Лекарственное средство выпускают в виде таблеток, покрытых оболочкой. В зависимости от величины таблетки, содержание активного вещества – перфеназина в 1 таблетке Этаперазина может быть в количестве 4,6 или 10 мг.
Фармакологическое действие
Препарат является антипсихотическим средством, нейролептиком, обладающим противоаллергическим, седативным, миорелаксирующим, противорвотным, слабым антихолинергическим, гипотензивным, противорвотным и гипотермическим действием. Эффективность Этаперазина основана на возможности препарата блокировать D2-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем.
По инструкции Этаперазин оказывает на нервную систему тормозящее (седативное) воздействие, блокируя адренорецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга. При использовании лекарственного средства в обычных дозировках не появляется снотворный эффект.
Противорвотным действием препарат обладает, благодаря блокаде дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Гипотермический эффект Этаперазина обусловлен блокадой D2-рецепторов гипоталамуса.
Отзывы об Этаперазине свидетельствуют, что препарат имеет более широкий спектр действия по сравнению с аминазином, так как Этаперазин проявляет большую активность, но уступает аминазину по гипотермическому и адренолитическому действиям. Кроме того, Этаперазин в меньшей степени, чем аминазин способствует усилению воздействия лекарственных и наркотических препаратов.
Антипсихотический выраженный эффект медикамента появляется по прошествии трех – семи дней с начала приема, максимальный эффект наблюдается через два – шесть месяцев при условии непрерывного применения препарата.
Показания к применению
По инструкции Этаперазин используют для терапии психических заболеваний (включая экзогенно-органические расстройства и старческие психозы, сопровождающиеся галлюцинаторными явлениями, шизофрению, психопатию, кожный зуд, икоту). Согласно отзывам, Этаперазин успешно применяют в случае неукротимой рвоты у беременных женщин.
Побочные действия
В отдельных случаях препарат способен провоцировать возникновение экстрапирамидных расстройств (в том числе дрожания, уменьшения объема движений и нарушения их координации). Под воздействием Этаперазина возможно появление сонливости, нечеткости зрения, акатизии, вегетативных нарушений, вялости, депрессии, снижение мотивационной деятельности, заторможенности сознания.
Сердечно-сосудистая система в некоторых случаях реагирует на прием препарата снижением артериального давления, нарушениями сердечного ритма, тахикардией, выраженными изменениями на электрокардиограмме.
Со стороны желудочно – кишечного тракта по отзывам к Этаперазину возможны побочные эффекты в виде атонии кишечника и мочевого пузыря, боли в животе, снижения аппетита, тошноты, рвоты.
Кроме того, существует вероятность аллергических реакций, таких как контактный дерматит, кожная сыпь, фотосенсибилизация, ангионевротический отек.
Антихолинергическое действие препарата способствует развитию побочных эффектов от применения Этаперазина, проявляющихся как запор, нарушение аккомодации, затруднение мочеиспускания, сухость во рту.
Противопоказания к применению Этаперазина
Использование препарата не рекомендуется в случае наличия у пациента эндокардита – заболевания, связанного с воспалением внутренних полостей сердца, в случае тяжелых сердечно-сосудистых болезней (артериальной гипотензии, хронической декомпенсированной сердечной недостаточности), при прогрессирующих заболеваниях головного и спинного и мозга, явно выраженном угнетении функции ЦНС, при коматозных состояниях любой этиологии.
С осторожностью следует применять Этаперазин при:
Патологических изменениях в системе кроветворения;
При алкоголизме;
Закрытоугольной глаукоме;
Раке молочной железы;
Язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка;
Гиперплазии предстательной железы;
Печеночной или почечной недостаточности;
Болезни Паркинсона;
Кахексии;
Синдроме Рейе;
При рвоте, вызванной передозировкой прочими лекарственными препаратами;
В пожилом возрасте.
Способ применения и дозировка
Препарат принимают внутрь, после еды.
При наличии психотических расстройств у пациентов, которые раньше не применяли антипсихотические медикаменты, по инструкции к Этаперазину рекомендуемая дозировка составляет от 4 до 16 мг препарата два – четыре раза в сутки. При хроническом заболевании дозировка увеличивается до 64 мг в день. Терапевтический курс длится от одного до четырех месяцев.
Передозировка Этаперазином провоцирует возникновение нейролептических реакций, таких, например, как повышение температуры тела. Тяжелые случаи передозировки сопровождаются нарушением сознания, происходящим в различных формах, в некоторых случаях вплоть до комы. Терапию передозировки препаратом проводят путем введения внутривенно раствора диазепама, декстрозы, витаминов группы B и С, ноотропных лекарственных средств, а также применяют симптоматическую терапию.
Особые указания
По инструкции к Этаперазину подозрение на опухоль мозга и кишечную непроходимость являются сдерживающими факторами для использования препарата. Это объясняется тем, что рвота маскирует симптомы отравления и затрудняет проведение диагностики.
При лечении Этаперазином следует регулярно контролировать работу печени и почек, индекс протромбина, периферическую кровь, кроме того, необходимо соблюдение осторожности при занятиях деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстрой реакции, включая управление транспортными средствами.
Этаперазин содержит перфеназин .
Форма выпуска
Продается в покрытых оболочкой таблетках.
Фармакологическое действие
Препарат является нейролептическим . Он обладает седативным и противорвотным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат влияет на ЦНС. Это нейролептическое средство, которое обладает широким спектром действия. Оно оказывает антипсихотическое , противорвотное и каталептогенное действие. Кроме того, лекарство обладает альфа-адренолитической активностью. Антихолинергическое и седативное действие проявляется в слабой или умеренной степени. Гипотензивный и мышечно-расслабляющий эффект слабо выражены. Нейролептическое действие сочетается со стимулирующим .
Препарат также характеризуется избирательным влиянием на дефицитарную симптоматику. Возможны значительные экстрапирамидные нарушения.
Этаперазин отлично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Возможны значительные колебания максимальной концентрации в . Сильная связь с белками плазмы. Средство интенсивно расщепляется, преимущественно в печени. Экскретируется через почки и с желчью.
Показания к применению Этаперазина
Показания к применению Этаперазина следующие:
- психические заболевания;
- рвота, в том числе из-за ;
- психопатии ;
Противопоказания
Известны следующие противопоказания к использованию данного средства: прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, гемолитическая желтуха , нарушения кроветворения, тромбоэмболические заболевания, беременность , гепатит , нефрит , микседема , декомпенсированный , гиперчувствительность к активному веществу, поздние стадии бронхоэктатической болезни .
Побочные действия
При применении данного средства возможны экстрапирамидные расстройства, а также и сосудистые реакции.
Инструкция по применению Этаперазина (Способ и дозировка)
Начальная дозировка препарата – 0,012 г. Инструкция по применению Этаперазина сообщает, что суточную дозировку можно увеличить до 0,06 г, а для некоторых больных и до 0,12-0,18 г. Дозу в 0,002-0,004 г назначают как противорвотное в акушерской, терапевтической и хирургической практике. Инструкция по применению Этаперазина рекомендует принимать средство 3-4 раза каждый день.
Передозировка
При использовании препарата в повышенных дозах возможно появление острых нейролептических симптомов. В таких случаях нередко повышается температура. При тяжелых ситуациях может наблюдаться нарушение сознания, кроме того, возможна .
Прием препарата следует немедленно прекратить. Показано внутривенное введение , ноотропных средств, раствора , витаминов группы В и С. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Угнетение нервной и дыхательной систем усиливается при сочетании с препаратами, действующими угнетающе на нервную систему, а также с этанолсодержащими средствами и этанолом .
Сочетание с лекарствами, провоцирующими экстрапирамидные реакции, увеличивает количество и частоту экстрапирамидных нарушений. также может вызвать экстрапирамидные симптомы и .
Противосудорожные препараты могут уменьшать порог судорожной готовности , а лекарства для лечения , в свою очередь, увеличивают вероятность появления .
Взаимодействие со средствами, провоцирующими артериальную гипотензию , может вызывать ортостатическую гипотензию .
Сочетание с препаратами, которые обладают антихолинергическим действием, может привести к повышению антихолинергического влияния, а антипсихотический эффект нейролептика при этом может снижаться.
Одновременный прием Этаперазина с ингибиторами МАО , трициклическими антидепрессантами и повышает вероятность развития ЗНС . А сочетание с антацидами , солями лития и противопаркинсоническими препаратами препятствует абсорбции фенотиазинов .
Взаимодействие с амфетаминами , , , Леводопой и Гуанетидином может снижать их эффект.
Сочетание с может ослаблять его сосудосуживающее действие.
Условия продажи
В аптеках данное средство продается только по рецепту.
Условия хранения
Хранить в темном месте.
Срок годности
Срок годности лекарственного средства – 3 года.
Аналоги Этаперазина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналоги Этаперазина практически не встречаются. Препарат можно заменить Перфеназином , а также производными Фенотиазина .
Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой Состав:1 таблетка покрытая оболочкой содержит:
Активное вещество:
Перфеназина дигидрохлорид
(Этаперазин) .............................
- 4,0 мг .................. - 6,0 мг ................ - 10,0 мгВспомогательные вещества:
лактоза моногидрат................. - 86,0 мг ................. - 111,0 мг .............. - 125,0 мг
крахмал картофельный............. - 9,0 мг .................. - 11,70 мг .............. - 13,50 мг
кальция стеарат........................ - 1,0 мг...................- 1,30 мг ................. - 1,50 мг
Вспомогательные вещества оболочки:
сахароза .................................... - 61,702 мг .............. - 67,872 мг ............. - 92,553 мг
магния гидроксикарбонат...... - 34,169 мг .............. - 37,586 мг .............. - 51,254 мг
повидон................................... - 0,669 мг................- 0,736 мг................- 1,004 мг
кремния диоксид
коллоидный............................ - 2,228 мг................. -2,451 мг................. - 3,342 мг
тропеолин О ...........................- 0,011 мг................. - .......................... -
титана диоксид .......................- 1,073 мг.................. - 1,192 мг............... - 1,485 мг
воск пчелиный .......................- 0,148 мг.................. - 0,163 мг............... - 0,220 мг
Описание:Таблетки покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклой формы, дозировкой 4 мг - от светло-желтого до желтого цвета, 6 мг - белого цвета, 10 мг - от желтовато-зеленого до зеленого цвета. На изломе таблеток видны два слоя: дозировкой 4 мг - ядро белого или белого с сероватым оттенком цвета и оболочка от светло-желтого до желтого цвета, 6 мг - ядро белого или белого с сероватым оттенком цвета и оболочка белого цвета, 10 мг - ядро белого или белого с сероватым оттенком цвета и оболочка от желтовато-зеленого до зеленого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик). АТХ:N.05.A.B.03 Перфеназин
Фармакодинамика:Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина; оказывает седативное. противоаллергическое, слабое антихолинергическое, противорвотное, миорелаксирующее. слабое гипотензивное и гипотермическое действие, устраняет икоту. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбиче- ской и мезокортикальной системы. Блокада D2-дофаминовых рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций. Антипсихотическое действие сочетается с выраженным активирующим влиянием и избирательным воздействием на синдромы, протекающие с заторможенностью, вялостью, апатией, в первую очередь, со субступорозными явлениями, а также на апатоабулические состояния. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Выраженность седативного действия - от слабого до умеренного. Обладает сильным противорвотным действием. Противорвотная активность связана с торможением триггерной зоны рвотного центра вследствие блокады D2-дофаминовых рецепторов (центральное действие) и уменьшением секреции и моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в результате блокады м-холинорецепторов (периферическое действие). Ингибирование дофаминовых рецепторов в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области может обусловливать экст- рапирамидные расстройства и гиперпролактинемию. Периферический альфа-адренобло кирующий эффект проявляется снижением артериального давления (гипотензивное действие выражено слабо), а H1 -антигистаминный - противоаллергическим действием. Гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. По антипсихотической активности превосходит . Антипсихотический эффект развивается через 4-7 дней и достигает максимума через 1,5-6 мес (в зависимости от характера заболевания).
Фармакокинетика:Как и все фенотиазиновые производные, он хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связывание с белками плазмы - 90 %. Биодоступность составляет 40 % после приёма внутрь. интенсивно метаболизируется в печени путем сульфоксилирования, гидроксилирования, деалкилирования и глюкуронирования с образованием ряда метаболитов. Среди пациентов, принимающих производные фенотиазина, отмечаются значительные колебания максимальной концентрации в плазме. Гидроксилирование перфе- назина осуществляется при участии изофермента CYP 2 D 6 ферментной системы цитохрома Р450 и, следовательно, зависит от генетического полиморфизма, то есть от 7 % до 10 % населения Кавказа и небольшой процент населения Азии имеют низкую его активность или полное ее отсутствие, так называемый "низкий" метаболизм. У пациентов с "низким" метаболизмом CYP 2 D 6 перфеназин будет усваиваться медленнее, и они будут иметь более высокие концентрации Этаперазина в плазме крови по сравнению с пациентами, имеющими нормальный или "высокий" метаболизм.
После приёма внутрь перфеназина, максимальная его концентрация в плазме, по данным проведенных исследований, наблюдается через 1-3 часа, 7-гидроксиперфеназина - 2-4 часа. Средние равновесные максимальные концентрации (Сmах) составляют 984 пг/мл и 509 пг/мл соответственно. Время достижения равновесной концентрации (Css ) при приёме внутрь - 72 часа.
Выводится, главным образом, почками и частично с желчью. Период полувыведения перфеназина не зависит от дозы и составляет 9-12 часов, 7-гидроксиперфеназина 10-19 часов.
Показания:- Шизофрения у взрослых.
- Тяжёлая тошнота и рвота у взрослых.
Противопоказания:- тяжёлое токсическое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии;
- пациенты, принимающие высокие дозы лекарственных средств, угнетающих ЦНС (барбитураты, алкоголь, наркозные средства, анальгетики, антигистаминные средства);
- угнетение костномозгового кроветворения;
- нарушения кроветворения;
- тяжёлая почечная или печёночная недостаточность;
- декомпенсированный гипотиреоз;
- субкортикальное поражение головного мозга с нарушением функции гипоталамуса или без такового;
- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
- поздние стадии бронхоэктатической болезни;
- заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;
- нарушение внутрисердечной проводимости;
- дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы;
- непереносимость лактозы, сахарозы;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:Алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям); патологические изменения крови; рак молочной железы (в результате индуцированной производными фенотиазина секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лекарственным средствам, назначаемым пациентам с эндокринными заболеваниями и болезнями обмена веществ, и цитостатическим лекарственным средствам); закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями; почечная или печёночная недостаточность лёгкой и средней степени; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия; рвота (противорвотное действие производных фенотиазина может маскировать рвоту, связанную с передозировкой другими лекарственными средствами); пациенты в период отмены алкоголя; депрессия (сохраняется возможность суицида); пожилой возраст.
Беременность и лактация:Перфеназин легко проникает через плацентарный барьер и быстро выводится с грудным молоком, поэтому возможность применения препарата определяется врачом, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
У новорожденных, чьи матери принимали в конце беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.
При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.
Способ применения и дозы:Внутрь, после еды. Пожилым пациентам допустимо принимать перед сном.
Дозы подбираются индивидуально в соответствии с тяжестью состояния.
Пациентам пожилого возраста, истощённым и ослабленным пациентам обычно требуется меньшая начальная доза.
При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддержи вающей.
Шизофрения: взрослым, ранее не лечившимся антипсихотическими лекарственными средствами, начальная доза составляет 4-8 мг 3 раза в сутки. Пациентам с хроническим течением заболевания при необходимости дозу увеличивают до 64 мг/сут. Длительность лечения зависит от состояния пациента и выраженности побочных явлений и составляет 1-4 мес и более.
Тяжёлая тошнота и рвота:,
взрослым в качестве противорвотного лекарственного средства назначают по 8-16 мг 2-4 раза в сутки. Побочные эффекты:Не все следующие побочные эффекты были зарегистрированы при приёме перфеназина. Однако фармакологическое сходство с другими производными фенотиазина требует, чтобы с каждым считались. Многие из этих побочных эффектов можно избежать за счёт снижения дозы.
Со стороны нервной системы и органов чувств:
экстрапирамидные расстройства (особенно дистонические) - спазм мышц спины и шеи, лица, языка, тонический спазм жевательных мышц, затруднение при разговоре и глотании, чувство жёсткости в горле, окулогирные кризы, спазм и боль в конечностях, тугоподвижность рук и ног, гиперрефлексия, акатизия. паркинсонизм, атаксия; сонливость, заторможенность, вялость, мышечная слабость, снижение мотивации, головокружение, миоз, мидриаз, нечёткость зрения, глаукома, пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице, парадоксальные реакции - обострение психотической симптоматики, каталепсия, кататоникоподобные состояния, параноидные реакции, летаргия, заторможенность, парадоксальное возбуждение, беспокойство, гиперактивность, ночная спутанность сознания, странные сновидения, нарушение сна. Их частота и тяжесть обычно возрастают с увеличением дозы, но есть значительные индивидуальные различия в склонности к развитию таких симптомов. Экстрапирамидные симптомы, как правило, корректируются одновременным применением эффективных противопаркинсонических препаратов или сокращением дозы. В некоторых случаях, однако, эти экстрапирамидные реакции могут сохраняться после отмены лечения перфеназином.Поздняя дискинезия: ритмичные, непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например, выпячивание языка, надувание щёк, сморщивание рта, жевательные движения). Иногда это может сопровождаться непроизвольными движениями конечностей. Не существует эффективного средства для лечения поздней дискинезии. Существуют данные, что червеобразные движения языка могут быть ранним признаком синдрома и если лечение остановлено - этот синдром может не развиваться.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение и снижение артериального давления. ортостатическая гипотензия, изменение частоты пульса, тахикардия (особенно при неожиданном значительном повышении дозы), брадикардия, остановка сердца, слабость и головокружение, аритмия, обморок, изменения на электрокардиограмме, неспецифический (хинидиноподобный эффект).
Со стороны крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбопеническая пурпура, панцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, повышение аппетита и массы тела, полифагия, боль в животе, сухость во рту, повышение саливации, поражение печени (стаз желчи), холестатический гепатит, желтуха.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эритема, экзема, эксфолиативный дерматит, зуд. гипергидроз, фотосенсибилизация кожи, бронхиальная астма, лихорадка, ана- филактоидные реакции, отёк гортани и отёк Квинке, ангионевротический отек.
Прочие: бледность, испарина, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания. частое мочеиспускание или недержание мочи, полиурия, закупорка носового канала, поражение почек, повышение внутриглазного давления, пигментация кожи, фотофобия, необычная секреция грудного молока, увеличение молочных желез и галакторея у женщин, гинекомастия у мужчин, нарушение менструального цикла, аменорея, изменение либидо, снижение эякуляции, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, ложноположительный тест на беременность, гипергликемия, гипогликемия, глюко- зурия. периферические отёки, системная красная волчанка, как синдром.
Злокачественный нейролептический синдром : гипертермия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, вегетативная неустойчивость (нерегулярный пульс и колебания артериального давления, тахикардия, потоотделение и сердечная аритмия). Передозировка:При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжёлых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы. Превышение терапевтических дозировок перфеназина может сопровождаться экстрапи-рамидными реакциями, изменениями электрокардиограммы - удлинение интервала QTc , расширение комплекса QRS .
Меры помощи: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, симптоматическая терапия. Взаимодействие:При одновременном применении Этаперазина с другими препаратами возможно:
-
с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, наркотические анальгетики, и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) усиление угнетения ЦНС, а также угнетение дыхания;-
с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминок- сидазы - возможно удлинение и усиление седативного и м-холиноблокирующего эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома.- с противосудорожными препаратами - возможно понижение порога судорожной готовности;
- с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза;
- с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
- с гипотензивными препаратами - возможна выраженная ортостатическая гипотензия;
- с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, например, флуоксетином, сертралином и паро- ксетином. которые ингибируют изофермент цитохрома Р450 2 D 6 (CYP 2 D 6), может резко увеличивать плазменные концентрации производных фенотиазина и других антипсихотических препаратов. При назначении этих препаратов для пациентов, уже получающих антипсихотическую терапию, тщательное наблюдение имеет важное значение и снижение дозы может стать необходимым, чтобы избежать побочных эффектов и токсичности. Назначение альфа- и бета-адреномиметиков () и симпатомиметиков () может привести к парадоксальному снижению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования дофаминовых рецепторов. может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.
Перфеназин усиливает м-холиноблокирующие эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.
При совместном применении с противопаркинсоническими средствами, с препаратами лития происходит снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте. При одновременном применении с препаратами лития происходит увеличение скорости выведения солей лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений. Ранние признаки интоксикации солями лития (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом перфеназина.
Алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание перфеназина.
Перфеназин может повышать уровень сахара в крови и нарушать контроль диабета. Необходима корректировка дозы противодиабетических препаратов.
Уменьшает эффект анорексигенных лекарственных средств (за исключением фенфлурамина).
Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему.
Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. Пробукол, . цизаприд, дизопирамид, пимозид, и способствуют дополнительному удлинению интервала Q - T , что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.
При совместном применении с тиазидными диуретиками - усиление гипонатриемии. Сочетание с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Особые указания:Пожилые пациенты при психозах, обусловленных деменцией, получавшие антипсихотические препараты имеют повышенный риск смерти.
Экстрапирамидные расстройства чаще возникают при приёме высоких доз. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, особенно у женщин, тогда как дистония - чаще у более молодых людей. При появлении признаков или симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность прекращения лечения нейролептиком (однако некоторым пациентам может потребоваться продолжение лечения, несмотря на наличие синдрома).
Перфеназин может снижать судорожный порог, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с предрасположенностью к судорожным расстройствам и при отмене алкоголя. При одновременном лечении перфеназином и противосудорожными препаратами может потребоваться повышение дозы последних.
При терапии перфеназином следует исключить приём алкоголя, т.к. может наблюдаться аддитивный эффект и гипотензия. Риск суицида и опасность передозировки нейролептика могут быть повышены у пациентов, которые во время лечения злоупотребляют алкоголем, благодаря потенцированию депрессивного эффекта препарата на центральную нервную систему.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с депрессией. Возможность самоубийства у таких пациентов при лечении сохраняется, поэтому необходимо исключить им доступ к большому количеству лекарственных средств во время лечения до наступления полной ремиссии.
Следует с осторожностью применять у пациентов с ранее наблюдавшимися серьёзными побочными эффектами при приёме других фенотиазинов. Некоторые из неблагоприятных реакций перфеназина чаще появляются при приёме высоких доз. следует применять с большой осторожностью лицам, подвергающимся воздействию жары или холода, т.к. производные фенотиазина подавляют механизм регуляции температуры и, в зависимости от температуры окружающей среды, могут привести к гипертермии и тепловому удару или гипотермии и дыхательной недостаточности. Значительный подъём температуры тела может быть вызван индивидуальной гиперчувствительностью. В случае появления гипертермии лечение следует немедленно отменить. повышает чувствительность организма к действию солнечного света. Рекомендуется использовать солнцезащитные средства, особенно если у пациентов светлая кожа и носить защитную одежду во время пребывания на открытом воздухе, а также избегать длительного пребывания на солнце, посещение соляриев и использование ультрафиолетовых ламп.
Следует с осторожностью применять у пациентов, страдающих нарушениями дыхательной системы в связи с возможным развитием острой лёгочной инфекции, а также при хронических респираторных заболеваниях, таких как бронхиальная астма или эмфизема.
Антипсихотические препараты повышают концентрацию пролактина в крови, которая сохраняется при длительном применении. Симптомы могут включать такие признаки как увеличение груди, дисменорея, снижение либидо или выделения из соска.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, получающим или подобные лекарственные средства, а также у имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами (возможен аддитивный антихолинергический эффект).
В процессе лечения следует осуществлять контроль за функциями печени, почек (при длительной терапии), картиной периферической крови, индексом протромбина. При появлении признаков или симптомов дискразии крови лечение следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Лечение также следует прекратить при отклонениях в печёночных тестах, при отклоняющемся от нормы показателе мочевинного азота крови. Большинство случаев агранулоцитоза наблюдалось между 4 и 10 неделей терапии. В этот период пациенты должны особенно внимательно следить за появлением боли в горле или симптомов инфекции. При значительном снижении числа лейкоцитов приём препарата следует прекратить и начать соответствующую терапию.
Развивающаяся (редко) на фоне лечения желтуха (между 2 и 4 неделями терапии) обычно рассматривается как реакция гиперчувствительности. При этом клиническая картина сходна с таковой при инфекционном гепатите, но результаты функциональных печёночных тестов характерны для обструктивной желтухи. Обычно она носит обратимый характер, однако сообщалось о случаях хронической желтухи.
Изредка сообщалось о случаях внезапной смерти у пациентов, получавших фенотиазины. В некоторых случаях причиной смерти была остановка сердца, в других - асфиксия вследствие недостаточности кашлевого рефлекса.
Противорвотный эффект может маскировать симптомы токсичности, вызванные передозировкой других лекарственных средств и затруднять диагностику заболеваний, таких как кишечная непроходимость, синдром Рейе, опухоли головного мозга или другие энцефалопатии.
Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что содержание углеводов в одной разовой дозе препарата (1 таблетка) соответствуют: дозировка 4 мг - 0,012 ХЕ, дозировка 6 мг - 0,015 ХЕ. дозировка 10 мг - 0,018 ХЕ.
Следует соблюдать осторожность при использовании перфеназина у пожилых людей, потому что они могут быть более чувствительными к действию препарата и развитию побочных эффектов, таких как экстрапирамидные симптомы и поздняя дискинезия. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), развитие которого возможно на фоне приёма любых классических нейролептических средств - потенциально смертельный комплекс симптомов. Диагностировать пациентов с этим синдромом сложно. При дифференциальной диагностике важно выявлять случаи, когда клиническая картина включает в себя серьёзные медицинские заболевания (например, пневмония, системная инфекция и др.), другие экстрапирамидные симптомы, центральную антихолинергическую токсичность, тепловой удар, лекарственную лихорадку и первичные патологии центральной нервной системы. Управление ЗНС должно включать: 1) немедленное прекращение применения антипсихотических препаратов и других препаратов сопутствующей терапии при необходимости; 2) интенсивную симптоматическую терапию и медицинский контроль; 3) лечение любых сопутствующих серьёзных проблем со здоровьем, для которых необходимы конкретные процедуры. Не существует общепринятых конкретных фармакологических схем лечения.
Рекомендуется внимательно наблюдать за пациентами, которые принимают большие дозы производных фенотиазина и которым предстоят хирургические операции и вмешательства вследствие возможного развития гипотензивных явлений.
При длительной терапии производными фенотиазина следует иметь в виду возможность повреждения печени, роговицы и развития необратимой поздней дискинезии. Пациентам, которым требуется длительная терапия, следует подбирать минимальную дозу и, по возможности. самую короткую продолжительность лечения при сохранении клинической
Эффективности. Необходимость продолжения лечения должна периодически пересматриваться.
Одномоментная отмена терапии перфеназином может привести к развитию абстинентного синдрома (головокружение, тошнота, рвота, расстройства желудка, дрожь), поэтому дозу препарата следует снижать постепенно до полного прекращения.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые 2 недели лечения).
Форма выпуска/дозировка:Таблетки покрытые оболочкой 4 мг, 6 мг и 10 мг.
По 10 таблеток 4 мг или 10 мг в контурную ячейковую упаковку.
5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Для формирования военных аптечек таблетки 6 мг по 1,2 кг в пакеты из пленки полиэтиленовой. 2 пакета по 1,2 кг в коробку из картона.
Условия хранения:В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N001399/01 Дата регистрации: 17.06.2008 Владелец Регистрационного удостоверения: ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО Россия Производитель: Дата обновления информации: 30.08.2015 Иллюстрированные инструкцииЭтаперазин – относится к нейролептикам из группы производных фенотиазина. Активное вещество лекарства – перфеназин. Оно способно блокировать допаминовые рецепторы (постсинаптические) в головном мозге. Также, блокируется блуждающий нерв желудочно-кишечного тракта. Эти и некоторые другие сложные эффекты Этаперазина позволяют использовать его для снятия психотического возбуждения. Лечение препаратом оказывает седативное действие, расслабляет мускулатуру. Кроме того, у данного средства выражен противорвотный эффект. Он незначительно снижает давление.
Применяется при:
- Неврозах, сопровождаемых страхом, возбуждением, гиперактивностью;
- Шизофрении;
- Рвоте;
- Кожном зуде;
Выпускают Этаперазин в виде таблеток и растворов для инъекций, которые делают внутримышечно и внутривенно. Схему терапии врач строит индивидуально для каждого пациента. Инструкция препарата Этаперазин описывает только максимальные возможные его дозы:
- Для приема внутрь – до 400 мг в сутки;
- Для внутримышечного укола – до 30 мг в сутки;
- Для внутривенной инъекции – до 5 мг в сутки;
Противопоказан при:
- Заболеваниях печени, почек, щитовидной железы (микседема);
- Нарушениях кроветворения;
- Тяжелых патологиях сердечно-сосудистой системы;
- Развивающихся системных патологиях головного или спинного мозга;
- Беременности и лактации;
Побочные эффекты
Использование этого лекарственного средства, в первую очередь, затрагивает состояние нервной системы человека. Из нежелательных явлений могут возникать: двигательные расстройства разных типов, нарушения зрения, сонливость . Также, могут быть жалобы на сухость слизистых, запоры , задержку мочи. Прочие побочные эффекты, затрагивающие здоровье печени, кроветворения и так далее – наблюдаются редко.
Аналоги дешевле Этаперазина
Других лекарств, действующим веществом которых был бы перфеназин – нет. Но в качестве сходных препаратов можно перечислить другие средства из группы производных фенотиазина:
- Пипортил;
- Пропазин;
Среди этих, не прямых, аналогов только Аминазин может стоить дешевле, но при несовпадении дозировок. Неулептил в некоторых аптеках можно найти по такой же или чуть более низкой цене, чем Этаперазин.
Отзывы об Этаперазине
Самые подробные отзывы об Этаперазине можно встретить на форуме, где обсуждаются нейролептики, которые назначают людям при панических атаках . И в этом обсуждении видно, насколько индивидуальны реакции на подобные препараты:
- Прекрасно мне помогает это лекарство. Пью его уже три года и бросать не собираюсь. Никаких побочек. Зато и напряжения нет. Вообще, чувствую себя здоровым человеком.
- Действительно, Этаперазин убирает тревогу. Но у меня от него сонливость. Так что, придется, что-то новое придумывать.
- У меня такое ужасное состояние было после Этаперазина, что никому не пожелаю. Не могла усидеть на месте, суетилась. В любой позе стало неудобно, хотелось срочно поменять…
- Пробовала пить Этаперазин. Появился какой-то ком в горле, сдавление. Пару дней не проходило, пока продолжала принимать таблетки. Потом я сказала врачу, что больше не могу их пить.
- А мне он вообще не пошел. Принимал аж по целой таблетке (не по четвертинке!) и ничего не ощутил.
- Днем сплю, ночью дергаюсь – вот такие у меня ощущения от Этаперазина.
Это перечисление можно продолжать бесконечно. Главная мысль, которая возникает при прочтении – невозможно заранее предугадать, какой эффект окажет лечение Этаперазином на того или иного пациента. Препарат обязательно должен быть назначен врачом с подробными инструкциями о схемах приема. С этим же специалистом вы должны быть на связи, чтобы, в случае необходимости, произвести коррекцию дозы или смену лекарства.
Оцените Этаперазин !
Мне помогло 92
Мне не помогло 12
Общее впечатление: (11)
Инструкция по применению:
Этаперазин – антипсихотическое средство, оказывающее воздействие, преимущественно, на центральную нервную систему.
Лекарственная форма Этаперазина – таблетки, покрытые оболочкой. 1 таблетка лекарственного средства содержит 4,6 и 10 мг перфеназина.
Фармакологическое действие Этаперазина
Препарат является нейролептиком – антипсихотическим средством, оказывающим противоаллергическое, седативное, миорелаксирующее, противорвотное, слабое антихолинергическое, гипотензивное, противорвотное и гипотермическое действия. Эффективность Этаперазина обусловлена блокадой D2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем.
Согласно инструкции Этаперазин оказывает тормозящее (седативное) воздействие на нервную систему за счет блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, не вызывая снотворного эффекта (в обычных дозировках).
Противорвотное действие препарата обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Гипотермический эффект Этаперазина достигается благодаря блокаде D2-рецепторов гипоталамуса.
В отзывах к Этаперазину содержится информация о более широком спектре действия препарата по сравнению с аминазином: Этаперазин действует активнее данного средства, однако, уступает ему по адренолитическому и гипотермическому действиям, а также по своей способности усиливать воздействие наркотических и лекарственных препаратов.
Выраженный антипсихотический эффект препарата развивается через 3-7 дней после начала его приема и достигает своего максимума спустя 2-6 месяцев непрерывного применения.
Показания к применению Этаперазина
Согласно инструкции Этаперазин используется для лечения психических заболеваний (таких как экзогенно-органические и старческие психозы с галлюцинаторными явлениями, шизофрения, психопатия, кожный зуд, икота). Судя по отзывам к Этаперазину, препарат успешно применяется при неукротимой рвоте у беременных.
Побочные действия
В некоторых случаях препарат может вызывать экстрапирамидные расстройства (дрожание, нарушение координации движений, уменьшение их объема), сонливость, нечеткость зрения, акатизию, вегетативные нарушения, вялость, депрессию, заторможенность сознания, снижение мотивационной деятельности. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, тахикардия, выраженные изменения на ЭКГ. Со стороны ЖКТ по отзывам к Этаперазину отмечаются такие побочные эффекты как атония мочевого пузыря и кишечника, боль в животе, снижение аппетита, тошнота, рвота.
К аллергическим реакциям препарата относят контактный дерматит, кожную сыпь, фотосенсибилизацию, ангионевротический отек.
Побочные эффекты Этаперазина, связанные с антихолинергическим действием препарата: нарушения аккомодации, сухость во рту, затруднение мочеиспускания, запор.
Противопоказания
Применение Этаперазина запрещено при эндокардите – заболевании, связанном с воспалением внутренних полостей сердца, тяжелых сердечно-сосудистых болезнях (артериальной гипотензии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности), прогрессирующих заболеваниях спинного и головного мозга, выраженном угнетении функции центральной нервной системы, коматозных состояниях любого происхождения.
- Патологических изменениях системы кроветворения;
- Алкоголизме;
- Раке молочной железы;
- Закрытоугольной глаукоме;
- Язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
- Почечной или печеночной недостаточности;
- Гиперплазии предстательной железы;
- Болезни Паркинсона;
- Синдроме Рейе;
- Кахексии;
- Рвоте, связанной с передозировкой другими лекарственными средствами;
- Пожилом возрасте.
Дозировка и способ применения Этаперазина
Прием препарата осуществляется внутрь, после еды.
При психотических расстройствах у пациентов, не применяющих ранее антипсихотические лекарственные средства, дозировка Этаперазина по инструкции составляет 4-16 мг препарата 2-4 раза в день. Наличие хронического заболевания обуславливает увеличение дозировки до 64 мг/сутки. Длительность лечения в данном случае составляет от 1-4 месяцев.
При передозировке Этаперазином наблюдается появление нейролептических реакций, к примеру, повышение температуры тела. В тяжелых случаях может проявляться нарушение сознания в различных формах, вплоть до комы. Лечение передозировки препаратом осуществляется с помощью внутривенного введения раствора декстрозы, диазепама, ноотропных лекарственных средств, витаминов группы С и В, а также симптоматической терапии.
Особые указания
Как указано в инструкции к Этаперазину при подозрении на кишечную непроходимость и опухоль мозга использование препарата нецелесообразно – так как рвота может замаскировать симптомы отравления и затруднить проведение диагностики.
В процессе лечения Этаперазином рекомендуется осуществлять регулярный контроль за работой печени и почек, индексом протромбина, периферической кровью, а также соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями видами деятельности, требующими быстроты реакции и повышенной концентрации внимания.
В отзывах к Этаперазину упоминается о необходимости избегания контакта кожи с жидкой формой лекарственного средства – с целью предупреждения возможного появления контактного дерматита.
Препарат хранится при температуре не выше 20 градусов Цельсия в темном месте, недоступном для детей. Срок годности Этаперазина при соблюдении данных условий составляет 3 года. Применение лекарственного средства свыше указанного срока годности запрещается.