Пролонгированные препараты теофиллина. Теофил: инструкция по применению

Теофиллин (табл.пролонг.200 мг N50) Россия Валента Фармацевтика ОАО

ЛСР-001948/09.МНН Теофиллин&
Торговое название Теофиллин
РегНомер ЛСР-001948/09
Дата регистрации 16.03.2009
Дата аннуляции
Производитель Валента Фармацевтика ОАО - Россия

Упаковки:
№ п/п Упаковка НД EAN
1 таблетки пролонгированного действия 100 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные ФСП 42-0055-0128-06 4602193003613
2 таблетки пролонгированного действия 200 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные ФСП 42-0055-0128-06 4602193003620
3 таблетки пролонгированного действия 300 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные ФСП 42-0055-0128-06 4602193003637

Описание действующего вещества (МНН) Теофиллин.

Фармакология: Фармакологическое действие - спазмолитическое, бронходилатирующее, противоастматическое, сосудорасширяющее, кардиотоническое, диуретическое . Связывает аденозиновые рецепторы.

Показания: Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, апноэ у новорожденных (вспомогательное средство).

Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. и к др. производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).

Побочные действия: Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, тошнота, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ), атония кишечника, лейкопения, гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.

Взаимодействие: Циметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, оральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким - углеводов - снижают Cl и увеличивают риск развития побочных явлений.

Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение - ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют Cmax, а ощелачивающие вещества - повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает - НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.

Передозировка: Симптомы: ажитация, спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз.

Лечение: назначение активированного угля, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей; при выраженной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в), судорогах - бензодиазепины, фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты; при необходимости - гемоперфузия.

Способ применения и дозы: Внутрь, после еды взрослым (неретардные формы) - 0,1-0,2 г 2-4 раза в сутки. Высшие разовая и суточная дозы внутрь и ректально составляют 0,4 и 1,2 г соответственно. Детям: от 2 до 4 лет - 0,01-0,04 г, 5-6 лет - 0,04-0,06 г, 7-9 лет - 0,05-0,075 г, 10-14 лет - 0,05-0,1 г на прием.

Меры предосторожности: Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).

Теофиллин чаще всего используется при комплексном лечении астмы. Этот вариант на сегодняшний день является одним из самых дешевых.

Побочные эффекты при применении препарата встречаются регулярно. Этот факт немного ослабляет популярность Теофиллина.

Больные тяжелой формой астмы принимают в большинстве своем именно этот препарат.

Употребление Теофиллина в небольших порциях способно сыграть роль иммуномодулятора, а также уменьшить воспалительные процессы. Наиболее результативен в паре с ингаляционными стероидными гормонами.

Показания к применению

Это бронхообструктивный синдром самого разного вида:

  • бронхиальная астма (как главное лекарство, так и введенное дополнительно);
  • бронхит обструктивный;
  • статус астматика;
  • эмфизема легких;
  • ночное апноэ;
  • легочная гипертензия;
  • синдром легочного сердца (патология правых отделов сердца);
  • отечный синдром.

Способ применения

Прием внутрь. Режим устанавливается в индивидуальном порядке. Все зависит от возраста пациента, массы его тела, а также характера заболевания. Обычно взрослым назначают по 0,1 или 0,2 грамма два или четыре раза в день. При положительной динамике лечения дозу повышают на четверть каждые два дня.

Максимальная суточная доза для взрослого человека - 1,2 грамма, за раз можно принять не более 0,4 грамма препарата. Для детей от 3 до 9 лет суточная доза составляет 0,2 грамма.

Если во время приема лекарства появляются факторы токсического воздействия , то рекомендуется периодически производить анализ уровня теофиллина в крови. Нормой считается содержание 15 мкг/мл.

Если при обследовании обнаружен меньший уровень концентрации, значит его действие выражается несильно. Если уровень резко повышен, то велика вероятность появления побочных явлений.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в форме таблеток, капсул, свечей и порошка. Также в аптеке можно приобрести теофиллин в виде эликсира.

Состав: теофиллин 300 мг.

Действие данного препарата значительно снижается при употреблении с лекарственными средствами Пропранолол, таблетки Изопреналин, Линкомицин, Циметидин, прероральные контрацептивы.

Одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов приводит к сужению бронхов. Это воздействует негативно на эффективность теофиллина.

Кофеин, Фуросемид усиливают действие теофиллина.

Аминоглутетимид имеет свойство выводить из организма теофиллин. Это значительно уменьшает результат приема препарата.

Ацикловир повышает концентрацию теофиллина в крови. Повышается риск возникновения побочных действий.

Побочные действия

Для больных, страдающих приступами астмы, аминофиллин внутривенно дает меньше эффекта, чем небулизированные б2-агонисты. Его используют для лечения больных, не проявляющих реакции на б2-агонисты.

Препарат регулярно вызывает у пациентов побочные действия . Теофиллин очень быстро и полностью всасывается из ЖКТ, однако присутствуют некоторые факторы, оказывающие воздействие на его плазменный клиренс.

Побочные эффекты: беспокойное состояние, потеря контроля над сознанием, судорожный синдром, ухудшение остроты зрения, скотома, стенокардия, аритмия, тахикардия, гипотония, боли в трахее, першение, отсутствие обоняния, ксеростомия, резкая потеря веса, тошнота, рвотный рефлекс, изжога, холестатический гепатит, увеличение количества печеночных ферментов, атония кишечника, аллергия, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, тромбоцитопения.

Противопоказания

К противопоказания относят:

Очень аккуратно препарат применяют в случаях:

  • вынашивание ребенка и грудное вскармливание;
  • преклонный возраст;
  • коронарная недостаточность (обостренная фаза инфаркта миокарда);
  • атеросклероз сосудов;
  • почечная недостаточность.

Передозировка

При значительном превышении дозы препарата наблюдались реакции:

При острой передозировке могут возникать приступы эпилепсии. Особенно это касается детского возраста. В редких случаях может наблюдаться нехватка кислорода, потеря и спутанность ориентации в пространстве, гипергликемия, некроз мышц скелета. Также появляется низкое артериальное давление.

В качестве лечения необходимо срочно отменить лекарство, промыть желудок. Затем рекомендовано употребить максимально возможную дозу слабительных средств, активированного угля.

В стационаре производят промывание кишечника с помощью электролита. Если пациент страдает от рвоты, внутривенно нужно поставить ондансетрон или Метоклопрамид.

При появлении судорожного синдрома обязательно контролировать проходимость дыхательных путей и осуществить оксигенотерапию. Параллельно в вену вводят 0,2 мг/кг Диазепама. Суточная его доза не превышает 10 мг.

При беременности

При беременности применять препарат необходимо с особой осторожностью. Риск от приема теофиллина должен быть намного меньше опасности для матери и плода. Назначается лекарственное средство исключительно лечащим врачом и в очень редких случаях.

Препарат способен проникать через плаценту к плоду, а также выделяется с молоком матери.

Условия и сроки хранения

Лекарство должно храниться при температуре не выше 20 градусов в затемненном месте. Препарат годен в течение трех лет со дня изготовления.

Цена

Средняя цена в России:

  • Таблетки, форма 100 мг 50 штук - 80 рублей;
  • Таблетки 200 мг 50 штук - 130 рублей;
  • Таблетки 300 мг штук - 170 рублей.

Средняя стоимость в Украине :

  • Таблетки, форма 100 мг 50 штук - 130 гривен;
  • Таблетки 200 мг 50 штук - 183 гривны;
  • Таблетки 300 мг штук - 250 гривен.

Аналоги

Аналоги Теофиллин это:

  • нео-теофедрин;
  • теобромин;
  • дипрофиллин;
  • теофедрин-Н.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Теофиллин

Торговое название

Теофиллин

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированным высвобождением 350 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - теофиллина пеллет 500.0 мг

(эквивалентно теофиллину 350.0 мг),

вспомогательные вещества: тальк,

состав желатиновых капсул: желатин, титана диоксид (Е 171).

Описание

Твердые желатиновые капсулы: корпус и крышечка белого цвета. Размер капсулы №0. Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармако терапевти ческая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Теофиллин

Код АТХ R03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация в плазме крови после приема препарата внутрь достигается спустя 4-8 часов. Биодоступность теофиллина составляет приблизительно 90%. Связывание с белками плазмы - 60%, у пациентов с заболеваниями печени - 20-40%. Теофиллин умеренно проникает в ткани, объем распределения составляет около 0,5 л/кг.

Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови после одноразового приема препарата колеблется от 4 до 5 часов.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10% теофиллина.

Период полувыведения составляет в среднем 6-12 часов.

Клиренс теофиллина снижается у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции печени, сердечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Механизм действия препарата заключается в блокировании фермента фосфодиэстеразы, что приводит к повышенному накоплению цАМФ, блокировании аденозиновых рецепторов, стимулировании синтеза эндогенных катехоламинов, ингибировании внутриклеточного высвобождения кальция, что приводит к уменьшению сократительной активности гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом.

Теофиллин, расширяя легочные сосуды, снижает давление в малом круге кровообращения (уменьшает транзиторную гипертензию в малом круге кровообращения во время приступа бронхиальной астмы), улучшает насосную функцию правого и левого желудочков сердца.

Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов воспаления, увеличивает мукоцилиарный клиренс.

Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, что приводит к усилению вентиляции легких за счет увеличения сократительной способности межреберных мышц и диафрагмы.

Показания к применению

- бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких

- легочная гипертензия при хроническом легочном сердце

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Капсулы следует проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая.

Режим дозирования устанавливается индивидуально лечащим врачом.

Начальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг составляет 350 мг (1 капсула 1 раз в сутки). Суточную дозу можно увеличить через 3 дня до 700 мг (по 1 капсуле 2 раза в сутки) при хорошей переносимости препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать 13 мг/кг.

У пациентов с массой тела менее 45 кг суточная доза препарата составляет 10 мг/кг.

Для подбора дозы препарата необходимо определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Как правило, концентрация теофиллина в сыворотке крови от 10 до 15 мкг/мл обеспечивает терапевтическое действие при минимальном риске развития побочных эффектов. Если концентрация превышает 20 мкг/мл, то дозу препарата следует уменьшить.

Действие препарата проявляется в полной мере через 3-4 дня после начала лечения.

Побочные действия

- изжога, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, гастроэзофагеальный

рефлюкс, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки у

пациентов, страдающих данной патологией

- головная боль, головокружение, возбуждение, бессонница, тревожность, раздражительность

- тремор рук, судороги

- синусовая тахикардия, аритмии, артериальная гипотензия

- боль в груди, увеличение частоты приступов стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца

  • увеличение диуреза (особенно у детей)
  • гипокалиемия, гипогликемия
  • аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, гипертермия

Противопоказания

  • гиперчувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина или другим компонентам препарата
  • совместный прием с эфедрином у детей
  • порфирия
  • эпилепсия и другие судорожные состояния
  • инфаркт миокарда в остром и подостром периоде, нарушения сердечного ритма
  • геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза
  • выраженная артериальная гипер- и гипотензия
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения
  • беременность и период лактации
  • детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Теофиллин потенцирует бронхолитическое действие бета 2 -адреномиметиков, что позволяет использовать последние в меньших дозах.

Теофиллин увеличивает клиренс лития и пиридоксина при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации препарата в плазме крови.

Концентрация теофиллина в крови может уменьшаться при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, ритонавиром, примидоном, травой зверобоя, а также у курящих лиц.

Плазменные концентрации теофиллина могут быть уменьшены при одновременном приеме зверобоя.

Концентрация теофиллина в крови может увеличиваться при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином, ципрофлоксацином, норфлоксацином, дилтиаземом, верапамилом, фуросемидом, изониазидом, флуконазолом, мексилетином, пропафеноном, дисульфирамом, интерфероном-альфа, кортикостероидами.

При одновременном приеме с кетамином возможно снижение судорожного порога, доксапрамом - повышенная стимуляция ЦНС, с бета-адреноблокаторами - снижение бронходилатирующего эффекта.

Теофиллин может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Препарат не должен применяться вместе с препаратами, содержащими производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), флувоксамином.

Особые указания

Данная лекарственная форма не предназначена для купирования неотложных состояний.

Лечение проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови.

Теофиллин должен применяться с осторожностью у пациентов с тяжелой коронарной недостаточностью (стенокардия), распространенным атеросклерозом сосудов, в связи с возможным увеличением приступов стенокардии, появлением кардиалгий, хронической сердечной недостаточностью, печеночной и/или почечной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (возможно обострение), гастритом с повышенной кислотностью, гипертиреозом (из-за возможности кумуляции), гипертермией, гипертрофией предстательной железы, обструкцией мочевыводящих путей в связи с возможностью задержки мочи.

Период полувыведения теофиллина может увеличиваться у пожилых лиц и пациентов с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени или вирусной инфекцией. Может развиться токсическая кумуляция, в связи с чем необходимо снижение дозы у пациентов пожилого возраста.

Применение в педиатрии

Беременность и период лактации

Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В случае необходимости назначения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами, принимая во внимание возможность развития головокружения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, беспокойство, тремор рук, судороги, психомоторное возбуждение, синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, снижение артериального давления, гипокалиемия, гипергликемия, гипомагниемия, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, устранение электролитного дисбаланса, симптоматическая терапия (при рвоте - метоклопрамид, ондансетрон, для купирования судорог - внутривенно диазепам 0.1-0.3 мг/кг).

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или импортной, и фольги алюминиевой или импортной.

По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац.

Допускается информацию из инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.

Пачки помещают в коробки из картона коробочного или гофрированного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Брутто-формула

C 7 H 8 N 4 O 2

Фармакологическая группа вещества Теофиллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

58-55-9

Характеристика вещества Теофиллин

Белый кристаллический порошок, малорастворимый в холодной воде (1:180), легко — в горячей (1:85), растворим в кислотах и щелочах. Молекулярная масса 180,17.

Фармакология

Фармакологическое действие - диуретическое, спазмолитическое, вазодилатирующее, кардиотоническое, бронхолитическое, противоастматическое .

Связывает аденозиновые рецепторы. Блокирует также фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, ЖКТ и матки), подавляет дегрануляцию тучных клеток и снижает уровень медиаторов аллергии (серотонин, гистамин и др.) в крови (противоаллергический эффект). Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы); расширяет сосуды легких и улучшает оксигенацию крови; тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и ПГF 2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.

После приема внутрь полностью всасывается (биодоступность свыше 90%). C max в крови достигается в течение 2 ч (форма обычная) и 6 ч (форма пролонгированная). В крови на 40-60% связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками (до 13% у взрослых и до 50% у детей — в неизмененном виде); частично выделяется с грудным молоком.

Применение вещества Теофиллин

Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, ночное апноэ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Теофиллин

Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, тошнота, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ , ЩФ , ЛДГ), атония кишечника, лейкопения, гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.

Взаимодействие

Циметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, пероральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким — углеводов — снижают клиренс и увеличивают риск развития побочных явлений.

Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение — ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют C max , а ощелачивающие вещества — повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает — НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.

Передозировка

Симптомы: ажитация, спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз.

Лечение: назначение активированного угля, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей; при выраженной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в ) , судорогах — бензодиазепины, фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты; при необходимости — гемоперфузия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Теофиллин

Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Лекарственная форма:   таблетки пролонгированного действия Состав:

1 таблетка содержит: активное вещество:

теофиллин (в пересчете на 100 % вещество) - ОД г, 0,2 г или 0,3 г; вспомогательные вещества:

коллидон SR: поливинилацетат - 80 %, повидон - 19 %, натрия лаурилсульфат - 0,8 %, кремния диоксид - 0,2 %; целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

 Описание: таблетки белого цвета с желтоватым оттенком плоскоцилиндрической формы с фаской (для дозировки 0,1 г), с фаской и риской (для дозировок ОД г и 0,3 г). Фармакотерапевтическая группа: бронходилатирующее средство. АТХ:  

R.03.D.A.04 Теофиллин

Фармакодинамика:

Спазмолитическое средство, производное пурина: Блокирует аденозиновые рецепторы и ингибирует фосфодиэстеразу. Вызывает выраженный бронхолитический эффект, обусловленный непосредственным влиянием на бронхиальную мускулатуру. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Замедленное высвобождение действующего вещества из таблеток обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 ч после приема и сохранение его в течение 10-12 ч, так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.

Фармакокинетика:

Достаточно хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность - 88- 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 6 ч.

Связь с белками плазмы - около 60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени (90%) с участием нескольких ферментов цитохрома Р450 (наиболее важный CYP1A2). Основные метаболиты: 1.3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин.

Выведение метаболитов почками вместе с 7-13% неизмененного активного вещества. Период полувыведения у некурящих пациентов - 6-12 ч. У курящих людей существенно короче - 4-5 ч. У больных циррозом печени, почечной недостаточностью и у больных алкоголизмом период полувыведения удлиняется. Общий клиренс снижен у больных с высокой лихорадкой, выраженной дыхательной недостаточностью, у пациентов с печеночной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью, при вирусных инфекциях, у больных старше 55 лет.

Показания:

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хронические обструктивные заболевания (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких).

Легочная гипертензия, "легочное" сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: С осторожностью следует применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, хроническая сердечная недостаточность, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст. Беременность и лактация:

В период беременности (особенно в I триместре) назначают только если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Назначение препарата во время беременности (первый триместр и последние недели) возможно только по строгим показаниям.

При назначении препарата в период лактации следует учитывать, что выделяется с грудным молоком; не рекомендуется принимать препарат в период лактации. При необходимости принимать препарат в период лактации женщина должна прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя доза для взрослых и детей старше 12 лет - 300 мг 2 раза в сутки (из расчета 10-15 мг/кг/сут за 2 приема с интервалом 12 ч), при необходимости - 300 мг 3 раза в сутки или 500 мг однократно, перед сном (в случае преимущественно ночных и утренних приступов). Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза - 200 мг, принимается вечером, затем по 200 мг 2 раза в сутки.

У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза - 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки.

Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости - уменьшают.

Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного. При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация - в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл - на 25%; выше 30 мкг/мл - суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.

Придерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг - 600 мг/сут, менее 60 кг - 400 мг/сут.

Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата - 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг - 400 мг вечером и 200 мг утром.

Для пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза - 400 мг, с массой тела менее 60 кг - 200 мг. Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.

Детям с массой тела до 30 кг - 10-20 мг/кг/сут (в 2 приема).

 Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Передозировка:

Симптомы:

снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно- кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги.

При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение:

отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в том числе и - при рвоте).

При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - внутривенно , 0.1-0.3 мг/кг (не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - или (внутривенно).

Взаимодействие:

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина. , сульфинпиразон, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с ингибиторами Р450 (в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания:

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Выраженность действия теофиллина может уменьшаться у курящих больных.

В случае необходимости применения теофиллина в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить, так как препарат проникает в грудное молоко. В случае применения в конце беременности, возможна тахикардия у плода.

Препарат не предназначен для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови. Если бронхиальная астма хорошо контролируется и нет никаких побочных эффектов или факторов, которые могут изменить потребность в дозе, измерение концентрации теофиллина осуществляют с интервалом 6-12 мес.

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Форма выпуска/дозировка:

Таблетки пролонгированного действия 100 мг, 200 мг и 300 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка: (10) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные

(10) - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные

(10) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные

(20) - банки полимерные (1) - пачки картонные

(30) - банки полимерные (1) - пачки картонные

(50) - банки полимерные (1) - пачки картонные

Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-001948/09 Дата регистрации: 16.03.2009 Владелец Регистрационного удостоверения: ВАЛЕНТА ФАРМ, АО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   17.09.2015 Иллюстрированные инструкции