Содержание
Боль в суставах мучительна и невыносима, она мешает человеку нормально существовать. Многие люди на личном опыте убеждаются в том, насколько трудно терпеть это явление. Если вас такая проблема коснулась тоже, то на помощь придут нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов. Скоро вы узнаете, какие из них реально способны облегчить болезненные ощущения.
Что такое нестероидные противовоспалительные препараты
Сокращенно такие лекарства называют НПВП. С них начинается медикаментозное лечение артроза. Противовоспалительные препараты называются нестероидными потому, что в них нет гормонов. Они безопаснее для организма и дают минимум побочных действий. Есть селективные средства, воздействующие непосредственно на очаг воспаления, и неселективные, которые также затрагивают органы ЖКТ. Использовать первые предпочтительнее.
Лечение суставов НПВП
Средства обязательно назначает врач, исходя из интенсивности боли и проявления других симптомов. Диагнозы, при которых помогают НПВП препараты:
- инфекционный, асептический, аутоиммунный, подагрический или ревматоидный артрит;
- артроз, остеоартрит, остеоартроз деформирующий;
- остеохондроз;
- артропатии ревматические: псориаз, болезнь Бехтерева, синдром Рейтера;
- костные опухоли, метастазы;
- боль после хирургического вмешательства, травмы.
Противовоспалительные препараты для суставов
В ассортименте есть фармакологические средства в виде:
- таблеток;
- внутримышечных уколов;
- инъекций в сам сустав;
- пластырей;
- свечей;
- кремов, мазей.
При тяжелых формах болезней суставов и ухудшении самочувствия больного врач, как правило, назначает более сильные лекарства. Они помогают быстро. Речь идет об уколах в сустав. Такие лекарства не портят желудочно-кишечный тракт. При более легких формах заболеваний специалист назначает прием таблеток, внутримышечные инъекции. Использование кремов и мазей всегда рекомендовано, как дополнение к комплексу основной терапии.
Таблетки
Есть такие действенные НВПС (средства):
- «Индометацин» (другое название – «Метиндол»). Таблетки от боли в суставах снимают воспаление, обладают жаропонижающим эффектом. Препарат пьют дважды-трижды в день по 0,25-0,5 г.
- «Этодолак» («Этол форт»). Выпускается капсулами. Быстро обезболивает. Действует на очаг воспаления. Его следует пить по одной таблетке 1-3 раза после еды.
- «Ацеклофенак» («Аэртал», «Диклотол», «Зеродол»). Аналог диклофенака. Препарат принимают по таблетке дважды за день. Лекарство часто вызывает побочные эффекты: тошноту, головокружение.
- «Пироксикам» («Федин-20»). Обладают антиагрегантным эффектом, снимают боль, жар. Дозировку и правила приема всегда определяет врач, исходя из тяжести заболевания.
- «Мелоксикам». Таблетки назначаются по одной-две в сутки после того, как заболевание перейдет из острой стадии к следующей.
Мази для лечения суставов
Классификация:
- С ибупрофеном («Долгит», «Нурофен»). Мазь противовоспалительная и обезболивающая для суставов с таким основным компонентом поможет тем, у кого артрит, травма. Очень быстро действует.
- С диклофенаком («Вольтарен», «Диклак», «Диклофенак», «Дикловит»). Такие лекарственные мази разогревают, снимают болевые ощущения и блокируют воспалительные процессы. Быстро помогают тем, кому тяжело двигаться.
- С кетопрофеном («Кетонал», «Фастум», «Кетопрофен Врамед»). Препятствуют образованию тромбов. При слишком длительном применении мазей может появиться сыпь на теле.
- С индометацином («Индометацин Софарма», «Индовазин»). Действуют аналогично препаратам на основе кетопрофена, но менее интенсивно. Хорошо согревают, помогают при ревматоидном артрите, подагре.
- С пироксикамом («Финалгель»). Снимают болезненные симптомы, не сушат кожу.
Уколы
Выделяют такие НПВС препараты для инъекций:
- «Диклофенак». Снимает воспаление, боль, назначается при заболеваниях тяжелой формы. Внутримышечно вводят 0,75 г препарата один или два раза в сутки.
- «Теноксикам» («Тексамен Л»). Растворимый порошок для инъекций. 2 мл на сутки назначают при не сильно выраженном болевом синдроме. Дозу увеличивают вдвое и назначают пятидневный курс при подагрическом артрите.
- «Лорноксикам» («Ларфикс», «Лоракам»). В мышцу или вену вводят 8 мг препарата раз или два в день.
Противовоспалительные нестероидные препараты нового поколения
Более современные, а потому более эффективные средства:
- «Мовалис» («Мирлокс», «Артрозан»). Очень эффективный препарат, выпускаемый таблетками, раствором для уколов, свечами. Практически не дает побочных эффектов. Для уколов используют 1-2 мл раствора в сутки. Таблетки принимают по 7,5 мг один или два раза в день.
- «Целекоксиб». Не оказывает губительного влияния на желудок. Принимают по одной-две таблетки в сутки, но не более 0,4 г препарата за день.
- «Аркоксиа». Препарат в таблетках. Дозировку назначают в зависимости от тяжести болезни.
- «Нимесулид». Выпускается в таблетках, пакетиках для разведения, в форме геля. Дозу определяет врач, как и правила приема.
Нестероидные противовоспалительные средства – обширная группа препаратов в медицине, назначают для купирования болевого синдрома, снижение температуры при разных заболеваниях. Лекарства обладают не только выраженным терапевтическим действием, но и определёнными противопоказаниями, побочными эффектами.
Нестероидные противовоспалительные средства имеют ряд противопоказаний
Классификация НПВС
В фармакологии используют разные признаки для распределения нестероидных противовоспалительных медикаментов.
По химической структуре
По химической структуре и активности лекарства делят на кислотные и некислотные средства.
Группы кислотных препаратов:
- оксикамы – Мелоксикам, Пироксикам;
- препараты, основу которых составляет индолилуксусная кислота – Индометацин, Сулиндак;
- лекарства, которые содержат пропионовую кислоту – Кетопрофен, Ибупрофен;
- салицилаты – Аспирин;
- препараты, основу которых составляет фенилуксусная кислота – Диклофенак, Ацеклофенак;
- производные пиразолона – Анальгин, Фенилбутазон.
Аспирин относится к группе салицилатов
К некислотным средствам относят алканоны (Набуметон), сульфонамиды (Нимесулид), коксибы (Целекоксиб, Рофекоксиб).
Все нестероидные препараты имеют схожий механизм действия, оказывают неспецифическое воздействие на ферменты воспаления, поэтому хорошо устраняют боль различного происхождения, хорошо справляются с жаром при простуде и гриппе. Но у каждого препарата то или иное действие выражено несколько сильнее, нежели у других лекарств это же группы.
По принципу общего действия
По механизму действия НПВП классифицируют на селективные и неселективные медикаменты.
НПВП неселективного действия
В организме вырабатывается 2 вида ферментов циклооксигеназы. ЦОГ-1 появляются только в качестве ответной реакции на воспалительный процесс, ЦОГ-2 защищает стенки желудка от влияния негативных факторов.
Неселективные НПВС подавляют синтез ЦОГ-1 и ЦОГ-2, поэтому имеют обширный список побочных реакций, в эту группу входит большинство нестероидных препаратов.
Показания – высокая температура, мигрень, гинекологические и стоматологические болезни, жёлчные колики, хронический простатит. Но чаще всего НПВП назначают для устранения проявления проблем с суставами, мышцами – артриты, артрозы, миозит, ушибы, растяжения, переломы. Основные противопоказания – язвенная болезнь, плохая свёртываемость крови, почечные и печёночные патологии, астма.
Список популярных неселективных НПВП
Фармацевтические компании постоянно пытаются снизить негативное влияние НПВП на желудочно-кишечный тракт, поэтому современные неселективные препараты отличаются безопасностью, имеют длительный период действия, что позволяет принимать лекарства раз в сутки.
Список неселективных НПВС нового поколения:
- Мовалис – эффективное средство, в продаже есть растворы для уколов, пилюли, мази, лекарство обладает мощным жаропонижающим действием, быстро устраняет болевой синдром и признаки воспаления.
- Ксефокам – одно из лучших средств для купирования острого приступа боли, по действию лекарство схоже с морфином, но относится к ненаркотическим медикаментам. Выпускают в таблетках и в порошке.
- Нимесулид – таблетки и гель с выраженным противовоспалительным действием, хорошо помогают от боли в спине и суставах, лекарство устраняет гиперемию, отёчность, признаки воспалительного процесса, улучшает подвижность.
- Аэртал – по терапевтическому действию лекарство схоже с Диклофенаком, но обладает большей селективностью, выпускают в таблетках, порошке для суспензий, в виде крема.
Мовалис — эффективное нестероидное средство
НПВП селективного действия
Большинство современных НПВС являются селективными ингибиторами, блокируют только фермент воспаления, как показывает практика, они оказывают более щадящее действие для ЖКТ, поэтому риск развития язв и кровотечений снижается, но увеличивается вероятность образования тромбов. Недостаток – высокая стоимость.
Селективные препараты по эффективности превосходят неселективные средства, терапевтическое действие наблюдается в течение 20–30 минут после приёма лекарства, их успешно практикуют при болезнях суставов тяжёлой формы – инфекционный неспецифический полиартрит, ревматоидный спондилит и артрит, подагра, остеоартроз, при остеохондрозе.
Список лучших НПВС:
- Целебрекс – капсулы для устранения жара, боли и снятия воспалительного процесса, значительно снижают риск развития рака толстой кишки. Лекарство хорошо помогает при артритах, остеохондрозе.
- Фирококсиб – высокоселективное средство в виде таблеток.
- Рофекоксиб – препарат быстро справляется с болью, отёчностью при бурсите, тендините, растяжении, устраняет жар, головную и зубную боль разной степени интенсивности. Выпускают в виде таблеток, свечей, раствора для уколов, геля.
Целебрекс — препарат селективного действия
Но даже не влияющие на желудок препараты нельзя принимать при наличии внутренних кровотечений, перфорации слизистой ЖКТ, которая возникла на фоне приёма НПВС. Противопоказаны сильнодействующие медикаменты и при тяжёлых формах дисфункции почек, печени, сердца, нарушениях гемокоагуляции, аспириновой астме.
НПВС относятся к антиагрегантам, их назначают при болезнях сердца и сосудов – ишемия, стенокардия, профилактика инсульта, инфаркта, гипертонии.
Нестероидные противовоспалительные средства при беременности
НПВП обладают тератогенными свойствами, могут спровоцировать выкидыша, стать причиной развития тяжёлых патологий у новорождённого, поэтому эти лекарственные средства при беременности принимать опасно.
НПВС проникают в грудное молоко в малом количестве, но нет достоверных данных о том, насколько такие дозы безопасны для детей, поэтому врачи рекомендуют воздержаться от приёма этих препаратов во время лактации, или пить лекарства с коротким периодом полувыведения срезу после кормления.
Какие анальгетики можно принимать кормящим и беременным женщинам? Парацетамол, лекарства на основе ибупрофена можно пить в I, II триместре.
НПВС способны предотвращать или замедлять наступление овуляции, негативно влияют на репродуктивные функции человека, но насколько велик этот риск, клинически пока не выявлено.
НВПВ для детей
Из-за большого количества негативных реакций, разрушительного влияния на слизистую желудка, способности разжижать кровь большинство НПВП запрещены для лечения детей.
Безопасными для детей считаются лекарственные средства на основе нимесулида, ибупрофена и парацетамола, в виде свечей и суспензий. Основные показания – жар, простуда, головная боль, прорезывание зубов.
Перечень безопасных НПВП для детей:
- Ибупрофен, Нурофен, Ибуклин, Ибуфен – препараты помогают снизить температуру, относятся к эффективным обезболивающим лекарствам, побочные реакции появляются редко, в педиатрии используют для детей старше 3 месяцев.
- Парацетамол, Панадол, Эффералган – можно давать детям старше 2 месяцев, но эти лекарства не рекомендуют давать ребёнку при наличии патологий печени.
- Нимесулид, Найз, Нимесил – представители последнего поколения НПВП, обладают продолжительным обезболивающим эффектом, применяют для лечения детей старше 12 лет.
Нимесулид можно давать детям старше 12 лет
Наиболее опасными для детей являются производные ацетилсалициловой кислоты – Аспирин, Цитрамон, их нельзя принимать пациентам младше 16 лет. Эти лекарства могут спровоцировать развитие синдрома Рея, болезнь сопровождается энцефалопатией и угнетением функций печени.
Как защитить желудок при приёме нестероидных препаратов?
НПВС негативно влияют на целостность слизистой желудка, что часто становится причиной развития язв, эрозий, гастрита, внутренних кровотечений. Чтобы избежать возникновения столь опасных осложнений, необходимо придерживаться определённых правил.
Как снизить негативное влияние НПВП:
- Категорически запрещено употреблять спиртные напитки во время приёма нестероидных препаратов, в противном случае риск возникновения эрозий и язв значительно увеличивается.
- Таблетки нельзя употреблять на голодный желудок, пить лекарство нужно во время приёма пищи, запивать достаточным количеством очищенной воды или молоком.
- Обязательно нужно изучать в инструкции взаимодействие других медикаментов с НПВП.
- Во время лечения нужно не только строго соблюдать дозировку, но и следовать режиму, стараться принимать лекарство в одно и то же время.
- Чтобы защитить желудок от негативного воздействия НПВС, необходимо параллельно с ними принимать ингибиторы протонной помпы – Омепразол, Пантопразол.
Омепразол помогает справиться с негативным воздействием НПВС
Если предстоит принимать нестероидные противовоспалительные препараты долгое время, необходимо сделать гастроскопию, сдать анализы на наличие бактерий хеликобактер пилори – это поможет избежать развития тяжёлых проблем с желудком.
НПВП – наиболее популярная группа медикаментов во всём мире, но принимать их нужно разумно, чётко следовать инструкции. При несоблюдении дозировок могут возникнуть внутренние кровотечения, язвы, с особой осторожностью лекарства назначают беременным кормящим женщинам, детям, лицам преклонного возраста.
Воспалительный процесс практически во всех случаях сопровождает ревматическую патологию, существенно снижая качество жизни больного. Именно поэтому одним из ведущих направлений терапии заболеваний суставов является противовоспалительное лечение. Этим эффектом обладают несколько групп препаратов: нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), глюкокортикоиды для системного и местного применения, отчасти, только в составе комплексного лечения, – хондропротекторы.
В данной статье мы рассмотрим группу лекарственных средств, указанную первой, - НПВС.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
Это группа препаратов, эффектами которых является противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий. Степень выраженности каждого из них у разных лекарственных средств различна. Нестероидными эти препараты называют потому, что они отличаются по структуре от гормональных препаратов, глюкокортикоидов. Последние также оказывают мощное противовоспалительное действие, но при этом им присущи негативные свойства стероидных гормонов.
Механизм действия НПВС
Механизм действия НПВС заключается в неизбирательном или же избирательном угнетении (ингибировании) ими разновидностей фермента ЦОГ – циклооксигеназы. ЦОГ содержится во многих тканях нашего организма и отвечает за выработку различных биологически активных веществ: простагландинов, простациклинов, тромбоксана и других. Простагландины же, в свою очередь, являются медиаторами воспаления, и чем их больше, тем более выражен воспалительный процесс. НПВС, ингибируя ЦОГ, снижают уровень содержания в тканях простагландинов, и воспалительный процесс регрессирует.
Схема назначения НПВС
Некоторые НПВС обладают рядом достаточно серьезных побочных эффектов, а другие препараты этой группы таковыми не характеризуются. Это обусловлено особенностями механизма действия: влияния лекарственных веществ на различные разновидности циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3.
ЦОГ-1 у здорового человека обнаруживается практически во всех органах и тканях, в частности, в пищеварительном тракте и почках, где выполняет свои важнейшие функции. Например, синтезированные ЦОГ простагландины активно участвуют в поддержании целостности слизистой желудка и кишечника, поддерживая адекватный кровоток в ней, уменьшая секрецию соляной кислоты, увеличивая рН, секрецию фосфолипидов и слизи, стимулируя пролиферацию (размножение) клеток. Препараты, ингибирующие ЦОГ-1 вызывают снижение уровня простагландинов не только в очаге воспаления, но и во всем организме, что может повлечь за собой негативные последствия, о которых будет сказано ниже.
ЦОГ-2, как правило, в здоровых тканях отсутствует или же обнаруживается, но в незначительном количестве. Повышается ее уровень непосредственно при воспалении и в самом его очаге. Препараты, избирательно угнетающие ЦОГ-2, хоть и принимаются зачастую системно, но действуют именно на очаг, уменьшая воспалительный процесс в нем.
ЦОГ-3 также участвует в развитии болевого синдрома и лихорадки, однако к процессам воспаления она отношения не имеет. Отдельные НПВС воздействуют именно на этот вид фермента и слабо влияют на ЦОГ-1 и 2. Некоторые авторы, однако, считают, что ЦОГ-3, как самостоятельной изоформы фермента, не существует, и является она вариантом ЦОГ-1: эти вопросы нуждаются в проведении дополнительных исследований.
Классификация НПВС
Существует химическая классификация нестероидных противовоспалительных средств, основанная на особенностях структуры молекулы действующего вещества. Однако широкому кругу читателей биохимические и фармакологические термины наверняка малоинтересны, поэтому мы предлагаем вам другую классификацию, которая основана на избирательности ингибирования ЦОГ. Согласно ей, все НПВС делятся на:
1. Неселективные (оказывают воздействие на все виды ЦОГ, но преимущественно, на ЦОГ-1):
- Индометацин;
- Кетопрофен;
- Пироксикам;
- Аспирин;
- Диклофенак;
- Ациклофенак;
- Напроксен;
- Ибупрофен.
2. Неселективные, воздействующие равно на ЦОГ-1 и ЦОГ-2:
- Лорноксикам.
3. Селективные (ингибируют ЦОГ-2):
- Мелоксикам;
- Нимесулид;
- Этодолак;
- Рофекоксиб;
- Целекоксиб.
Некоторые из перечисленных выше препаратов противовоспалительным действием практически не обладают, а оказывают в большей степени обезболивающее (Кеторолак) или жаропонижающее действие (Аспирин, Ибупрофен), поэтому говорить в данной статье об этих препаратах мы не будем. Поговорим же о тех НПВС, противовоспалительный эффект которых выражен наиболее ярко.
Коротко о фармакокинетике
Нестероидные противовоспалительные средства применяются внутрь или внутримышечно.
При приеме внутрь хорошо всасываются в пищеварительном тракте, биодоступность их составляет порядка 70-100%. Лучше всасываются в кислой среде, а сдвиг рН желудка в щелочную сторону замедляет всасывание. Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 1-2 часа после приема препарата.
При внутримышечном введении препарат связывается с белками крови на 90-99%,образуя функционально активные комплексы.
Хорошо проникают в органы и ткани, особенно в очаг воспаления и синовиальную жидкость (находится в полости сустава). НПВС выделяются из организма с мочой. Период полувыведения широко варьируется в зависимости от препарата.
Противопоказания к применению НПВС
Препараты данной группы нежелательно применять при следующих состояниях:
- индивидуальная гиперчувствительность к компонентам;
- , а также другие язвенные поражения пищеварительного тракта;
- лейко- и тромбопении;
- тяжелые и ;
- беременность.
Основные побочные эффекты НПВС
Таковыми являются:
- ульцерогенное действие (способность препаратов данной группы провоцировать развитие ЖКТ);
- диспепсические расстройства (дискомфорт в области желудка, и другие);
- бронхоспазм;
- токсическое воздействие на почки (нарушение их функции, повышение артериального давления, нефропатии);
- токсическое воздействие на печень (повышение активности в крови печеночных трансаминаз);
- токсическое воздействие на кровь (снижение количества форменных элементов вплоть до апластической анемии, проявляющееся );
- пролонгация беременности;
- (кожные высыпания, анафилаксия).
Количество сообщений о побочных реакциях препаратов группы НПВС, полученных в 2011-2013 гг Особенности терапии НПВС
Поскольку препараты этой группы в большей или меньшей степени оказывают повреждающее воздействие на слизистую желудка, большинство из них необходимо принимать обязательно после приема пищи, запивая достаточным количеством воды, и, желательно, с параллельным применением препаратов для поддержания желудочно-кишечного тракта. Как правило, в этой роли выступают ингибиторы протонной помпы: Омепразол, Рабепразол и другие.
Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами.
Лицам с нарушениями функции почек, а также пожилым пациентам, как правило, назначают дозу ниже средней терапевтической, поскольку процессы у данных категорий больных замедлены: действующее вещество и оказывает действие, и выводится в более продолжительный срок.
Рассмотрим отдельные препараты группы НПВС подробнее.
Индометацин (Индометацин, Метиндол)
Форма выпуска – таблетки, капсулы.
Обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Тормозит агрегацию (склеивание друг с другом) тромбоцитов. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 часа после приема, период полувыведения составляет 4-11 часов.
Назначают, как правило, внутрь по 25-50 мг 2-3 раза в сутки.
Побочные эффекты, перечисленные выше, у данного препарата достаточно ярко выражены, поэтому в настоящее время он применяется относительно редко, уступив первенство другим, более безопасным в этом отношении препаратам.
Диклофенак (Алмирал, Вольтарен, Диклак, Диклоберл, Наклофен, Олфен и другие)
Форма выпуска – таблетки, капсулы, раствор для инъекций, суппозитории, гель.
Оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 20-60 минут. Почти на 100% всасывается с белками крови и транспортируется по организму. Максимальная концентрация препарата в синовиальной жидкости определяется через 3-4 часа, период полувыведения его из нее равен 3-6 часов, из плазмы крови– 1-2 часа. Выводится с мочой, желчью и калом.
Как правило, рекомендованная взрослым доза диклофенака составляет 50-75 мг 2-3 раза в день внутрь. Максимальная суточная доза равна 300 мг. Форма ретард, равная 100 г препарата в одной таблетке (капсуле), принимается однократно в сутки. При внутримышечном введении разовая доза составляет 75 мг, кратность введения – 1-2 раза в сутки. Препарат в форме геля наносят тонким слоем на кожу в области места воспаления, кратность нанесения – 2-3 раза в сутки.
Этодолак (Этол форт)
Форма выпуска – капсулы по 400 мг.
Противовоспалительные, жаропонижающие и обезболивающие свойства этого препарата также достаточно ярко выражены. Обладает умеренной селективностью – действует преимущественно на ЦОГ-2 в очаге воспаления.
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Биодоступность не зависит от приема пищи и антацидных препаратов. Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 60 минут. На 95% связывается с белками крови. Период полувыведения из плазмы крови равен 7 часам. Выделяется из организма преимущественно с мочой.
Применяется для неотложной или продолжительной терапии ревматологической патологии: , а также в случае болевого синдрома любой этиологии.
Рекомендовано принимать препарат по 400 мг 1-3 раза в сутки после приема пищи. В случае необходимости продолжительной терапии, дозу лекарственного средства следует корректировать 1 раз в 2-3 недели.
Противопоказания стандартные. Побочные эффекты аналогичны таковым других НПВС, однако в силу относительной избирательности действия препарата, они появляются реже и выражены в меньшей степени.
Снижает эффект некоторых гипотензивных препаратов, в частности, ингибиторов АПФ.
Ацеклофенак (Аэртал, Диклотол, Зеродол)
Выпускается в форме таблеток по 100 мг.
Достойный аналог диклофенака с аналогичным ему противовоспалительным и обезболивающим эффектом.
После приема внутрь быстро и практически на 100% всасывается слизистой желудка. При одновременном приеме пищи скорость всасывания замедляется, однако степень его остается прежней. Связывается с белками плазмы практически полностью, в таком виде распространяясь по организму. Концентрация препарата в синовиальной жидкости достаточно высока: достигает 60% от концентрации его в крови. Средний период полувыведения равен 4-4.5 часам. Выводится преимущественно почками.
Из побочных эффектов следует отметить диспепсию, повышение активности печеночных трансаминаз, головокружение: эти симптомы встречаются достаточно часто, в 1-10 случаях из 100. Другие нежелательные реакции отмечаются гораздо реже, в частности, – менее, чем у одного пациента на 10000.
Снизить вероятность развития побочных эффектов можно, назначая больному минимальную эффективную дозу в максимально короткий срок.
В период беременности и кормления грудью принимать ацеклофенак не рекомендуется.
Снижает антигипертензивный эффект гипотензивных лекарственных средств.
Пироксикам (Пироксикам, Федин-20)
Форма выпуска – таблетки по 10 мг.
Помимо противовоспалительного, анальгетического и жаропонижающего эффектов, оказывает еще и антиагрегантное действие.
Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи замедляет скорость всасывания, но на степень его воздействия не оказывает. Максимальная концентрация в крови отмечается через 3-5 часов. Концентрация в крови значительно выше при внутримышечном введении препарата, нежели после приема его перорально. На 40-50% проникает в синовиальную жидкость, обнаруживается в грудном молоке. Претерпевает ряд изменений в печени. Выводится с мочой и каловыми массами. Период полувыведения равен 24-50 часам.
Обезболивающий эффект проявляется уже через полчаса после приема таблетки и сохраняется в течение суток.
Дозировки препарата варьируются в зависимости от заболевания и составляют от 10 до 40 мг в сутки в один или несколько приемов.
Противопоказания и побочные эффекты стандартные.
Теноксикам (Тексамен-Л)
Форма выпуска – порошок для приготовления раствора для инъекций.
Применяют внутримышечно по 2 мл (20 мг препарата) в сутки. При остром – 40 мг 1 раз в сутки 5 дней подряд в одно и то же время.
Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.
Лорноксикам (Ксефокам, Ларфикс, Лоракам)
Форма выпуска – таблетки по 4 и 8 мг, порошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 8 мг препарата.
Рекомендованная доза для приема внутрь 8-16 мг в сутки за 2-3 раза. Принимать таблетку следует перед едой, запивая большим количеством воды.
Внутримышечно или внутривенно вводят по 8 мг за 1 раз. Кратность введений в сутки: 1-2 раза. Раствор для инъекций требуется готовить непосредственно перед применением. Максимальная суточная доза – 16 мг.
Пациентам пожилого возраста нет необходимости снижать дозировку лорноксикама, однако, в связи с вероятностью развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, лицам с какой-либо гастроэнтерологической патологией следует принимать его с осторожностью.
Мелоксикам (Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам, Рекокса, Мелокс и другие)
Форма выпуска – таблетки по 7.5 и 15 мг, раствор для инъекций по 2 мл в ампуле, содержащий 15 мг действующего вещества, суппозитории ректальные, также содержащие по 7.5 и 15 мг Мелоксикама.
Селективный ингибитор ЦОГ-2. Реже, чем другие препараты группы НПВС, вызывает побочные эффекты в виде поражения почек и гастропатии.
Как правило, в первые несколько дней лечения применяют препарат парентерально. Вводят глубоко в мышцу по 1-2 мл раствора. Когда острый воспалительный процесс немного стихает, больного переводят на таблеттированную форму мелоксикама. Внутрь он применяется независимо от приема пищи по 7.5 мг 1-2 раза в день.
Целекоксиб (Целебрекс, Ревмоксиб, Зицел, Флогоксиб)
Форма выпуска – капсулы по 100 и 200 мг препарата.
Специфический ингибитор ЦОГ-2, обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При применении в терапевтических дозах негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта практически не оказывает, поскольку к ЦОГ-1 обладает очень низкой степенью сродства, следовательно, нарушения синтеза конституциональных простагландинов не вызывает.
Как правило, целекоксиб принимают в дозировке 100-200 мг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.
Побочные эффекты возникают редко. В случае длительного приема препарата в высокой дозировке возможно изъязвление слизистой оболочки пищеварительного тракта, желудочно-кишечное кровотечение, агранулоцитоз и .
Рофекоксиб (Денебол)
Форма выпуска – раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, содержащий 25 мг действующего вещества, таблетки.
Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2 с выраженными противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Практически не оказывает влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и на ткани почек.
С осторожностью назначают женщинами в 1-м и 2-м триместрах беременности, в период кормления грудью, лицам, страдающим или выраженной .
Риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта возрастает при приеме высоких дозировок препарата на протяжении длительного времени, а также у пожилых пациентов.
Эторикоксиб (Аркоксия, Эксинеф)
Форма выпуска – таблетки по 60 мг, 90 мг и 120 мг.
Селективный ингибитор ЦОГ-2. На синтез простагландинов желудка не влияет, на функцию тромбоцитов воздействия не оказывает.
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Рекомендованная доза напрямую зависит от тяжести заболевания и варьируется в пределах 30-120 мг в сутки в 1 прием. Пациентам пожилого возраста нет необходимости корректировать дозировку.
Побочные эффекты развиваются крайне редко. Как правило, их отмечают пациенты, принимающие эторикоксиб в течение 1 года и более (при серьезных ревматических заболеваниях). Спектр нежелательных реакций, возникающих в этом случае, чрезвычайно широк.
Нимесулид (Нимегезик, Нимесил, Нимид, Апонил, Нимесин, Ремесулид и другие)
Форма выпуска – таблетки по 100 мг, гранулы для приготовления суспензии для перорального приема в саше, содержащих 1 дозу препарата – по 100 мг, гель в тубе.
Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2 с выраженным противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием.
Принимают препарат внутрь по 100 мг дважды в сутки, после приема пищи. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Гель наносят на область поражения, слегка втирая в кожу. Кратность нанесения – 3-4 раза в сутки.
При назначении Нимесулида пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется. Следует снизить дозу в случае тяжелого нарушения у больного функции печени и почек. Может оказывать гепатотоксическое действие, угнетая функции печени.
При беременности, особенно в 3-м триместре, принимать нимесулид категорически не рекомендуется. В период кормления грудью препарат также противопоказан.
Набуметон (Синметон)
Форма выпуска – таблетки по 500 и 750 мг.
Неселективный ингибитор ЦОГ.
Разовая доза для взрослого пациента составляет 500-750-1000 мг во время или после приема пищи. В особо тяжелых случаях доза может быть повышена до 2 грамм в сутки.
Побочные эффекты и противопоказания аналогичны таковым других неселективных НПВС.
При беременности и кормлении грудью принимать не рекомендуется.
Комбинированные нестероидные противовоспалительные препараты
Существуют препараты, содержащие в себе два и более действующих вещества из группы НПВС, либо НПВС в сочетании с витаминами или другими препаратами. Ниже перечислены основные их них.
- Доларен. Содержит 50 мг диклофенака натрия и 500 мг парацетамола. В данном препарате выраженное противовоспалительное действие диклофенака сочетается с ярким анальгетическим эффектом парацетамола. Принимают препарат внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в сутки после приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки.
- Нейродикловит. Капсулы, содержащие по 50 мг диклофенака, витамина В1 и В6, а также 0.25 мг витамина В12. Здесь обезболивающий и противовоспалительный эффект диклофенака усиливается витаминами группы В, улучшающими обмен веществ в нервной ткани. Рекомендованная доза препарата составляет 1-3 капсулы в сутки в 1-3 приема. Принимать препарат после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
- Олфен-75, выпускаемый в форме раствора для инъекций, помимо диклофенака в количестве 75 мг содержит еще и 20 мг лидокаина: благодаря присутствию в растворе последнего, инъекции препарата становятся менее болезненными для больного.
- Фаниган. Его состав аналогичен составу Доларена: 50 мг диклофенака натрия и 500 мг парацетамола. Рекомендовано принимать по 1 таблетке 2-3 раза в день.
- Фламидез. Очень интересный, отличный от других лекарственный препарат. Помимо 50 мг диклофенака и 500 мг парацетамола содержит еще и 15 мг серратиопептидазы, являющейся протеолитическим ферментом и оказывающей фибринолитическое, противовоспалительное и противоотечное действие. Выпускается в форме таблеток и геля для местного применения. Таблетку принимают внутрь, после приема пищи, запивая стаканом воды. Как правило, назначают по 1 таблетке 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза равна 3-м таблеткам. Гель используют наружно, нанося его на пораженный участок кожи 3-4 раза в сутки.
- Максигезик. Препарат, аналогичный по составу и действию Фламидезу, описанному выше. Различие заключается в компании-производителе.
- Дипло-П-Фармекс. Состав этих таблеток аналогичен составу Доларена. Дозировки те же.
- Долар. То же самое.
- Долекс. То же самое.
- Оксалгин-ДП. То же самое.
- Цинепар. То же самое.
- Диклокаин. Как и Олфен-75, содержит диклофенак натрия и лидокаин, но оба действующих вещества – в половинной дозировке. Соответственно, является более слабым по действию.
- Доларен гель. Содержит в своем составе диклофенак натрия, ментол, льняное масло и метилсалицилат. Все эти компоненты в той или иной степени оказывают противовоспалительное действие и потенцируют эффекты друг друга. Гель наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в течение суток.
- Нимид форте. Таблетки, содержащие 100 мг нимесулида и 2 мг тизанидина. В данном препарате удачно сочетаются противовоспалительный и обезболивающий эффекты нимесулида с миорелаксантным (расслабляющим мышцы) действием тизанидина. Применяется при острой боли, вызванной спазмом скелетных мышц (по-народному – при ущемлении корешков). Принимают препарат внутрь после приема пищи, запивая большим количеством жидкости. Рекомендованная доза составляет 2 таблетки в сутки в 2 приема. Максимальная продолжительность лечения – 2 недели.
- Низалид. Как и нимид форте, содержит нимесулид и тизанидин в аналогичных дозировках. Рекомендованные дозы те же.
- Алит. Растворимые таблетки, содержащие 100 мг нимесулида и 20 мг дицикловерина, являющегося миорелаксантом. Принимают внутрь после еды, запивая стаканом жидкости. Рекомендовано принимать по 1 таблетке 2 раза в день не дольше 5 дней.
- Наноган. Состав этого препарата и рекомендованные дозировки аналогичны таковым препарата Алит, описанного выше.
- Оксиган. То же самое.
Противовоспалительные средства - это лекарственные вещества, уменьшающие воспалительные реакции. Различают противовоспалительные средства этиотропного и патогенетического действия. Первые - антибиотики (см.), (см.) и другие химиотерапевтические средства - вызывают противовоспалительный эффект при воспалении инфекционной природы, воздействуя на микроорганизмы. Вторые подавляют воспалительную реакцию, воздействуя на ее физиологические механизмы. К патогенетически действующим противовоспалительным средствам относят глюкокортикоиды - кортизон (см.), (см.) (см.), дексаметазон (см.), синалар и др. В глазной и кожной практике используют местное, а при , ревматоидных артритов и других коллагенозов - резорбтивное противовоспалительное действие этих препаратов. В связи с тем, что адренокортикотропный гормон (см.) передней доли гипофиза вызывает высвобождение глюкокортикоидов из коры надпочечников, его также относят к противовоспалительным средствам. При лечении ревматизма, невритов, миозитов, широко применяются как противовоспалительные средства производные салициловой кислоты - ацетилсалициловая кислота (см.) и др.; пиразолона - (см.), бутадиен (см.) и др. В качестве противовоспалительных средств при ревматоидных артритах, системной красной волчанке и других коллагенозах в последние годы применяется (см.). К противовоспалительным средствам относят также ионизированные препараты кальция (см.), так как ноны кальция уплотняют стенки капилляров. При местном применении противовоспалительный эффект вызывают - адреналин (см.), (см.) и др. Их используют при лечении воспалительных заболеваний носа и его придаточных пазух, а также при конъюнктивитах. Противовоспалительный эффект достигается воздействием на воспаленные ткани вяжущими средствами (см.) и обволакивающими средствами (см.). Эти вещества защищают чувствительные нервные окончания от раздражения и тем самым устраняют рефлексы, которые поддерживают воспалительный процесс.
Противовоспалительные средства (Antiphlogistica) - лекарственные вещества, ограничивающие интенсивность воспалительной реакции. Различают противовоспалительные средства этиотропного и патогенетического действия. К этиотропно действующим противовоспалительным средствам относятся противомикробные вещества (антибиотики, сульфаниламидные препараты и другие химиотерапевтические средства), которые вызывают противовоспалительный эффект при воспалительных процессах инфекционной природы; противовоспалительными средствами с патогенетическим действием называют вещества, которые подавляют воспалительную реакцию вследствие воздействия на физиологические механизмы ее формирования.
К патогенетически действующим противовоспалительным средствам относятся гормональные препараты коры надпочечников с преимущественным влиянием на процессы углеводного и белкового обмена, т. е. так называемые гликокортикоиды (см. Кортизон, Преднизолон). Гликокортикоиды подавляют экссудативный и пролиферативный компоненты воспалительной реакции и усиливают некротический ее компонент. Противовоспалительное действие гликокортикоидов объясняют тем, что они понижают проницаемость сосудов в очаге воспаления и ослабляют реакцию соединительной ткани на воздействие вызывающих воспаление агентов. Эти эффекты гликокортикоидов, по-видимому, являются результатом вызываемых ими изменений в тканевом обмене. Гликокортикоиды вызывают противовоспалительный эффект как при резорбтивном, так и при местном действии. Их резорбтивное противовоспалительное действие шире всего используют при лечении ревматизма, ревматоидных артритов и других коллагенозов. Местным противовоспалительным действием гликокортикоидов пользуются в офтальмологической и дерматологической практике, а иногда и при лечении ревматоидных артритов (инъекции гидрокортизона в полость сустава). Так как гликокортикоиды ослабляют реакции иммунитета, что может способствовать распространению инфекции, то при их применении в условиях воспаления инфекционной природы следует одновременно вводить в организм антибиотики (см.) широкого спектра действия. Глюкокортикоидные препараты для наружного применения, выпускаемые промышленностью в форме мазей, как правило, содержат в своем составе антибиотики тетрациклинового ряда. Противовоспалительное действие оказывает также адренокортикотропный гормон (см.) передней доли гипофиза, так как он вызывает освобождение гликокортикоидов из коры надпочечников.
Широко применяемыми противовоспалительными средствами патогенетического действия являются производные салициловой кислоты (см.) и пиразолона (см. Антипирин, Амидопирин, Анальгин, Бутадион), которые используют также как болеутоляющие и жаропонижающие средства. Противовоспалительным действием салицилата натрия, ацетилсалициловой кислоты (см.), бутадиона и амидопирина наиболее часто пользуются при лечении ревматизма, невритов, миозитов, флебитов. Механизм противовоспалительного действия этих веществ не выяснен. Высказывалось предположение, что в результате их действия на ЦНС повышается выход АКТГ из передней доли гипофиза, что в свою очередь ведет к усилению секреции гликокортикоидов корой надпочечников. Отмечалось также, что эти вещества тормозят инактивацию гликокортикоидов в печени, в связи с чем повышается концентрация последних в крови. Однако по характеру действия на обмен веществ салицилаты и производные пиразолона существенно отличаются от гликокортикоидов, в связи с чем ставится под сомнение опосредованность действия салицилатов и производных пиразолона через систему гипофиз - кора надпочечников. Противовоспалительное действие салицилатов и производных пиразолона объясняют также их тормозящим влиянием на активность гиалуронидазы (см.), вследствие чего понижается проницаемость тканевых мембран. Однако противовоспалительное действие этих веществ проявляется при таких концентрациях их в крови, которые существенно не влияют на активность гиалуронидазы.
Последнее время большое значение в формировании воспалительной реакции придают брадикинину - полипептиду, который образуется из глобулинов сыворотки крови в результате каких-то ферментативных реакций, активируемых вызывающими воспаление агентами. Как показали эксперименты, брадикинин расширяет сосуды, повышает проницаемость капилляров, ведет к миграции лейкоцитов и, раздражая чувствительные нервные окончания, вызывает чувство боли. Таким образом, формирование воспалительной реакции, возможно, осуществляется через посредство брадикинина. Существуют данные, согласно которым салицилаты и производные пиразолона препятствуют действию брадикинина, а также тормозят его образование.
Противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами обладает также цинхофен (см.), который применяют при лечении подагры, так как он, кроме того, повышает выделение с мочой мочевой кислоты.
В качестве противовоспалительных средств в последние годы нашел применение противомалярийный препарат хингамин (см.), или хлорохин. Им пользуются при лечении ревматоидных артритов, системной красной волчанки и других коллагенозов. Механизм противовоспалительного действия хингамина неизвестен.
К противовоспалительным средствам издавна относят также ионизированные препараты кальция (см.). Противовоспалительное действие ионов кальция объясняют их уплотняющим влиянием на тканевые мембраны, в частности на стенки капилляров.
При местном действии противовоспалительный эффект оказывают вещества, которые суживают сосуды. Из таких веществ наибольшее значение имеют адреналин (см.), эфедрин (см.) и другие симпатомиметические средства (см.). Ими пользуются при лечении воспалительных заболеваний носа и придаточных его пазух, а также при лечении конъюнктивитов. Противовоспалительный эффект достигается также воздействием на воспаленные ткани веществами, защищающими чувствительные нервные окончания от раздражающих воздействий. При этом устраняются рефлексы, которые поддерживают воспалительный процесс. К противовоспалительным средствам такого типа действия относятся вяжущие средства (см.), а также обволакивающие средства (см.) и адсорбирующие средства.
Воспалительный процесс - это, в общем, естественный ответ организма на попытку внедрения в него чужеродных микроорганизмов. Таким образом, ограничивается очаг поражения и уничтожается инфекционный агент. Но организм не всегда способен справиться с болезнью. Чтобы не доводить до значительного повреждения органов и тканей, когда могут даже нарушаться их функции, часто используют противовоспалительные лекарства. Без них можно обойтись при эффективности этиотропного лечения. Если же речь идет о хроническом течении системного воспалительного заболевания соединительной ткани, и есть опасность инвалидизации больного, то применение противовоспалительных средств как можно раньше является просто необходимым.
Все противовоспалительные таблетки делятся на три основных категории: стероидные, нестероидные и медленного действия.
Стероиды
К ним относят Первоначально это были: кортизон и гидрокортизон, получаемые из надпочесников. Сейчас ряд этих средств пополнился синтетическими препаратами: преднизолоном, метилпреднизолоном, фторированными производными - дексаметазоном, триамцинолоном, флуметазоном, бетаметазоном. Стероиды активно ингибируют фосфолипазу А2, чем и проявляют противовоспалительное действие. Показаниями для применения стероидов являются все формы активного ревматизма. Лечение длительное, до 2 месяцев, часто сочетается с нестероидными медикаментами.
Средства медленного действия
Эти противовоспалительные таблетки используются для лечения системных поражений ревматоидного артрита. Это медикаменты базисного лечения с медленным эффектом, который проявляется в течение нескольких месяцев. К ним относятся хингамин (делагил, хлорохин), пенициллинамин, цитостатики и др.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Эта группа самая распространенная. таблетки обладают также жаропонижающим и анальгезирующим действием. Большую популярность им обеспечил еще широкий спектр действия и высокая эффективность. Каждый день препараты этой группы принимают более 30 миллионов человек по всему миру, из них почти половина находится в возрасте старше 60 лет. Многие приобретают лекарства в аптеках без рецепта.
НПВП делятся на группы в зависимости от химической структуры и характера действия. К первой относятся противовоспалительные таблетки высокой эффективности. Это салицилаты (среди них всем известный аспирин), пиразолидины (фенилбутазон), производные индолуксусной (индометацин, сулиндак) и фенилуксусной (диклофенак) кислот, оксикамы (пироксикам и др.), производные (ибупрофен, кетапрофен, напроксен и т.д.). К этой же группе относят и некоторые некислотные производные, например, алканоны (намубетон), сульфонамидные производные (нимесулид, рофекоксиб).
Препараты второй группы имеют слабую противовоспалительную активность. К ним, кстати, относится популярный парацетамол.
Действие НПВП основано на угнетении циклооксигеназы (ЦОГ) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов. Последние являются модуляторами воспалительного процесса, продуцируют появление болевого синдрома и резкие скачки температуры (лихорадку).
НПВП имеют много побочных эффектов, но в последнее время стали появляться препараты нового поколения (мелоксикам, теноксикам, набуметон, солпафлекс), которые избирательно угнетают простагландины, значительно снижая этим вероятность развития неприятных осложнений. Зная о большом количестве тяжелых побочных эффектов, которыми грешат многие антибиотики, противовоспалительные препараты становятся часто предпочтительнее, если есть возможность выбирать.