Местный анестетик средней продолжительности действия группы амидов. Вызывает обратимую блокаду нервной проводимости за счет уменьшения проницаемости мембран нейронов для ионов натрия. По сравнению с лидокаином, мепивакаин вызывает менее выраженную вазодилатацию и имеет более быстрое начало и большую продолжительность действия.
Системная абсорбция мепивакаина зависит от дозы, концентрации, способа применения, степени васкуляризации ткани, степени вазодилатации. При анестезии зубов верхней и нижней челюсти эффект развивается через 0,5-2 и 1-4 мин соответственно. Анестезия пульпы зуба сохраняется в течение 10-17 мин, анестезия мягких тканей у взрослых сохраняется 60-100 мин. При перидуральном введении эффект мепивакаина развивается через 7—15 мин, продолжительность действия — 115-150 мин.
Распределяется во всех тканях, максимальные концентрации создаются в хорошо перфузируемых органах, включая печень, легкие, сердце и мозг. Mепивакаин подвергается быстрому метаболизму в печени и инактивации путем гидроксилирования и N-деметилирования. Известны 3 неактивных метаболита: два фенольных производных, которые экскретируются в виде глюкуроновых конъюгатов, и 2",6"-пипколокилид. Приблизительно 50% пепивакаина экскретируется с желчью в виде метаболитов и подвергается энтерогепатической рециркуляции с последующим выведением через почки. Только 5-10% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Некоторое количество препарата метаболизируется в легких. Метаболизм мепивакаина у новорожденных ограничен, препарат экскретируется у них в неизмененном виде. Период полувыведения — 1,9-3,2 ч у взрослых и 8,7-9 ч у новорожденных. Проникает через плаценту посредством пассивной диффузии.
Показания к применениюпрепарата Мепивакаин
Инфильтрационная и транстрахеальная анестезия, периферическая, симпатическая, регионарная (метод Бирса) и эпидуральная нервная блокада при хирургических и стоматологических вмешательствах. Не рекомендуется для субарахноидального введения.
Применение препарата Мепивакаин
Инфильтрационная анестезия:
Взрослым до 40 мл 1% р-ра (400 мг) или 80 мл 0,5% р-ра (400 мг) дробно в течение 90 мин.
Для блокады шейных нервов, плечевого сплетения, межреберных нервов:
Взрослым — 5-40 мл 1% р-ра (50-400 мг) или 5-20 мл 2% р-ра (100-400 мг).
Парацервикальная блокада:
Взрослым до 10 мл 1% р-ра на каждую сторону. Вводят медленно с промежутком в 5 мин между инъекцией с другой стороны.
Блокада периферических нервов:
Взрослым 1-5 мл 1-2% р-ра (10-100 мг) или 1,8 мл 3% р-ра (54 мг).
Инфильтрационная анестезия в стоматологии:
Взрослым — 1,8 мл 3% р-ра (54 мг). Инфильтрацию выполняют медленно с частой аспирацией. У взрослых 9 мл (270 мг) 3% р-ра обычно достаточно для проведения анестезии всей ротовой полости. Общая доза не должна превышать 400 мг.
Дети: 1,8 мл 3% р-ра (54 мг). Инфильтрацию выполняют медленно с частой аспирацией. Максимальная доза не должна превышать 9 мл (270 мг) 3% р-ра.
Эпидуральная или каудальная анестезия:
Взрослым — 15-30 мл 1% р-ра (150-300 мг), 10-25 мл 1,5% р-ра (150-375 мг) или 10-20 мл 2% р-ра (200-400 мг).
Максимальные дозы:
Взрослые: 400 мг как однократная доза при регионарном введении; максимальная суточная доза — 1000 мг.
Дети: 5-6 мг/кг. Для детей в возрасте до 3 лет или с массой тела менее 13,6 кг, применяют р-ры мепивакаина в концентрациях до 2%.
Противопоказания к применению препарата Мепивакаин
Повышенная чувствительность к амидным местным анестетикам, коагулопатии, одновременное применение антикоагулянтов, тромбоцитопения , инфекции, сепсис, шок. Относительными противопоказаниями являются AV-блокада, увеличение продолжительности Q-T , тяжелые заболевания сердца и печени, эклампсия, дегидратация, артериальная гипотензия, тяжелая псевдопаралитическая миастения, период беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты препарата Мепивакаин
Тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение , головная боль , возбуждение, синусовая брадикардия, фибрилляция предсердий, удлинение P-R и Q-T , AV-блокада, остановка сердца, угнетение дыхания, угнетение сокращений матки, ацидоз и брадикардия у плода, реакции в месте инъекции, анафилактические реакции, кожный зуд, сыпь, крапивница, тремор, судорожные припадки, недержание мочи.
Особые указания по применению препарата Мепивакаин
Запрещается в/в, в/а, интратекальное введение мепивакаина.
Взаимодействия препарата Мепивакаин
Местные анестетики (особенно при назначении в больших дозах) могут оказывать антагонистическое действие по отношению к ингибиторам холинестеразы на нервно-мышечную передачу.
Применение местных анестетиков с ганглиоблокаторами может повышать риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.
Пациенты, принимающие ингибиторы МАО одновременно с местными анестетиками, имеют повышенный риск развития артериальной гипотензии.
Местные анестетики могут оказывать аддитивный гипотензивный эффект у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты и органические нитраты.
Список аптек, где можно купить Мепивакаин:
- Санкт-Петербург
Мепивакаин – вещество для проведения местной анестезии, широко применяется в стоматологии. Относится к группе анестетиков амидного типа. Оказывает сильное и быстрое действие, длительность которого продолжается до трех часов.
Это кристаллический порошок белого цвета с отсутствием запаха. Он легко растворяется в воде и обладает устойчивостью к щелочному и кислотному гидролизу. Применяется для проведения всех видов местной анестезии ( , терминальной и др.).
Механизм действия данного вещества направлен на стабилизацию клеточных мембран. Воздействуя на нервные окончания, вещество блокирует передачу импульсов в ЦНС, способствую временной потере чувствительности.
Все они применяются для обезболивания при оперативных вмешательствах в полости рта.
Форма выпуска и состав
Выпуск средства производится в форме раствора для инъекций. В картонную коробку упакованы небольшие ампулы по 1,7 или 1,8мл. В 1-ом миллилитре препарата содержится:
- мепивакаина гидрохлорид – 30мг;
- натрия хлорид – 6мг;
- вода для инъекций – 1мл.
Самые известные препараты на основе Мепивакаина:
- Изокаин;
- Мепикатон;
Фармакологический профиль
Препарат по своим свойствам и фармакокинетике схож с Лидокаином. Характеризуется хорошей всасываемостью и быстрым метаболизмом в печени. С белками плазмы связывается до 80%. Проникает через плацентарный барьер.
Выведение вещества осуществляется почками в виде метаболитов. До 16% вещества может выводиться в неизменном состоянии. При слабощелочном балансе в тканях быстро гидролизуется, проникая через клеточные мембраны, концентрируясь на рецепторах.
Основным отличием от многих иных анестетиков является отсутствие выраженного действия на расширение сосудов. Этим обуславливается длительность его воздействия.
Показания и ограничения для применения
Мепивакаин в стоматологической практике применяется в таких случаях:
Подходит для пациентов с сахарным диабетом, сердечнососудистой недостаточностью.
Применение препарата запрещается в следующих случаях:
- индивидуальная непереносимость компонентов анестетика;
- гиперчувствительность;
- серьезные нарушения печеночной функции;
- пожилой возраст;
- миастения;
- порфирия;
- беременность, лактация – с осторожностью.
Во избежание попадания раствора внутрь сосуда прежде чем ввести всю дозу необходимо провести аспирационную пробу. Мепивакаин с осторожностью следует применять в следующих случаях:
- тяжелые формы сердечнососудистых заболеваний;
- сахарный диабет;
- эндокринные заболевания;
- беременность;
- лактация;
- пожилой возраст;
- дети до 12 лет.
Инструкция по применению
В стоматологии препарат применяется в следующих случаях:
Анестетик применяется для проведения обезболивания и в других областях медицины.
- например, в терапии с его помощью купируют болевой синдром;
- раствор применяют для проведения каудальной, люмбальной, трансвагинальной анестезии;
- парацервикальная блокада проводится с использованием 10 мл 1% раствора при единичном введении, повторить обезболивание можно не раньше, чем через полтора часа.
Побочные эффекты и передозировка
Медикамент может спровоцировать следующие побочные эффекты со стороны ЦНС:
- состояние эйфории;
- головокружение;
- головные боли;
- общая слабость;
- нарушение координации движений;
- помутненное сознание;
- депрессивный настрой;
- темнота в глазах;
- проблемы с речевым произношением;
- нарушения глотания;
- временная потеря остроты зрения;
- диплопия;
- затрудненное дыхание;
- судороги;
- тремор;
- кома.
Сердечнососудистая система сбоит следующим образом:
Пищеварительная система:
- тошнота, рвота;
- непроизвольная дефекация.
Органы дыхания:
- одышка;
- апноэ.
Аллергические проявления:
- крапивница;
- отек Квинке;
- кожный зуд;
- кожные высыпания;
- ангионевротический отек;
- анафилактический шок.
При передозировке препарата наблюдаются следующие симптомы:
- сонливость;
- бледность кожи;
- тошнота, рвота;
- тремор.
Тяжелая интоксикация сопровождается непроизвольным мочеиспусканием, падением сосудистого тонуса и нарушением микроциркуляции крови.
Для устранения симптомов применяются транквилизаторы или барбитураты короткого действия.
Среди других побочных симптомов стоит сказать про гипотермию и снижение потенции.
В стоматологии анестезия, проведенная с помощью Мепивакаина, может привести к следующим отрицательным симптомам:
- отсутствие чувствительности и парестезия языка, губ;
- затяжная анестезия;
- брадикардия плода;
- отечность десен;
- покраснение слизистой;
- воспалительный процесс на месте укола.
Особые пациенты
Применение для проведения обезболивания особым группам пациентов.
Беременность
Установлено, что вещество способно проникать через плацентарный барьер. Применение препарата в период беременности допускается в исключительных случаях, если эффект от терапевтических действий значительно превышает возможный риск от инъекции.
Может отразиться на внутриутробном развитии плода. В ходе применение средства во время беременности отмечалась гипоксия плода, а у будущей матери наблюдалось сужение маточной артерии.
Период лактации
При кормлении грудью женщинам разрешается применять обезболивание с помощью данного вещества, но только после обязательной консультации с лечащим врачом и при последующем наблюдении за состоянием пациентки.
Данных о возможном проникновении средства в материнское молоко нет.
Цена средства и его аналоги
При необходимости отказа от Мепивакаина заменить его можно следующими аналогичными препаратами на его основе, обладающими таким же принципом действия:
На фармацевтическом рынке Мепивакаин представлен достаточно широко, цена средства лежит в пределах от 1200 до 1400 рублей за упаковку, в зависимости от ценовой политики аптечной сети.
"Мепивакаин (Mepivacaine)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):
Брутто-формула: C15-H22-N2-O
Код CAS: 22801-44-1
Описание
Характеристика: Анестетик амидного типа.
Мепивакаина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде, устойчив как к кислотному, так и к щелочному гидролизу.
Фармакологическое действие
Фармакология: Фармакологическое действие - местноанестезирующее. Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам.
Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.
При попадании в системный кровоток (и создании токсических концентраций в крови) может оказывать угнетающее действие на ЦНС и миокард (однако при применении в терапевтических дозах изменения проводимости, возбудимости, автоматизма и др. функций минимальны).
Константа диссоциации (pK_a) — 7,6; растворимость в жирах средняя. Степень системной абсорбции и концентрация в плазме зависят от дозы, способа введения, васкуляризации области инъекции и наличия или отсутствия эпинефрина в составе анестезирующего раствора. Добавление к раствору мепивакаина разбавленного раствора эпинефрина (1:200000, или 5 мкг/мл) обычно снижает абсорбцию мепивакаина и его концентрацию в плазме. Связывание с белками плазмы высокое (около 75%). Проникает через плаценту. Не подвергается действию эстераз плазмы. Быстро метаболизируется в печени, основные пути метаболизма — гидроксилирование и N-деметилирование. У взрослых идентифицированы 3 метаболита — два фенольных производных (экскретируются в виде глюкуронидов) и N-деметилированный метаболит (2",6"-пипеколоксилидид). T_1/2 у взрослых — 1,9-3,2 ч; у новорожденных — 8,7-9 ч. Более 50% дозы в виде метаболитов экскретируется в желчь, затем реабсорбируется в кишечнике (в фекалиях обнаруживается небольшой процент) и выводится с мочой через 30 ч, в т.ч. в неизмененном виде (5-10%). Кумулирует при нарушении функции печени (цирроз, гепатит).
Потеря чувствительности отмечается через 3-20 мин. Анестезия продолжается 45-180 мин. Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой теники ее проведения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента. Добавление растворов вазоконстрикторов сопровождается пролонгацией анестезии.
Исследования по оценке канцерогенности, мутагенности, влиянию на фертильность у животных и человека не проводились.
Показания к применению
Применение: Местная анестезия при вмешательствах в полости рта (все виды), интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.
Противопоказания
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. амидным анестетикам; пожилой возраст, тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени (в т.ч. при циррозе печени), порфирия.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (может вызывать сужение маточной артерии и гипоксию плода). С осторожностью в период грудного вскармливания (нет данных о проникновении в грудное молоко).
Побочные действия
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение и/или депрессия, головная боль, звон в ушах, слабость; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца.
Аллергические реакции: чиханье, крапивница, прурит, эритема, озноб, повышение температуры тела, отек Квинке.
Прочие: угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота.
Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.
Передозировка: Симптомы: гипотензия, аритмия, повышение мышечного тонуса, потеря сознания, судороги, гипоксия, гиперкапния, респираторный и метаболический ацидоз, диспноэ, апноэ, остановка сердца.
Лечение: гипервентиляция, поддержание адекватной оксигенации, вспомогательное дыхание, купирование конвульсий и судорог
(назначение тиопентала 50-100 мг в/в или диазепама 5-10 мг в/в), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза.
Дозировка и способ применения
Способ применения и дозы: Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера вмешательства. Для инъекционного введения используют 3% раствор мепивакаина (максимальная доза для взрослых — 4,4 мг/кг, но не более 300 мг за одно посещение) или 2% раствор в сочетании с эпинефрином (1:80000, 1:100000) или норэпинефрином (1:200000) (максимальная доза — 6,6 мг/кг, но не более 400 мг мепивакаина за одно посещение). Максимальная доза мепивакаина (в мг) для детей рассчитывается с учетом массы тела ребенка.
Меры предосторожности: С осторожностью назначать пациентам с гепатитом, циррозом печени, печеночной недостаточностью, выраженными нарушениями функции почек, ацидозом.
N01BB53 (Мепивакаин в комбинации с другими препаратами)
N01BB03 (Mepivacaine)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
Перед использованием препарата МЕПИВАКАИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
21.009 (Местный анестетик для применения в стоматологии)
Фармакологическое действие
Местноанестезирующее средство, механизм действия которого связан со стабилизацией клеточных мембран. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.
МЕПИВАКАИН: ДОЗИРОВКА
Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций. Средняя разовая доза - 1.3 мл; при необходимости доза может быть увеличена.
Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей с массой тела более 30 кг - 5.4 мл; для детей с массой тела 20-30 кг - 3.6 мл; для детей с массой тела менее 20 кг - 1.8 мл.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении мепивакаина с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и другими противоаритмическими средствами усиливается угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.
Беременность и лактация
При беременности применение мепивакаина возможно только по строгим показаниям.
МЕПИВАКАИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Возможно: (особенно при превышении дозы или при случайном внутрисосудистом введении) эйфория, депрессия, нарушения речи, глотания, зрения, судороги, угнетение дыхания, кома, брадикардия, артериальная гипотензия; аллергические реакции (крапивница, отек Квинке).
Показания
Для местной анестезии при различных терапевтических и хирургических вмешательствах в полости рта (смазывание слизистых оболочек при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, тонзиллэктомии; в стоматологии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа и к алкил-4-гидроксибензоатам (парабенам).
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Международное наименование
Мепивакаин (Mepivacaine)Групповая принадлежность
Местноанестезирующее средствоЛекарственная форма
Раствор для инъекцийФармакологическое действие
Местноанестезирующее средство. Блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Оказывает быстрое и сильное действие. Длительность эффекта – 1-3 ч.Показания
Каудальная и люмбальная эпидуральная анестезия, местная инфильтрационная анестезия (при вмешательствах на полости рта, интубация трахеи, бронхоэзофагоскопия, тонзиллэктомия; в стоматологии), внутривенная региональная анестезия (Байеровский блок), проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии), обезболивание при проведении интубации.Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местноанестезирующим ЛС группы амидов), тяжелые заболевания печени, порфирия, тяжелая миастения.Побочные действия
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, потеря зрения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм, синдром "конского хвоста" (паралич ног, парестезии), моторный и чувствительный блок.
Со стороны ССС: снижение АД, коллапс (периферическая вазодилатация), брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Со стороны органов дыхания: одышка, апноэ.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, др. анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Прочие: гипотермия, снижение потенции; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, брадикардия плода.
Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.
Применение и дозировка
Для проводниковой анестезии (брахиальная, цервикальная, интеркостальная, пудендальная) – 5-40 мл (50-400 мг) 1% раствора или 5-20 мл (100-400 мг) 2% раствора.
Каудальная и люмбальная эпидуральная анестезия – 15-30 мл (150-300 мг) 1% раствора, 10-25 мл (150-375 мг) 1.5% раствора или 10-20 мл (200-400 мг) 2% раствора.
В стоматологии: однократное обезболивание в области верхней или нижней челюсти – 1.8 мл (54 мг) 3% раствора; местная инфильтрационная анестезия и проводниковая анестезия – 9 мл (270 мг) 3% раствора; доза, необходимая для длительных процедур, не должна превышать 6.6 мг/кг.
Для местной инфильтрационной анестезии (во всех случаях, кроме применения в стоматологии) – до 40 мл (400 мг) 0.5-1% раствора.
Для парацервикальной блокады – до 10 мл (100 мг) 1% раствора за одно введение; введение можно повторить не ранее чем через 90 мин.
Для купирования болевого синдрома (терапевтический блок) – 1-5 мл (10-50 мг) 1% раствора или 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора.
Для трансвагинальной анестезии (сочетание парацервикальной и пудендальной блокады) – 15 мл (150 мг) 1% раствора.
Максимальные дозы у взрослых пациентов: в стоматологии – 6.6 мг/кг, но не более 400 мг за одно введение; по др. показаниям – 7 мг/кг, но не более 400 мг.
Максимальные дозы для детей: 5-6 мг/кг.
Особые указания
Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого введения местного анестетика.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Назначение на фоне приема ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.
Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное др. ЛС.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При использовании мепивакаина для эпидуральной анестезии с гуанетидином, мекамиламином, триметафана камсилатом повышается риск выраженного снижения АД и урежения ЧСС.
Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих ЛС.
При назначении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако при этом усиливается угнетение дыхания.
Проявляет антагонизм с антимиастеническими ЛС по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.