитическая анемия.

Тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности: отек Квинке (отек лица, отек языка, отек внутренних гортани с сужением дыхательных путей, одышка, учащение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, падение артериального давления до критического уровня).

Аллергический васкулит и пневмонит

Психотические реакции, депрессия, чувство тревоги, кошмарные сновидения

Сенсорные расстройства, нарушения вкусового восприятия, памяти, дезориентация, судороги, тремор

Психические расстройства, такое как нарушение памяти

Нарушение зрения (размытость зрения или диплопия)

Шум в ушах, преходящие расстройства слуха

Сердцебиение, отеки, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

Артериальная гипертония

Острое нарушение мозгового кровообращения

Стоматит, глоссит, поражения пищевода, жалобы на боль в нижней части живота (например, кровотечение при колите или усугубление неспецифического язвенного колита/болезни Крона), запор, панкреатит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника.

Экзантема, экзема, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, пурпура (включая аллергическую пурпуру), такие буллезные реакции, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

Поражение ткани почек (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), которое может сопровождаться острой почечной недостаточностью, протеинурией и/или гематурией; нефротический синдром

Обострение воспалительных процессов инфекционного происхождения (например, развитие некротизирующего фасциита), связанные с системным применением нестероидных противовоспалительных препаратов. Возможно, это связано с механизмом действия НПВП.

Симптомы асептического менингита, такие как ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, рвота, повышение температуры или помутнение сознания. К возникновению таких состояний предрасположены пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанный коллагеноз).

Противопоказания

Диклоберл® N 75 не следует применять в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из прочих компонентов препарата

При наличии в анамнезе бронхоспазма, астмы, ринита или крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств

При нарушениях кроветворения невыясненного происхождения, нарушения гемостаза и свертывания крови

Лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения)

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит)

При наличии в настоящем или в прошлом рецидивирующей пептической язвы/геморрагий (два или более отдельных случая подтвержденной язвенной болезни или кровотечений)

При наличии в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации язвы, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов

Свежие цереброваскулярные или другие кровотечения

Установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA класса II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или сосудов головного мозга

Нарушение функции печени или почек тяжелой степени

Сердечная недостаточность тяжелой степени

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Другие НПВП, включая салицилаты:

Сопутствующее применение некоторых НПВП может увеличить риск возникновения язв и желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического действия препаратов. В связи с этим не рекомендуется совместное применение диклофенака и других НПВП.

Дигоксин, фенитоин, литий:

При совместном введении Диклоберл ® N 75 может повышать концентрацию дигоксина, фенитоина и лития в крови. В связи с этим при лечении диклофенаком контроль сывороточной концентрации лития является обязательным, а дигоксина или фенитоина - рекомендован.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II:

НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других антигипертензивных препаратов (таких, как бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)). У некоторых пациентов со сниженной почечной функцией (напр., при дегидратации или у пожилых пациентов с пониженной функцией почек) при приеме ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II совместно с препаратом, ингибирующим циклооксигеназу, возможно дальнейшее ухудшение почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая, однако, в большинстве случаев имеет обратимый характер. В связи с этим указанные препараты следует с осторожностью назначать в сочетании с диклофенаком, особенно у пожилых пациентов. При совместном введении диклофенака и данных препаратов необходимо следить за тем, чтобы больной принимал адекватное количество жидкости, а также следует - после начала лечения - регулярно контролировать функцию почек.

Сопутствующее применение Диклоберла ® 75 и калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови при совместном введении указанных препаратов.

Глюкокортикоиды:

При совместном введении с диклофенаком возрастает риск развития язв и желудочно-кишечного кровотечения.

Препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота), и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI):

При совместном введении с диклофенаком возрастает риск желудочно-кишечного кровотечения.

Противодиабетические препараты:

Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными противодиабетическими препаратами, не влияя на их действие. Тем не менее, имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических явлениях, потребовавших коррекции дозы противодиабетических препаратов во время лечения диклофенаком. По этой причине, в порядке меры предосторожности, при одновременном применении данных препаратов рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Метотрексат:

Диклофенак способен подавлять почечный клиренс метотрексата, что ведет к повышению его уровня. При введении Диклоберла ® N 75 в течение 24 ч до или после введения метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсических эффектов.

Циклоспорин:

НПВП (напр., диклофенак натрия) могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.

Антибиотики хинолонового ряда:

Сообщалось о единичных случаях появления судорог, которые могли быть обусловлены одновременным применением хинолонов с НПВС.

Антикоагулянты:

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин

Сульфонилмочевина:

Имеются отдельные сообщения об изменениях концентрации глюкозы в крови после применения диклофенака, потребовавших коррекцию дозы противодиабетического препарата. В связи с этим при совместной терапии рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Пробенецид и сульфинпиразон:

Лекарственные препараты, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, могут задерживать выведение диклофенака из организма.

Колестипол и холестирамин:

Данные препараты способны вызывать снижение или замедление всасывания диклофенака. По этой причине рекомендуется назначать диклофенак, как минимум, за час до приема колестипола/ холестирамина или спустя 4-6 часов после него.

Сильнодействующие ингибиторы CYP 2 C 9:

Необходимо с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (как, например сульфинпиразон и вориконазол), поскольку при их одновременном приеме возможно повышение пиковой концентрации диклофенака в плазме и усиление его действия в связи с замедлением его метаболизма.

Особые указания

Меры предосторожности в отношении желудочно-кишечного тракта

Следует избегать применения препарата Диклоберл® N 75 одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Нежелательные эффекты можно снизить до минимума путем назначения наименьщей эффективной дозы в течение наименьшего промежутка времени, необходимого для эффективного контроля боли (желудочно-кишечные и сердечнососудистые риски ниже)

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, в том числе и со смертельным исходом.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы или перфорация, в некоторых случаях и со смертельным исходом, отмечались для всех НПВП на любых этапах лечения, с или без симптомов-предвестников и независимо от наличия или отсутствия в анамнезе серьезной патологии ЖКТ.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, развития язвы или перфорации повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией. В таких случаях лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы.

Для этих пациентов, а также для пациентов, получающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые увеличивают риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением лекарственных средств, обладающих защитным действием в отношении ЖКТ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).

Пациенты, у которых в анамнезе имели место токсические явления со стороны ЖКТ, в частности пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых непривычных симптомах со стороны органов брюшной полости (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях); это имеет наибольшее значение для начальных этапов лечения. Пациента необходимо проинструктировать о том, что если при появлении сильной боли в верхней части живота, мелены или рвоты следует немедленно прекратить прием лекарственного препарата и обратиться к врачу (см. побочные эффекты).

Следует с осторожностью назначать диклофенак пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения; к таким препаратам относятся пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или средства, подавляющие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты), напр. аспирин.

При развитии желудочно-кишечного кровотечения на фоне лечения Диклоберлом ® N 75 препарат следует отменить.

Нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в связи с риском их обострения.

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и цереброваскулярного кровообращения

Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией и/или декомпенсированной сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе, так как при лечении НПВП возможны задержка жидкости и развитие отеков.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и в течение длительного времени, может сопровождаться небольшим повышением риска артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Для минимизации кардиоваскулярных рисков, связанных с дозированием и длительностью лечения диклофенаком, препарат следует использовать в минимально эффективной дозе в короткий период. Следует периодически проводить повторную оценку потребности пациентов в облегчении симптомов и реакции на терапию.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий или сосудов головного мозга диклофенак следует назначать после тщательного осмотра.

Пациенты со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно лечить диклофенаком только после тщательного осмотра.

Кожные реакции

Сообщалось о редких случаях серьезных кожных реакций, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), на фоне лечения НПВП. Риск таких реакций наиболее высок в начале лечения; большинство описанных явлений наблюдались в первые месяцы терапии. Диклоберл ® N 75 должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистых или других признаков гиперчувствительности.

Эффекты со стороны печени

Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени, так как на фоне лечения их состояние может ухудшаться. При появлении клинических признаков патологии печени препарат необходимо отменить.

Прочие указания

Для предотвращения повреждения почечной ткани следует регулярно проверять состояние функции почек.

Появление лихорадки, боли в горле, поверхностных ранок в полости рта, гриппоподобных симптомов, выраженной усталости, носовых кровотечений и кожных кровоизлияний может быть первыми признаками нарушения кроветворения (см. побочные эффекты). При длительном лечении необходим регулярный анализ крови.

В следующих случаях Диклоберл ® N 75 следует назначать только после тщательной оценки соотношения «польза-риск»:

При врожденных нарушениях обмена порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);

При системной красной волчанке (СКВ) и смешанных коллагенозах.

В следующих случаях необходим особенно тщательный контроль со стороны лечащего врача:

При нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта или при наличии в анамнезе хронических воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

При повышенном артериальном давлении или сердечной недостаточности;

При снижении функции почек

При нарушении функции печени

Сразу после обширного хирургического вмешательства

При аллергии на пыльцу, полипах в носу и хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей, поскольку у таких пациентов повышен риск возникновения аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться приступами астмы (так называемая анальгетиковая астма), отеком Квинке или уртикарной сыпью.

При аллергии на другие вещества, поскольку у таких пациентов повышен риск реакций гиперчувствительности, в том числе и при лечении Диклоберлом ® N 75.

Диклоберл ® N 75 не следует вводить в очаг воспаления или инфекции.

Очень редко наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При появлении первых признаков реакции гиперчувствительности Диклоберл ® N 75 должен быть отменен, и начато профессиональное лечение в соответствии с развившейся симптоматикой.

Из соображений безопасности при лечении пациентов пожилого возраста необходимо проявлять осторожность. В частности, ослабленным пациентам пожилого возраста и пациентам с пониженной массой тела препарат назначают в минимальной эффективной дозе.

Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. В связи с этим необходимо контролировать состояние пациентов с нарушениями свертываемости крови.

Как и другие НПВП, в силу своих фармакодинамических свойств, диклофенак способен маскировать проявления и симптоматику инфекции.

Для предотвращения обострения воспаления инфекционной природы, которое может быть связано с механизмом действия нестероидных противовоспалительных препаратов, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу, если на фоне лечения Диклоберлом ® 75 снова возникли или усугубились симптомы инфекции (см. побочные действия).

При длительном лечении диклофенаком следует регулярно проверять функцию печени, почек и общий анализ крови.

При длительном применении болеутоляющих препаратов возможно возникновение головной боли. Не следует пытаться устранить головную боль путем повышения дозы препарата.

При длительном применении болеутоляющих средств, особенно при сочетании нескольких обезболивающих действующих веществ, возможно повреждение почек устойчивого характера с риском возникновения почечной недостаточности (анальгетиковая нефропатия).

При сочетании НПВП и алкоголя возможно усиление нежелательных эффектов действующего вещества препарата, особенно на желудочно-кишечный тракт или центральную нервную систему.

В случаях парентерального введения диклофенака пациентам с бронхиальной астмой следует проявлять особую осторожность, поскольку не исключена вероятность нарастания симптоматики заболевания.

Беременность и лактация

Беременность

Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может повысить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск формирования пороков сердечно-сосудистой системы возрастал от <1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск указанных явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности его применения.

Назначение диклофенака во время первого и второго триместра беременности возможно только тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. В случае назначения диклофенака женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию у плода:

Явлений кардиопульмональной токсичности (напр., преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии);

Дисфункции почек, которая может прогрессировать вплоть до почечной недостаточности с развитием маловодия;

в конце беременности могут привести у матери и плода к:

Удлинению времени кровотечения, антиагрегационному эффекту, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;

Подавлению сократительной активности матки, что может привести к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности.

Лактация

Действующее вещество диклофенак и продукты его распада в небольших количествах попадают в молоко матери.

Фертильность

Диклоберл ® 75 может снижать женскую фертильность, и поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены Диклоберла ® N 75.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению транспортных средств и обслуживанию потенциально опасными механизмами

При лечении Диклоберлом® N 75 в высоких дозах могут иметь место такие побочные действия со стороны центральной нервной системы, как повышенная утомляемость и головокружение; поэтому в некоторых случаях у пациентов возможно нарушение реакции и ухудшение способности к активному участию в уличном движении и к обслуживанию механизмов. Указанные явления усиливаются при сочетании препарата с приемом алкоголя.

Примечание:

Пропиленгликоль, входящий в состав препарата Диклоберл® N 75, может вызывать симптомы, схожие с таковыми, возникающими после употребления алкоголя.

Передозировка

Симптомы : передозировка диклофенака может проявляться расстройствами со стороны центральной нервной системы, такими как головная боль, головокружение, оглушенность и потеря сознания (а у детей даже с миоклоническими судорогами), а также болями в животе, тошнотой и рвотой. Кроме того, возможно желудочно-кишечное кровотечение, а также нарушения функции печени и почек. Также при передозировке диклофенака могут наблюдаться артериальная гипотония, угнетение дыхания и цианоз.

Лечение симптоматическое: специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 3 мл в ампулы бесцветного стекла типа I.

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30° C. Для защиты от воздействия света препарат хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Глиникер Вег 125

12489 Берлин

Владелец регистрационного удостоверения и производитель

Берлин-Хеми АГ (Менарини Груп)

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Диклоберл . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Диклоберла в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Диклоберла при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артрита, артроза и купирования болей у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Диклоберл - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное фенилуксусной кислоты. Активным веществом препарата является диклофенак натрия. Имеет выраженный противовоспалительный эффект за счет ингибирования синтеза простагландинов. Оказывает жаропонижающее, обезболивающее и противоотечное (отек тканей при воспалении) действие. Уменьшает адгезивные свойства тромбоцитов при действии коллагена и АДФ.

Противовоспалительное действие обусловлено вмешательством в разные звенья патогенеза воспаления: кроме основного антипростагландинового эффекта, нормализуется повышенная проницаемость, процессы микроциркуляции, уменьшается влияние гистамина, брадикинина и др. медиаторов воспаления; тормозится образование АТФ, снижается энергетика воспалительного процесса и т.д. Анальгезирующие свойства обусловлены способностью ослаблять альгогенность брадикинина, жаропонижающие - успокаивающим влиянием на измененную под воздействием патологического процесса возбудимость теплорегулирующих центров промежуточного мозга.

Состав

Диклофенак натрия + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После перорального приема диклофенак всасывается из кишечника полностью. После всасывания из кишечника осуществляется пресистемный метаболизм за счет первичного прохождение через печень. В постпеченочную циркуляцию попадает 35-70% активного вещества. После введения суппозитория в прямую кишку Сmax в плазме крови наблюдается через 30 минут.

Примерно 30% диклофенака метаболизируется. Продукты метаболизма элиминируются кишечником. Неактивные метаболиты, полученные за счет конъюгации и гидроксилирования гепатоцитами, элиминируются почками. Период полувыведения составляет 2 часа и не зависит от функций почек и печени. Связывается белками крови 99% препарата.

Показания

Симптоматическое лечение боли и воспаления при:

• острых артритах (включая приступы подагры);
• хронических артритах, в частности, при ревматоидном артрите (хроническом полиартрите);
• анкилозирующем спондилите (болезни Бехтерева) и других воспалительных ревматических заболеваниях позвоночника;
• болезненных раздражениях тканей при артрозах и спондилоартрозах;
• воспалительных заболеваниях ревматической природы с поражением мягких тканей;
• отеках с болевым синдромом или посттравматических воспалениях;
• лихорадке и повышенной температуре тела.

Формы выпуска

Таблетки 50 мг.

Свечи ректальные 50 мг.

Раствор для инъекций N 75 (уколы в ампулах).

Капсулы пролонгированного действия 100 мг (Диклоберл Ретард).

Инструкция по применению и дозировка

Ампулы

Взрослые. Инъекция Диклоберла N 75 выполняется однократно (75 мг диклофенака натрия). Для продолжения лечения используют лекарственные формы для перорального или ректального введения. При этом даже в день инъекции суммарная доза диклофенака натрия не должна превышать 150 мг.

Способ и длительность применения

Диклоберл N 75 вводят внутримышечно глубоко в область ягодицы. Инъекция Диклоберла N 75 выполняется однократно. В связи с потенциальным риском развития анафилактических реакций (вплоть до шока) пациенту после введения Диклоберла 75 следует находиться под наблюдением не менее часа; при этом необходимый для оказания неотложной помощи и исправный (функционирующий) медицинский инструментарий должен быть наготове. Пациенту надо объяснить смысл данных мер.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом.

Таблетки

Таблетки диклоберл 50 принимают внутрь во время еды (чтобы исключить раздражающий эффект на слизистую оболочку желудка), запивая небольшим количеством жидкости. Не разжевывать. Суточная доза - 50-150 мг - разделяется на 2-3 приема. Продолжительность терапии определяется врачом индивидуально.

Капсулы Ретард

Доза у взрослых составляет 1 капсулу Диклоберл ретард пролонгированного действия в сутки (что эквивалентно 100 мг диклофенака натрия).

Диклоберл ретард следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, и запивать большим количеством жидкости. Больным с чувствительным желудком рекомендуется принимать Диклоберл ретард во время еды.

Вопрос о продолжительности применения препарата решает лечащий врач.

Терапия ревматических заболеваний может потребовать длительного применения препарата Диклоберл ретард.

Нежелательные эффекты могут быть снижены путем назначения минимальной эффективной дозы препарата в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для купирования симптомов заболевания.

Свечи ректальные

Суппозитории диклоберл 50 вводят глубоко в прямую кишку после дефекации. Доза определяется индивидуально врачом в зависимости от степени тяжести заболевания. Обычно суточная доза должна находиться в пределах 50-150 мг (для взрослых и пациентов детского возраста старше 15 лет). Суточную дозу вводят в 2-3 приема.

Побочное действие

• диспепсии;
• глоссит;
• эзофагит;
• поражение печени;
• обострение желудочно-кишечных заболеваний;
• панкреатит;
• запор, диарея;
• боли в животе;
• тошнота, рвота;
• снижение аппетита;
• возможны небольшие желудочно-кишечные кровотечения;
• у пациентов с заболеваниями ЖКТ могут наблюдаться кровотечения и перфорация язвы;
• мелена;
• кровавая рвота;
• кровавый понос;
• головокружение;
• головная боль;
• бессонница;
• повышенная утомляемость;
• возбуждение;
• изменения вкуса;
• нарушения чувствительности;
• изменения восприятия звуков;
• нарушения зрения;
• дезориентация;
• ощущение страха;
• судороги;
• депрессия;
• тремор;
• ригидность мышц затылка (асептический менингит);
• спутанность сознания;
• кожная сыпь;
• буллезные высыпания;
• ощущение жжения в месте введения;
• стерильный абсцесс в месте введения;
• синдром Лайелла;
• некроз подкожной жировой клетчатки в месте введения;
• отеки языка, лица и гортани;
• синдром Стивенса - Джонсона;
• анафилактический шок;
• бронхоспазм;
• тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
• боли в груди;
• сердцебиение;
• снижение артериального давления;
• артериальная гипертензия;
• пульмонит.

Противопоказания

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из прочих компонентов препарата;
• реакции в виде бронхоспазма, астмы, ринита или уртикарной сыпи после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противоревматических/противовоспалительных препаратов (НПВП) в анамнезе;
• невыясненные нарушения кроветворения;
• существующая в настоящее время или перенесенная рецидивирующая пептическая язва/кровотечение (не менее двух разных эпизодов подтвержденной язвенной болезни или кровотечения);
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВП;
• цереброваскулярное или другое имеющееся в настоящее время кровотечение;
• тяжелое нарушение функции печени или почек;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• последний триместр беременности;
• дети в возрасте до 15 лет (свечи), до 18 лет (капсулы Ретард и уколы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может повысить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск формирования пороков сердечно-сосудистой системы возрастал от менее 1% до приблизительно 1.5%. Считается, что риск указанных явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности его применения.

У животных применение ингибитора синтеза простагландина способствовало увеличению пре- и постимплантационного отторжения и повышению эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландина в период органогенеза, возрастала частота возникновения различных пороков развития плода, в том числе пороков сердечно-сосудистой системы.

Назначение Диклоберла во время первого и второго триместра беременности возможно только тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. В случае назначения диклофенака женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию у плода:

• явлений кардиопульмональной токсичности (напр., преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии);
• дисфункции почек, которая может прогрессировать вплоть до почечной недостаточности с развитием маловодия;

в конце беременности могут привести у матери и плода к:

• удлинению времени кровотечения, антиагрегационному эффекту, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;
• подавлению сократительной активности матки, что может привести к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности.

В связи с этим Диклоберл противопоказан в третьем триместре беременности.

Лактация

Действующее вещество диклофенак и продукты его распада в небольших количествах попадают в молоко матери. Поскольку в настоящее время вредные последствия препарата для новорожденных не установлены, то, как правило, при кратковременном применении препарата прерывания грудного вскармливания не требуется. Однако при длительном лечении диклофенаком или при использовании высоких доз при заболеваниях ревматической природы следует рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания.

Фертильность

Диклоберл может снижать женскую фертильность, и поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены Диклоберла.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (уколы, капсулы Диклоберл Ретард).

Противопоказан детям в возрасте до 15 лет (свечи ректальные).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, в том числе и со смертельным исходом.

Особые указания

Меры предосторожности в отношении желудочно-кишечного тракта

Следует избегать совместного назначения препарата Диклоберл и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Нежелательные эффекты можно уменьшить, используя минимальные эффективные дозы в течение наиболее короткого периода, необходимого для купирования симптомов.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы или перфорация, в некоторых случаях и со смертельным исходом, отмечались для всех НПВП на любых этапах лечения, с или без симптомов-предвестников и независимо от наличия или отсутствия в анамнезе серьезной патологии ЖКТ.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, развития язвы или перфорации повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. В таких случаях лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также для пациентов, получающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые увеличивают риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением лекарственных средств, обладающих защитным действием в отношении ЖКТ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).

Пациенты, у которых в анамнезе имели место токсические явления со стороны ЖКТ, в частности пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых непривычных симптомах со стороны органов брюшной полости (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях); это имеет наибольшее значение для начальных этапов лечения. Следует с осторожностью назначать диклофенак пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения; к таким препаратам относятся пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, напр., варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или средства, подавляющие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты), напр. аспирин.

При развитии желудочно-кишечного кровотечения на фоне лечения диклофенаком препарат следует отменить.

Нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в связи с риском их обострения.

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и цереброваскулярного кровообращения

Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией и/или декомпенсированной сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе, так как при лечении НПВП возможны задержка жидкости и развитие отеков.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и в течение длительного времени, может сопровождаться небольшим повышением риска артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, облитерирующим эндартериитом и/или цереброваскулярной патологией диклофенак следует назначать, лишь тщательно все взвесив. Те же вопросы должны быть решены перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска по сердечно-сосудистым заболеваниям (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Кожные реакции

Сообщалось о редких случаях серьезных кожных реакций, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), на фоне лечения НПВП. Риск таких реакций наиболее высок в начале лечения; большинство описанных явлений наблюдались в первые месяцы терапии. Диклоберл должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистых или других признаков гиперчувствительности.

Эффекты со стороны печени

Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени, так как на фоне лечения их состояние может ухудшаться. При длительном лечении или повторяющемся введении диклофенака рекомендуется - в целях соблюдения предосторожности - регулярно проверять функцию печени. При появлении клинических признаков патологии печени препарат необходимо отменить.

Прочие указания

В следующих случаях Диклоберл следует назначать только после тщательной оценки соотношения польза-риск:

• при врожденных нарушениях обмена порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);
• при системной красной волчанке (СКВ) и смешанных коллагенозах.

В следующих случаях необходим особенно тщательный контроль со стороны лечащего врача:

• при снижении функции почек;
• при нарушении функции печени;
• сразу после обширного хирургического вмешательства;
• при аллергии на пыльцу, полипах в носу и хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей, поскольку у таких пациентов повышен риск возникновения аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться приступами астмы (так называемая анальгетиковая астма), отеком Квинке или уртикарной сыпью;
• при аллергии на другие вещества, поскольку у таких пациентов повышен риск реакций гиперчувствительности, в том числе и при лечении Диклоберлом.

Диклоберл не следует вводить в очаг воспаления или инфекции.

Очень редко наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При появлении первых признаков реакции гиперчувствительности Диклоберл должен быть отменен, и начато профессиональное лечение в соответствии с развившейся симптоматикой.

Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. В связи с этим необходимо контролировать состояние пациентов с нарушениями свертываемости крови.

Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать проявления инфекции в силу своих фармакодинамических свойств. Если на фоне лечения Диклоберлом снова возникли или усугубились симптомы инфекции, пациенту рекомендуется незамедлительно обратиться к врачу, который определит, имеются ли показания для назначения противоинфекционной терапии или антибиотикотерапии.

При длительном лечении диклофенаком следует регулярно проверять функцию почек и общий анализ крови.

При длительном применении болеутоляющих препаратов возможно возникновение головной боли. Не следует пытаться устранить головную боль путем повышения дозы препарата.

При длительном применении болеутоляющих средств, особенно при сочетании нескольких обезболивающих действующих веществ, возможно повреждение почек устойчивого характера с риском возникновения почечной недостаточности (анальгетиковая нефропатия).

При сочетании НПВП и алкоголя возможно усиление нежелательных эффектов действующего вещества препарата, особенно на желудочно-кишечный тракт или центральную нервную систему.

Влияние на способность управлять автомобилем и обслуживать механизмы

При лечении Диклоберлом в высоких дозах могут иметь место такие побочные действия со стороны центральной нервной системы, как повышенная утомляемость и головокружение; поэтому в некоторых случаях у пациентов возможно нарушение реакции и ухудшение способности к активному участию в уличном движении и к обслуживанию механизмов. Указанные явления усиливаются при сочетании препарата с приемом алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Другие НПВП, включая салицилаты: Сопутствующее применение некоторых НПВП может увеличить риск возникновения язв и желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического действия препаратов. В связи с этим не рекомендуется совместное применение диклофенака и других НПВП.

Дигоксин, фенитоин, литий: При совместном введении Диклоберл может повышать концентрацию дигоксина, фенитоина и лития в крови. В связи с этим при лечении диклофенаком контроль сывороточной концентрации лития является обязательным, а дигоксина и фенитоина -рекомендован.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина 2: НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов со сниженной почечной функцией (напр., при дегидратации или у пожилых пациентов с пониженной функцией почек) при приеме ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина 2 совместно с препаратом, ингибирующим циклооксигеназу, возможно дальнейшее ухудшение почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая, однако, в большинстве случаев имеет обратимый характер. В связи с этим указанные препараты следует с осторожностью назначать в сочетании с диклофенаком, особенно у пожилых пациентов. При совместном введении диклофенака и данных препаратов необходимо следить за тем, чтобы больной принимал адекватное количество жидкости, а также следует - после начала лечения регулярно контролировать функцию почек.

Сопутствующее применение Диклоберла и калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови при совместном введении указанных препаратов.

Глюкокортикоиды: При совместном введении с диклофенаком возрастает риск развития язв и желудочно-кишечного кровотечения.

Препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота), и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI): При совместном введении с диклофенаком возрастает риск желудочно-кишечного кровотечения.

Метотрексат: При введении Диклоберла в течение 24 ч до или после введения метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсических эффектов.

Циклоспорин: НПВП (напр., диклофенак натрия) могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.

Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.

Сульфонилмочевина: Имеются отдельные сообщения об изменениях концентрации глюкозы в крови после применения диклофенака, потребовавших коррекцию дозы противодиабетического препарата. В связи с этим при совместной терапии рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Пробенецид и сульфинпиразон: Лекарственные препараты, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, могут задерживать выведение диклофенака из организма.

Исследований на предмет совместимости диклофенака не проводилось, поэтому его нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

Аналоги лекарственного препарата Диклоберл

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Верал;
• Вольтарен;
• Диклак;
• Дикло Ф;
• Диклобене;
• Диклоберл N 75;
• Диклоберл Ретард;
• Дикловит;
• Диклоген;
• Дикломакс;
• Дикломелан;
• Диклонак;
• Диклонат П;
• Диклоран;
• Диклориум;
• Диклофен;
• Диклофенак;
• Диклофенак натрия;
• Диклофенак ретард;
• Диклофенакол;
• Дифен;
• Наклофен;
• Наклофен Дуо;
• Ортофен;
• Ортофер;
• Раптен Дуо;
• Раптен рапид;
• Ревмавек;
• Реводина ретард;
• Реметан;
• Санфинак;
• СвиссДжет;
• СвиссДжет Дуо;
• Табук Ди;
• Фелоран 25;
• Фелоран ретард;
• Флотак.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Фармакологические.

Диклоберл ® 50 содержит диклофенак натрия - вещество нестероидной структуры, оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное действие. Он является ингибитором простагландинсинтетазы (ЦОГ). In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не угнетает биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Фармакокинетика.

Всасывания. Хотя абсорбция происходит полностью, начало действия может быть замедленным в результате прохождения через желудок, на что может повлиять прием пищи, который замедляет опорожнение желудка. Средние пиковые плазменные концентрации 1,48 ± 0,65 мкг / мл (1,5 мкг / мл ≡ 5 мкмоль / л) достигается в среднем через 2:00 после применения таблетки в дозе 50 мг.

Биодоступность. Около половины применяемого диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект первого прохождения) площадь под кривой концентрации (AUC) после применения препарата составляет приблизительно половину от значения, полученного при применении эквивалентной парентеральной дозы.

Фармакокинетические характеристики препарата не изменяются при повторном применении. Накопление не происходит при соблюдении рекомендованной дозировки.

Концентрации в плазме крови у детей, получавших эквивалентные дозы (мг / кг массы тела), подобные концентраций, которые наблюдались у взрослых (только для таблеток в дозе 25 мг).

Распределение. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, с альбумином - 99,4%. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2:00 после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; это явление наблюдается на протяжении 12:00.

Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг / мл) в грудном молоке в одной кормящей женщины. Предполагаемое количество препарата, попадает в организм младенца с грудным молоком, эквивалентна дозе 0,03 мг / кг / сут.

Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.

Вывод. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл / мин (среднее значение ± СО). Конечный период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа. Период полувыведения из плазмы четырех метаболитов, в том числе двух фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальные дозы препарата выводится в виде метаболитов с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп больных.

Пациенты пожилого возраста. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не наблюдалось, кроме того факта, что у пяти пациентов пожилого возраста 15-минутная инфузия привела к высшей на 50% концентрации препарата в плазме крови, чем это ожидалось в молодых здоровых добровольцев.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, можно не ожидать накопления неизмененного активного вещества, исходя из кинетики препарата после однократного применения. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл / мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Однако в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью.

Пациенты с заболеваниями печени. У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Показания

• Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит)
• болевые синдромы со стороны позвоночника;
• ревматические заболевания внесуставных мягких тканей
• острые приступы подагры
• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеками, например, после стоматологических и ортопедических вмешательств
• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея или аднексит;
• как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся выраженным болевым синдромом, например, при фаринготонзиллите, отите.

В соответствии с общими терапевтических принципов, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата;
• острая язва желудка или кишечника; гастроинтенстинальна кровотечение или перфорация;
• высокий риск развития послеоперационных кровотечений, свертывания крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений;
• кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)
• активная форма язвенной болезни / кровотечения или рецидивирующее язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизоды диагностированной язвы или кровотечения)
• воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит);
• последний триместр беременности;
• печеночная недостаточность
• почечная недостаточность
• застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);
• ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда
• цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт, или имеют эпизоды преходящих ишемических атак;
• заболевания периферических артерий
• лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при аорто-коронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения)
• как и другие НПВП, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нижеприведенные взаимодействия, которые наблюдались при применении диклофенака в виде кишечно таблеток и / или в других лекарственных формах.

Литий. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин . При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например, β-блокаторами, ингибиторами АПФ (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациентам, особенно пожилого возраста, следует находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациентам следует получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно по диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с увеличением риска нефротоксичности.

Препараты, как известно, вызывают гиперкалиемии. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Одновременное применение может повысить риск кровотечения, поэтому рекомендуется принять меры предосторожности. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, принимающих одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировке антикоагулянтов не нужны, рекомендован тщательный мониторинг таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПВП или ГКС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Одновременное применение НПВП и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Противодиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными гипогликемическими средствами и не менять их терапевтический эффект. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы противодиабетических средств в ходе применения диклофенака. По этой причине в качестве меры предосторожности рекомендуется в ходе комбинированной терапии контролировать уровень глюкозы в крови.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровней метотрексата. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда интервал между применением метотрексата и НПВП, включая диклофенак, был в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Влияние диклофенака, как и других НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем для пациентов, не применяют циклоспорин.

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредованно через почечные антипростагландин эффекты НПВП и ингибитора кальциневрина.

Антибактериальные хинолоны. Возможно развитие судорог у пациентов, одновременно принимающих производные хинолона и НПВП. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПВП.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением влияния фенитоина.

Пробенецид. Лекарственные препараты, содержащие пробенецид, могут тормозить выведение диклофенака натрия из организма.

Холестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшения всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1:00 до или через 4-6 ч после применения холестипола / колестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например, вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальных концентраций в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения метаболизма диклофенака.

Особенности применения

общие

Чтобы минимизировать побочные эффекты, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы впородовж короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать одновременного применения Диклоберл ® 50 с системными НПВП, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами. Необходима осторожность в отношении пациентов пожилого возраста. В частности, рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста с низкой массой тела.

Как и при применении других НПВП, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака.

Благодаря своим фармакодинамическим свойствам, Диклоберл ® 50, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Диклоберл ® 50, кишечно-таблетки, содержащие лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять Диклоберл ® 50, кишечно-таблетки.

Влияние на пищеварительный тракт (ТТ).

При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвота кровью, мелены), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или предыдущего анамнеза серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, для пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта (ТТ), обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ТТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВП, особенно по желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на ТТ, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также тех, кто нуждается в сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК / аспирин) или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного воздействия на ТТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациентам с желудочно-кишечным токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ТТ). Предостережение также нужны для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), антитромботические средства (например, АСК) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Влияние на печень.

Тщательное медицинское наблюдение нужен в случае, когда Диклоберл ® 50 назначается пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться. Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени может повышаться.

В ходе длительного лечения Диклоберл ® 50 назначается регулярное наблюдение за функциями печени и уровнями печеночных ферментов в качестве меры предосторожности. Если нарушение функций печени сохраняются или ухудшаются и если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата Диклоберл ® 50 следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Предостережение необходимы в случае, если Диклоберл ® 50 применяется пациентам с печеночной порфирией, из-за вероятности провоцирования приступа.

Влияние на почки.

Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости с любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.

Воздействие на кожу.

В связи с применением НПВП, в том числе препарата Диклоберл ® 50, в очень редких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. У пациентов высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции отмечается в большинстве случаев впородовж первого месяца лечения. Применение препарата Диклоберл ® 50 следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний, Ураж еннях слизистой оболочки или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.

СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и / или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и рекомендации, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг / сут) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак Не рекомендуется, в случае необходимости применение возможно только после тщательной оценки риск-пользы только в дозировке не более 100 мг в сутки. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, и пациентам, которые курят).

Пациенты следует быть проинформированы о возможности возникновения серьезных антитромбичних случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которое может произойти в любое время. В этом случае надо немедленно обратиться к врачу.

Влияние на гематологические показатели.

При длительном применении данного препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг полного анализа крови.

Диклоберл ® 50 может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Астма в анамнезе.

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (то есть полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно такими, которые связаны с аллергическими, подобными ринитов, симптомами) чаще возникают реакции на НПВП, такие как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков / анальгетическое астма), отек Квинке, крапивница. В связи с этим в отношении таких пациентов рекомендуется специальные меры (готовность к оказанию неотложной медицинской помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, такие как сыпь, зуд, крапивница.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам, страдающим бронхиальной астмой, или пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

Фертильность у женщин.

Относительно женской фертильности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Общие.

Острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок) наблюдаются редко. При первых признаках реакции гиперчувствительности после применения препарата Диклоберл ® 50 лечение должно быть прекращено.

При длительном применении обезболивающих средств может возникать головная боль, которую нельзя лечить увеличением дозы данного препарата.

При одновременном употреблении НПВП и алкоголя, возможно усиление побочных реакций действующего вещества, особенно на желудочно-кишечный тракт или на центральную нервную систему.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

В I и II триместрах беременности препарат Диклоберл ® 50 можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе, а продолжительность лечения должна быть настолько короткая, насколько это возможно. Как и в случае применения других НПВП, препарат противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на ход в беременности и / или развития эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и / или риск развития сердечных пороков и гастрошизис после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был увеличен с менее чем 1% до 1,5%.

Не исключено, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийнои потери и летальности эмбриона / плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если Диклоберл ® 50 применяет женщина, которая стремится забеременеть, или в I триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
• нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнион.

На мать и новорожденного, а также в конце беременности:

• возможные удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах
• торможения сокращений матки, что приводит к задержке или удлинение родов.

Итак, Диклоберл ® 50 противопоказан во время III триместра беременности.

Кормления грудью.

Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Диклоберл ® 50 не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца.

Фертильность у женщин.

Как и другие НПВП, Диклоберл ® 50 может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят исследования на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата Диклоберл ® 50.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам, у которых в ходе терапии препаратом Диклоберл ® 50 возникают нарушения зрения, головокружение, сонливость, нарушения со стороны центральной нервной системы, вялость или утомляемость, не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Для того, чтобы минимизировать побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов. Таблетки желательно применять перед едой, запивая жидкостью, их нельзя делить или разжевывать.

Начальная доза обычно составляет 100-150 мг в сутки. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75-100 мг / сут. Суточную дозу распределять на 2-3 приема. Во избежание ночного боли или утренней скованности суставов лечение кишечнорастворимыми таблетками Диклоберл ® 50 можно дополнить назначением ректальных суппозиториев Диклоберл ® 50 перед сном. Суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирать индивидуально, обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза может быть 50-100 мг в сутки, но при необходимости ее можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 200 мг в сутки. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Пациенты пожилого возраста хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Диклоберл ® 50 не ухудшается к любому клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы также пациентов необходимо обследовать по желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Лечение.

Лечение острого отравления НПВП, включая диклофенак, заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, будут эффективными для выведения НПВП, включая диклофенак, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После применения потенциально токсичных доз может быть применено активированный уголь, а после применения потенциально опасных для жизни доз - проведение обеззараживания желудка (например, причинение рвота, промывание желудка).

Побочные реакции

Нижеприведенные побочные эффекты включают явления, о которых сообщалось в условиях краткосрочного или длительного применения препарата.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия). Первыми признаками могут быть повышенная температура, фарингит, поверхностные ранки во рту, гриппоподобные симптомы, серьезная апатия, кровотечение из носа, кожная кровотечение.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как сыпь на коже и зуд, крапивница анафилактические и анафилактоидные реакции (включая сужением дыхательных путей, остановкой дыхания, учащенное сердцебиение, гипотензия и шок), ангионевротический отек, включая отек лица, языка, внутренний отек глотки, аллергический васкулит и пневмония.

Психические нарушения: дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические нарушения, другие психические расстройства.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение или сонливость, тревожное, эпизодическое головокружение, сонливость, утомляемость, парестезии, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, инсульт, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения : расстройство зрения, затуманивание зрения, диплопия, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и лабиринта : вертиго, звон в ушах, расстройства слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : астма (включая одышку), пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка или кишечника с кровотечением или без него или с перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмоподобных стеноз кишечника, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы : повышение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, расстройства печени, молниеносный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Инфекции и инфицирования: сообщали об обострении воспалений, связанных с инфекциями (например, развитие некротического фасцита), при системном применении нестероидных противовоспалительных средств. Это, возможно, обусловлено механизмом действия нестероидных противовоспалительных средств. Если при использовании Диклоберл ® 50, признаки инфекции возникли или ухудшаются, пациенту рекомендуют немедленно обратиться к врачу. Необходимо исследовать, есть такое положение основанием для терапии противомикробное агентом / антибиотиком. Очень редко при использовании диклофенака наблюдались симптомы асептического менингита с ригидностью шеи, головной болью, тошнотой, рвотой, повышением температуры или спутанностью сознания. Склонными считаются пациенты с аутоиммунными заболеваниями (SLE, смешанное заболевание соединительной ткани).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: выпадение волос, проявления экзантемы, экземы, эритемы, полиморфной эритемы, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, пурпура, в т. Ч. Аллергическая, зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: отеки, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз почки.

Общие нарушения : отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 ° С. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

• В состав 1 свечи Диклоберл 50 входит 50 мг диклофенака натрия
• В состав 1 свечи Диклоберл 100 входит 100 мг диклофенака натрия . Дополнительные вещества: кукурузный крахмал, 96% этанол, пропилгаллат, твердый жир.

Форма выпуска

Торпедообразные светло-желтые свечи с вогнутым основанием. 5 свечей в блистере, 1 или 2 блистера в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат нестероидной структуры, имеет сильное анальгезирующее и антивоспалительное действие, а также является блокатором простагландинсинтетазы .

Фармакокинетика

Адсорбируется быстро и достигает наибольшей концентрации в крови спустя час. Биодоступность свечей сопоставима с биодоступностью пероральных форм препарата. После многократного приема фармакокинетика диклофенака не меняется. Накапливания препарата при соблюдении рекомендуемых дозировок не наблюдается.

Связывание с протеинами крови составляет примерно 99,8%. Легко проникает в суставную жидкость, где его предельная концентрация регистрируется на 3 часа позже, чем в крови. Время полувыведения из суставной жидкости равно примерно 4-5 часам. Приблизительно спустя 2 часа после наступления максимальной концентрации в крови содержание активного вещества в синовиальной жидкости сохраняется более высоком, чем в крови. Данное явление наблюдается в течение 12 часов.

Метаболизируется путем глюкуронизации, гидроксилирования и метоксилирования с образованием ряда фенольных производных, подавляющая часть которых образует комплексы с глюкуроновой кислотой . Время полувыведения из крови составляет примерно полтора часа. Около 60% принятой дозы выводится с мочой, оставшаяся часть эвакуируется через кишечник, при этом в неизмененной форме выводится не более 1% диклофенака .

Показания к применению

• ревматоидный артрит (включая ювенильную форму), остеоартрит , анкилозирующий спондилит, спондилоартрит;
• вертеброгенные болевые синдромы;
• ревматические болезни, затрагивающие внесуставные мягкие ткани;
• болевые синдромы посттравматического и послеоперационного происхождения, сопровождающиеся признаками воспаления, после ортопедических и стоматологических вмешательств;
• гинекологические расстройства, сопровождающиеся воспалением и болевым синдромом;
• приступы мигрени ;
• обострение подагры ;
• тяжелые болезни ЛОР-органов воспалительного характера.

Основное заболевание нужно лечить препаратами базисной терапии. Повышение температуры само по себе показанием для приема диклофенака не является.

Противопоказания

• острая язва , кровотечение или перфорация кишечника или желудка;
• аллергия на компоненты препарата;
• повышенный риск послеоперационных кровотечений, нарушений гемостаза, цереброваскулярных кровотечений или гемопоэтических нарушений;
• кровотечение или перфорация органов пищеварения в прошлом, связанные с приемом противовоспалительных нестероидных средств;
• болезни кишечника воспалительного характера;
• обострение язвенной болезни , язвенное кровотечение, в том числе в прошлом;
• третий триместр беременности;
• сердечная недостаточность застойного типа;
• цереброваскулярные расстройства у лиц, перенесших инсульт или случаи ишемических атак ;
• печеночная или почечная недостаточность ;
• болезни периферических артерий;
• ишемическая болезнь сердца у лиц, перенесших инфаркт или страдающих стенокардией ;
• лечение болевого синдрома до и после аорто-коронарного шунтирования ;
• проктит ;
• аллергические реакции на Ибупрофен , Аспирин или другие противовоспалительные нестероидные препараты .

Побочные действия

• Реакции со стороны кроветворения: панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия . Первыми симптомами данных нарушений могут быть фарингит , повышенная температура, поверхностные изъязвления во рту, кровотечение из носа, апатия, кожная кровотечение.
• Реакции со стороны иммунитета: сыпь на коже, крапивница , аллергический васкулит , ангионевротический отек , зуд, пневмония .
• Психические расстройства: депрессия , дезориентация , раздражительность, бессонница , психотические нарушения, кошмары, иные психические расстройства.
• Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, головная боль, возбуждение, головокружение, сонливость, парестезии , нарушение чувствительности, утомляемость, судороги, нарушения памяти, тремор , беспокойство, галлюцинации, расстройства вкуса, асептический менингит , спутанность сознания, инсульт , общее недомогание.
• Реакции со стороны сенсорных органов: диплопия , затуманивание зрения, неврит глазного нерва, звон в ушах, вертиго , расстройства слуха.
• Реакции со стороны кровообращения: артериальная гипотензия , сердечная недостаточность, боль в груди, сердцебиение, васкулит , артериальная гипертензия , инфаркт миокарда .
• Реакции со стороны дыхания: пневмонит, астма .
• Реакции со стороны пищеварения: боль в животе, рвота, метеоризм , тошнота, анорексия , гастрит , диспепсия , диарея , кровотечение из органов пищеварения, язва желудка (с возможной перфорацией или кровотечением), запор , нарушение работы пищевода, колит , глоссит , стоматит , панкреатит , стеноз кишечника, гепатит , повышение содержания трансаминаз , расстройства печени, желтуха, гепатонекроз, молниеносный гепатит , печеночная недостаточность.
• Реакции со стороны кожи: проявления экземы и эритемы , выпадение волос , синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, пурпура , фотосенсибилизация, зуд.
• Реакции со стороны мочеполовой сферы: острая почечная недостаточность, отеки, протеинурия, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, импотенция, папиллярный некроз ткани почки.
• Общие или местные нарушения: выделение слизи с кровяной примесью, локальное раздражение, болезненная дефекация.

Свечи Диклоберл, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению свечей Диклоберл 50 и инструкция на свечи Диклоберл 100 идентичны и не имеют отличий.

Чтобы снизить риск возникновения побочных реакций, следует использовать минимально возможную эффективную дозу на протяжении наименее короткого промежутка времени.

Свечи запрещено применять внутрь, они предназначены лишь для ректального введения. Их нужно помещать в прямую кишку насколько это возможно глубоко, после опорожнения кишечника.

Первоначальная доза составляет обычно 100-150 мг в день. При слабовыраженных симптомах, а также при продолжительном лечении бывает достаточно использования 75-100 мг препарата в день.

Лечение мигрени начинают в дозе 100 мг при развитии первых признаков приступа. При необходимости разрешено использовать вторую свечу (еще 100 или 50 мг диклофенака ) за один день, а также продолжить лечение в последующие дни, однако дневная доза должна быть не выше 150 мг и разделена на 2 или 3 приема.

Свечи Диклоберл 100 в гинекологии

При лечении первичной дисменореи дозировку подбирают индивидуально, как правило, она составляет 50-150 мг препарата в день. Первоначальная доза обычно составляет 50-100 мг в день, но при необходимости ее можно повысить в течение 2-3 менструальных циклов до предельной, составляющей 200 мг диклофенака в день. Использование препарата рекомендуется начинать после появления первых болей и продолжать на протяжении нескольких суток, в зависимости от степени ослабления симптомов.

Пожилые пациенты

Противовоспалительные нестероидные препараты следует применять с осторожностью у данной группы лиц, так как они в основной массе более склонны к нежелательным реакциям. Ослабленным пожилым пациентам или пациентам с низким весом нужно назначать самые малые эффективные дозы препарата Диклоберл (Dicloberl).

Передозировка

Признаки передозировки: тошнота, головная боль, боль в эпигастрии, рвота, кровотечение из органов пищеварения, сонливость, судороги, головокружение, диарея , дезориентация, кома , возбуждение, шум в ушах, поражение печени, острая почечная недостаточность .

Лечение передозировки: симптоматическое, очистительная клизма (если с момента передозировки прошло не более часа). При частых или продолжительных судорогах нужно ввести Диазепам .

Взаимодействие

При одновременном применении Диклоберл способен повышать содержание лития в крови. В таких случаях рекомендован мониторинг концентрации лития в крови.

При совместном использовании с Дигоксином не исключено повышение концентрации последнего в крови. В таких случаях рекомендован мониторинг концентрации Дигоксина в крови.

Совместное применение диклофенака с антигипертензивными средствами и диуретиками может привести к ослаблению их антигипертензивного эффекта из-за подавления синтеза ангиодилятирующих простагландинов . Пациентам нужно получать надлежащее количество жидкости, рекомендуется также регулярный контроль работы почек после начала подобного лечения.

Одновременный прием с Циклоспорином , калийсберегающими диуретиками , Триметопримом или Такролимусом может повышать содержание калия в крови, поэтому контроль состояния таких пациентов нужно проводить чаще.

Одновременное использование с антикоагулянтами может увеличить риск кровотечения, так как диклофенак в больших дозах может обратимо подавлять склеивание тромбоцитов, поэтому следует проводит регулярное тщательное обследование таких пациентов.

Совместное использование диклофенака и других или глюкокортикостероидов способно повысить вероятность возникновения язвы или желудочно-кишечного кровотечения. Поэтому одновременного приема двух или более противовоспалительных нестероидных средств следует избегать.

Одновременный прием противовоспалительных нестероидных средств и блокаторов обратного захвата серотонина увеличивает риск развития кровотечений из органов пищеварения.

Диклофенак можно назначать вместе с пероральными формами гипогликемических средств и это не влияет на их терапевтический эффект. Но существуют некоторые сообщения о появлении в указанных случаях гипергликемии и гипогликемии , что вызывало необходимость коррекции дозировки противодиабетических средств во время приема диклофенака . Поэтому рекомендуется контролировать содержание глюкозы в крови во время комбинированного лечения.

Диклофенак способен снижать скорость выведения Метотрексата , что приводит к увеличению уровня последнего в крови. Диклофенак нужно использовать не ранее, чем за 24 часа до приема Метотрексата во избежание случаев увеличения концентрации последнего и усиления его токсических эффектов.

Совместный прием с циклоспоринами способен усиливать их нефротоксичность, из-за этого диклофенак нужно назначать в сниженных дозах.

При применении противовоспалительных нестероидных средств с Такролимусом возможно увеличение риска возникновения нефротоксичности.

Не исключено развитие судорог у лиц, одновременно использующих производные хинолона и Диклоберл. Данное явление может наблюдаться у больных, как с наличием судорог в прошлом, так и без них. Нужно быть осторожным при решении вопроса о назначении хинолонов пациентам, уже получающим противовоспалительные нестероидные средства.

При приеме Фенитоина вместе с диклофенаком нужно проводить мониторинг содержания первого в крови в связи с возможным увеличением его содержания.

Лекарства, содержащие пробенецид , замедляют выведение диклофенака из организма.

Одновременное назначение сердечных гликозидов и противовоспалительных нестероидных средств может усугублять сердечную недостаточность, тормозить процесс клубочковой фильтрации и увеличивать содержание гликозидов в крови.

Диклоберл не следует использовать в течение 9-12 суток после последнего приема Мифепристона , так как диклофенак способен ослаблять эффект последнего.

Рекомендуется осторожность при совместном применении диклофенака с сильными ингибиторами CYP2C9 , так как это может привести к повышению концентрации диклофенака в крови вследствие торможения его метаболизма.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить в заводской упаковке при комнатной температуре.

Срок годности

Особые указания

Для того чтобы понизить риск возникновения побочных реакций, лечение нужно начинать с минимальной эффективной дозы, которую следует принимать наиболее кратким курсом, необходимым для купирования симптомов.

Следует избегать совместного приема Диклоберла с системными противовоспалительными нестероидными средствами из-за возможного усиления побочных эффектов.

Благодаря своим фармакологическим свойствам препарат Диклоберл способен маскировать признаки инфекции.

При использовании всех противовоспалительных нестероидных средств были выявлены случаи кровотечений из органов пищеварения, перфорации и образования язв, которые могут быть смертельными. Если у больных, получающих диклофенак , диагностированы подобные расстройства, то его применение следует немедленно прекратить.

Пожилые больные имеют повышенный риск появления нежелательных реакций на противовоспалительные нестероидные средства , особенно в отношении кровотечения и перфорации. Для указанной группы пациентов, а также для нуждающихся в одновременном применении ацетилсалициловой кислоты , следует решить вопрос о назначении комбинированной терапии с использованием гастропротекторных средств (ингибиторов помпы протонов или Мизопростола ).

Внимательное медицинское наблюдение необходимо при назначении Диклоберла пациентам с заболеваниями печени, из-за возможного ухудшения их состояния.

В ходе продолжительного лечения описываемым средством назначается постоянное наблюдение за работой печени и содержанием печеночных ферментов. Если нарушение работы печени сохраняются или усугубляются, или появляются клинические признаки, предположительно связанные с прогрессированием болезни, применение Диклоберла нужно немедленно прекратить.

Поскольку при терапии противовоспалительными нестероидными средствами регистрировались увеличение частоты и выраженности отеков, особое внимание нужно уделять лицам с артериальной гипертензией , нарушениями работы сердца или почек, в пожилом возрасте, получающим диуретики или нефротоксичные средства , а также до или после серьезных операций.

У больных с системной красной волчанкой или другими болезнями соединительной ткани не исключено повышение риска асептического менингита .

Применение диклофенака может быть связано с увеличением вероятности развития тромботических событий (инфаркта или инсульта ).

Больным с болезнями периферических артерий, ишемической болезнью сердца , сердечной недостаточностью застойного типа, тяжелой артериальной гипертензией , цереброваскулярной болезнью назначать препарат не рекомендуется, в крайних случаях возможно его применение в дозировке до 100 мг в день.

При длительном приеме данного препарата необходимо проводить регулярный мониторинг анализа крови.

Следует внимательно наблюдать за пациентами с геморрагическим диатезом нарушением гемостаза или гематологическими нарушениями, принимающими Диклоберл.

У больных с хронической обструктивной болезнью легких, астмой, аллергическим ринитом, полипами полости носа или хроническими инфекциями респираторных путей чаще возникают побочные эффекты (приступы астмы , отек Квинке, крапивница ) из-за приема противовоспалительных нестероидных средств . Это касается также и лиц с аллергическими реакциями на иные вещества, такими как зуд, сыпь, крапивница .

При продолжительном приеме обезболивающих средств может появляться головная боль, которую не стоит лечить повышением дозировки лекарств.

Пациентам, у которых во время лечения препаратом возникает вертиго , ухудшение зрения, нарушения нервной деятельности, сонливость, утомляемость, вялость, не следует заниматься вождением автотранспорта.

АналогиСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Ниже перечислены самые распространенные аналоги Диклоберла: Алмирал, Аргетт Рапид, Биоран, Диклофенак, Вольтарен, Диклак, Диклобрю, Наклофен, Олфен, Ортофен, Раптен, Фелоран, Индометацин, Кетаролак и другие.

Описываемое средство не применяется у детей ввиду высокой концентрации в нем активного вещества.

С алкоголем

При совместном употреблении алкоголя и Диклоберла нежелательные реакции на желудочно-кишечный тракт или на нервную систему усиливаются.

При беременности и лактации

В первых двух триместрах беременности Диклоберл разрешено назначать только при наличии строгих показаний и под медицинским наблюдением, а продолжительность терапии должна быть насколько это возможно короткая. В последний триместр беременности применение препарата запрещено из-за риска угнетения сократительной активности матки и раннего закрытия артериального протока.

Диклофенак способен проникать в молоко при кормлении грудью, поэтому препарат не следует применять во время лактации, чтобы избежать негативного влияния на младенца.

Диклоберл также может отрицательно влиять на фертильность у женщин, поэтому его не рекомендуется применять планирующим беременность женщинам.

Отзывы на Диклоберл

В целом пациенты положительно характеризуют обезболивающий эффект препарата при лечении умеренного болевого синдрома. Описываемая форма выпуска (свечи) является более предпочтительной при заболеваниях желудка. Отзывы о свечах Диклоберл в гинекологии также неплохие, но из-за высокой способности вызывать побочные действия в данной области медицины чаще пользуются селективными блокаторами циклооксигеназы-2 . Из отрицательных сторон средства в основном указывают на частые побочные эффекты со стороны органов пищеварения. Случаи неэффективности редки.

Цена Диклоберла, где купить

Цена свечей Диклоберл 50 №10 в России составляет 260-360 рублей, а Диклоберл 100 №10 – 400-560 рублей.

На Украине цена указанной форы выпуска свечей дозировкой 50 мг составляет 75-83 гривны, а свечей дозировкой 100 мг – 95-105 гривен.

• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

Аптека24

Диклоберл таблетки 50мг №50Берлин-Хеми (Германия)

Диклоберл РетардBerlin-Chemie/Menarini Group (Германия)

ДиклоберлMenarirni Manufacturing (Италия)

Суппозитории диклоберл 100мг №10Берлин-Хеми (Германия)

ПаниАптека

Супп. диклоберл 100мг №10Берлин-Хеми

показать еще

БИОСФЕРА

Диклоберл 75 мг/3 мл №5 р-р д/ин.амп.Berlin-Chemie (Германия)

Диклоберл 100 мг №20 капс.ретардBerlin-Chemie (Германия)

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Диклоберл обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность - прекрасный период, когда женщина готовится стать мамой. Все ее органы и системы претерпевают необходимые изменения, способствующие длительному девятимесячному вынашиванию ребенка. Однако в это же время происходит снижение иммунной защиты, которое может приводить к развитию воспалительных процессов различной этиологии.

При этом возникает болевой синдром, высокая интенсивность которого заставляет беременную искать пути для его облегчения.

После консультации в гинекологии могут быть назначены некоторые лекарственные препараты, среди которых и нестероидные противовоспалительные средства. К этой группе медикаментов относится Диклоберл, который у беременных чаще всего применяется в виде свечей.

Механизм действия

Действие свечей Диклоберл 100 происходит в трех направлениях. С одной стороны, подавляется активность воспалительного процесса, с другой - происходит снижение интенсивности боли. Третье направление - снижение температуры тела.

Такое комплексное действие на организм человека достигается за счет угнетения синтеза простагландинов - биологически активных веществ, образующихся в организме и принимающих участие практически во всех процессах, в том числе и патологических.

Показания к применению

Согласно инструкции к применению, использование свечей Диклоберл 100 ограничивается воспалительными процессами различной природы в опорно-двигательном аппарате. Более детально перечень показаний выглядит следующим образом:

острые и хронические заболевания суставов ревматической и неревматической этиологии;

• приступы подагры;
• воспалительные процессы в хрящевой ткани на фоне дегенеративных изменений;
• болевой синдром, связанный с механическим повреждением;
• состояние после операций, сопровождающееся болью.

Противопоказания к использованию

Инструкция по применению свечей Диклоберл 100 содержит стандартные противопоказания, присущие всем нестероидным противовоспалительным препаратам. К ним относятся:

• третий триместр беременности;
• индивидуальная непереносимость диклофенака или вспомогательных веществ;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
• кровотечения из вен пищеварительного тракта;
• болезни органов кроветворения.

Побочные реакции

Использование свечей Диклоберл 100 может вызывать побочные реакции со стороны многих внутренних органов. В основном это связано с фармакодинамикой диклофенака. Он действует на синтез различных простогландинов, в том числе и физиологических. В инструкции по применению описаны следующие побочные реакции:

• Органы желудочно-кишечного тракта. Часто наблюдаются диспептические явления, изменение характера испражнений, незначительные кровотечения, способные приводить к анемии. При длительном применении свечей Диклоберл 100 могут возникать язвенные дефекты слизистой оболочки желудка вследствие снижения концентрации факторов защиты от соляной кислоты. Это чревато обильными внутренними кровотечениями и перфорациями органа. Свечи могут быть причиной неприятных ощущений во время дефекации.
• Нервная система. Наиболее частой побочной реакцией использования свечей Диклоберл 100 является головная боль. Также могут наблюдаться резкие изменения настроения, ухудшается общее самочувствие, в редких случаях возможно помутнение сознания.
• Кожные покровы. Во время приема свечей Диклоберл 100 иногда наблюдались высыпания и зуд кожных покровов.
• Кроветворные органы. У некоторых пациентов может угнетаться кроветворная функция, что сопровождается анемиями, развитием грибковых поражений слизистых оболочек, снижением сопротивляемости организма.

Помимо вышеперечисленных побочных реакций, диклофенак может оказывать негативное влияние на плод. Доказано, что это химическое вещество способно провоцировать раннее заращение артериального протока, который необходим для свободной циркуляции крови из системы легочной артерии в сосуды аорты.

При преждевременном его закрытии происходит перегрузка правых отделов сердечной мышцы будущего ребенка, незрелые структуры которой не способны компенсировать такое состояние. Это может спровоцировать гибель малыша.

У беременной женщины применение лекарственных средств, блокирующих синтез простагландинов, может вызывать слабость родовой деятельности, что приводит к перенашиванию плода.

Схема применения

Длительность применения свечей Диклоберл 100 зависит от интенсивности воспалительного процесса и определяется индивидуально в каждом конкретном случае. Суточная дозировка варьируется в пределах от 50 до 150 мг диклофенака и разделяется на несколько приемов. Для удобства можно использовать Диклоберл с меньшим содержанием действующего вещества. Свечи необходимо вводить ректально, лучше после физиологических отправлений.

Использовать препарат во время беременности необходимо только в случае острой необходимости. Перед применением нужно проконсультироваться с гинекологом, который подберет минимальную терапевтическую дозировку. Врач всегда учитывает соотношение риск для плода - польза для матери.

Преимущества и недостатки свечей

Первое упоминание о свечах, как лекарственной форме, встречается в отечественных фармакопеях в далеком XVI столетии. С тех пор технология изготовления суппозиторий постоянно совершенствовалась, что позволило максимально расширить их преимущества, и практически полностью нивелировать недостатки.

К преимуществам свечей относится:

• Поступление лекарственного вещества непосредственно в общий кровоток, минуя разрушающее действие желудочного сока и трансформацию медикаментов в клетках печени.
• Время начала действия препарата сравнимо с таким при внутривенном введении.
• Практически полное отсутствие аллергических побочных реакций.
• Возможность введение препарата с плохими вкусовыми свойствами.
• Можно использовать у пациентов с расстройствами функции глотания.
• Не сопровождается выраженными неприятными ощущениями, в отличие от инъекционных лекарственных средств.
• Не требует дополнительных инструментов для введения.

Из недостатков можно отметить небольшой срок хранения свечей с гидрофильными основами и некоторое неудобство во время использования суппозиторий.

Препарат Диклоберл – действующее вещество Диклофенак, является НПВП широкого спектра. Выпускается в разных формах, в гинекологической практике часто используются суппозитории.

Свечи Диклоберл 100 применяют как обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное средство. Имеет целый ряд противопоказаний, в особых случаях следует решить, что является приоритетом.

Действие препарата Диклоберл 100

Медицинскими работниками ценятся те препараты, которые работают на три фронта:

• снимают боль;
• уменьшают жар;
• убирают воспаление.

К такому классу лекарств относят Диклофенак, это эффективное нестероидное противовоспалительное средство, на его основе произведены свечи Диклоберл 100.

Широк круг применения этих лекарственных суппозиториев, они применяются для таких целей:

• лечения ишиаса;
• устранения боли в позвоночнике при беременности;
• лечения цистита;
• снятия воспаление бедренных суставов;
• облегчения гинекологических воспалений.

Препарат действует быстро, снимает самые острые боли в короткое время, доказано противоопухолевое действие лекарственного средства. Чуть мягче воспринимается средство с меньшим составом основного действующего НПВП (50 мг), быстрее работают свечи Диклоберл 100, они:

• купируют сильную боль;
• снимают отечность;
• лечат воспаление.

Очень быстро растворяясь, лекарство молниеносно проникает через слизистую и достигает очага воспаления в кратчайшие сроки. Прием таблеток идентичного средства, действует на порядок медленнее.

Когда применяются свечи Диклоберл 100 в гинекологии?

Наиболее часто гинекологами назначаются свечи тем пациентам, которые жалуются на сильнейшие боли во время первых дней менструального цикла. Иногда бывает достаточно одного применения, чтобы снять спазмы, воспаление и тянущую боль. Отзывы женщин, использующих свечи, чаще называют лекарственное средство спасением от сильнейшей боли внизу живота.

Диклоберл 100 назначаются пациентам в случае гинекологических и других проблем со здоровьем, в частности:

• при первичной дисменорее – для снижения кровопотерь;
• для устранения Аднексита;
• в лечении воспаления яичников (придатков);
• от угрозы самопроизвольного выкидыша;
• воспалительные процессы во влагалище и матке различной этиологии;
• воспаления других органов малого таза;
• в послеоперационном периоде для снятия воспалений, что препятствует образованию спаек.

Молодые женщины все чаще стали использовать Диклофенак в виде свечей. Отзывы о них несколько противоречивые. Одни хвалят его за быструю помощь, другие сетуют на проявление побочных эффектов.

Как действует активное вещество в организме женщины?

Применяя Диклаберл 100, женщины снимают воспалительные процессы за счет главного компонента – Диклофенак. Содержащееся в суппозиториях активное вещество уменьшает количество простагландинов в организме, главных виновников боли, отеков, лихорадочного состояния человека.

Инструкция по применению свечей настоятельно ограничивает время использования препарата. Без рекомендаций врача – это 3 или 4 дня. Но обычно ими пользуются не более 3 дней, для минимизации побочных эффектов от применения.

Если воспалительные процессы проходят во время беременности или кормления грудью, то следует знать о полном запрете применения Диклоберл 100 в таких случаях.

Диклоберл – ректальные свечи, вводят в прямую кишку лежа в постели, после акта дефекации как можно глубже. Очистительная клизма перед введением свечи также показана.

После полного растворения может появиться жжение. Суточная доза не должна превысить 100 мг. Можно применять более щадящую дозировку -25, 50, 75 мг два раза в сутки, если жжение в анусе продолжается.

Дозировка и длительность курса определяется лечащим врачом, зависит от тяжести заболевания. За сутки можно применить максимальную дозу – 150 мг. Это три свечи по 50, 2 шт. по 75 или 1 свечу по 100 мг активного диклофенака натрия.

При ректальном применении максимальная концентрация в плазме наступает через полчаса. Выводится через почки и с желчью в виде метаболитов. Биодоступность составляет 50%. Связь с белками крови приближена к 99%. Треть вещества выводится с каловыми массами, остальная часть – почками.

Противопоказания к применению суппозиторий Деклоберн

Если у женщины есть гиперчувствительность к НПВП, наблюдаются нарушения кроветворения, обострение колита кишечника, язвенных процессов двенадцатиперстной кишки или желудка, наблюдалась «аспириновая» астма или она беременна – препарат противопоказан.

Дети не должны пользоваться лекарственным препаратом до наступления 16-летнего возраста.

Противопоказаний для суппозиториев НПВП не так много, но требуется консультативная помощь специалистов в связи с большим количеством побочных эффектов при применении лекарственного средства.

Частыми последствиями длительного применения препаратов НПВП бывают:

• нарушения со стороны центральной нервной системы;
• кожные аллергические реакции;
• поражение печени;
• нарушение дефекации;
• панкреатит;
• кровавый стул и рвота.

Поэтому применяют свечи Диклоберл непродолжительное время. Отзывы пациентов говорят об эффективности действия препарата, если им пользоваться короткое время.

«Диклоберл» является производным фенилуксусной кислоты, который имеет противовоспалительное действие. Диклофенак натрия – это активное вещество, присутствующее в данном препарате. Он оказывает противоотечное, жаропонижающее и обезболивающее действие. Данное лекарственное средство имеет различные медикаментозные формы, его выпускают также в виде суппозиториев. Свечи «Диклоберл» не рекомендуют использовать детям до 15 лет.

Применение лекарственного препарата

Применять свечи «Диклоберл» можно при следующих недомоганиях:

• воспаление опорно-двигательной системы;
• артрит во всех его проявлениях;
• ревматизм и остеоартроз;
• болезнь Бехтерева и Персонейджа-Тернера;
• при мигрени, невралгии, зубной боли, радикулите и оссалгии (если существуют болезненные ощущения);
• при инфекции или простуде (если возникла лихорадк)а;
• аднексит.

Многие пациенты, почувствовав боль, приобретают «Диклоберл» (свечи). Инструкция по применению находится внутри каждой упаковки.

Дозировка и способы применения

Свечи «Диклоберл» используют не больше нескольких раз в день по 50 мг, а если дозировка по 100 мг, то всего 1 раз в сутки ректально. Когда человек чувствует первые признаки мигрени, сразу нужно применить этот препарат. После опорожнения кишечника необходимо вставлять суппозитории глубоко в задний проход. Врач должен назначить правильное лечение, которое может быть продолжительным, если имеются заболевания ревматического характера.

Противопоказания

Есть в каждой пачке препарата «Диклоберл» инструкция. Свечи имеют следующие противопоказания. Нельзя использовать их, если:

1. Имеется повышенная чувствительность к компонентам лекарства.
2. Человек имеет такие заболевания, как астма, анемия и триада.
3. Плохая свертываемость крови.
4. В желудке присутствуют язвы и эрозии.
5. Травмирована прямая кишка и есть геморрой.
6. Возраст детей до 6 лет.

Свечи «Диклоберл» имеют множество противопоказаний, поэтому использовать их нужно крайне осторожно. Женщины в положении не должны применять данный препарат, так как на ранних стадиях беременности может произойти самопроизвольный выкидыш. У ребенка средство вызывает развитие порока сердца и незаращение передней брюшной стенки.

Важные моменты

Пожилые люди и лица, которые имеют сердечную и почечную недостаточность, а также те, кто употребляет диуретики, должны использовать «Диклоберл» только под особым контролем врача. Состояние почек контролировать необходимо постоянно.

Превышение дозировки данного средства может вызвать:

• обмороки;
• головные боли;
• кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
• дезориентацию;
• боли в животе;
• тошноту.

Свечи «Диклоберл» 100 и 50 мг продают в блистерах по 5 или 10 суппозиториев.

Параллельное использование с другими препаратами

Врачи разрешают совмещать с другими препаратами «Диклоберл» (свечи). Инструкция по применению, однако, гласит, что взаимодействие с некоторыми средствами может привести к различным последствиям.

При использовании препарата «Диклоберл» совместно с диуретиками ослабляется воздействие диклофенака на организм. Когда они применяются совместно с ингибиторами, в организме нарушается функция почек. Пробенецид совместно с этим препаратом замедляет выведение диклофенака из организма человека.

Применение «Диклоберла» в гинекологии

Свечи «Диклоберл» в гинекологии обычно используют при болезненных месячных и воспалениях яичников. У многих девушек и женщин в самом начале менструации могут быть сильные боли, которые лишают их трудоспособности. Эти свечи успешно применяют в данной области. Под действием внутренней температуры вставленные во влагалище суппозитории быстро растворяются внутри и попадают сразу в больной орган, что ускоряет процесс выздоровления. Их нужно использовать каждые 6 часов.

Обычно воспаление яичников лечится довольно долго и может перейти в хроническую форму. Это лекарственное средство на начальных стадиях болезни эффективно снимает боль и напряжение в воспаленных тканях женского организма.

Свечи «Диклоберл» помогли многим пациенткам наладить нормальное прохождение менструального цикла. Попробовав их один раз, дамы советуют этот препарат своим знакомым, которые имеют такие же гинекологические проблемы.