За последние десятилетия сердечно-сосудистые патологии вышли на первое место среди причин смертности. Законы биологии отменить невозможно: где бы ни жил человек, чем бы ни питался, с возрастом изменения в сосудах неизбежны.
Атеросклероз сегодня отличается особенно злокачественным течением: с повышением частоты заболеваемости гипертонией, инсультом, инфарктом.
Уровень загрязнения окружающей среды, образ жизни современного человека (характер питания, снижение двигательной активности, избыточную массу тела) не всегда удается контролировать.
Один из главных факторов риска – неправильное питание: переедание, злоупотребление жирной пищей, провоцирующей усиленную выработку жировой ткани и «плохого» холестерина (ХС). Чем выше уровень липидов низкой плотности, тем больше риск развития атеросклероза.
Нормализовать содержание ЛПНП и триглицерола помогают статины. Их ярким представителем является – гиполипидемический медикамент, ингибирующий ГМГ-КоА-редуктазу, эффективен при многих патологиях: для диабетиков, гипертоников, а также при наследственных заболеваниях.
Активно действующий компонент медикамента – аторвастатин, уменьшающий показатели общего холестерола на 30-46%, ЛПНП – на 40-60%; сокращается и уровень триглицерола.
Состав, форма лекарства и цена
В выпуклых таблетках, закрытых пленкой, содержится кальциевая соль аторвастатина в количестве 10, 20 или 40г. Дополняют базовое вещество:
Медикаменты отпускают по рецепту. На Торвакард цена в аптечной сети зависит от их дозировки и количества в коробке, например Торвакард 20 мг цена 90 таблеток. –1066 руб.
Медикамент годен к употреблению в течение 4-х лет, особых условий для его хранения не требуется.
Фармакологические характеристики
Фармакодинамика
Синтетический медикамент Торвакард ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, ограничивая темпы синтеза холестерола. ХС, триглицериды, липопротеины находятся в кровеносной системе в комплексе.
В зависимости от плотности ультрацентрифугированием они разделяются на фракции. Триглицерол и холестерол печень включает в состав липидов с самой низкой плотностью (ЛПОНП), где они попадают в кровь для отправки к периферическим тканям.
При экспериментах на животных было выявлено, что статин сокращает конценрацию ХС и ЛП, угнетая ГМГ-КоА-редуктазу и вырабатывая холестерол. Увеличивается и численность рецепторов «плохого» ХС, усиливающих поглощение липопротеидов этого типа. Уменьшает аторвастин и синтез ЛПНП.
Торвакард способствует сокращению показаотелей ОС, ЛПОНП, ТГ, ЛПНП даже для больных с гиперхолестеринемией несемейнгого и семейного типа и дислипидемией, редко отвечающими на терапию альтернативными медикаментами.
Есть данные о прямо пропорциональной зависимости между летальностью при патологиях сердца и сосудов и содержанием ЛПНП и ОХ и обратно пропорциональной – для ЛПВП.
Торвакард и его метаболиты фармакологически активны для человеческого организма. Главным местом их локализации служит печень, выполняющая функцию синтеза ХС и клиренса ЛПНП. Если сравнивать с системным содержанием средства, дозировка Торвакарда активнее коррелирует с сокращением уровня ЛПНП.
Индивидцульную дозу подбирают по результатам терапевтической реакции.
Фармакокинетика
- Всасывание. Препарат активно усваивается в ЖКТ после внутреннего употребления, достигая наибольшей концентрации в течение одного-двух часов. Уровень абсорбции растет с увеличением дозы Торвакарда. Его биодоступность находится на уровне 14%, уровень ингибирующей активности по отношению к ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Показатель низкой биодоступности объясняется предсистемным клиренсом в ЖКТ и биотрансформацией в печени. Скорость усвоения лекарства задерживает пища, но на падение показателей «вредного» холестерола раздельный или совместный прием еды и медикаментов не влияет . Если применять статин вечером, его концентрация снижается на 30%, но на сокращение уровня «плохого» ХС этот незультат не влияет.
- Распределение. Свыше 98% активного вещества связывается с кровяными белками. Опыты на крысах показали, что препарат может попасть в материнское молоко.
- Метаболизм. Препарат интенсивно метаболизируется. Около 70% его угнетающей активности по отношению в ГМГ-КоА-редуктазе обеспечивают метаболиты.
- Выведение. Большая часть аторвастина и его производных удаляются с желчью после переработки в печени. Период полувыведения статина – до 14 часов. После употребления дозы в мочу попадает не более 2% лекарства.
- Половые и возрастные особенности. У здоровых людей зрелого возраста процент содержания статина оказывается выше, чем у молодых, следовательно степень сокращения показателей ЛПНП у них больше. У женщин содержание Торвакарда в крови выше, но на темп уменьшения показателей ЛПНП этот фактор влияния не оказывает. Данные о реакции детей на Торвакард отсутсвуют.
- Почечные патологии. Почечная недостаточность на процент уровня статина не влияет и коррекции дозы не требует. Клиренс медикамента не усилит и гемодиализ, так как аторвастин прочно связан с белками.
- Печеночные заболевания. Болезни печени, связанные со злоупотерблением алкоголем, оказывают влияние на уровень лекарства в крови: его содержание заметно повышено.
Сведения, представленные как изменение в несколько раз, – это отношение случаев параллельного использования лекарств и одного лишьТорвакарда.
Информация, указанная в процентном соотношении, – это разница в отношении данных при употреблении Торвакарда отдельно. AUC –площадь под кривой, демонстрирующей уровень аторвастатина за определенное время. C max – самое высокое содержание ингредиентов в крови.
|
Медикаменты для параллельного употребления и дозировка |
|||
| Доза | Изменение AUC | Изменение C max | |
| Циклоспорин 520 мг / 2р. / день, постоянно. | 10 мг 1 р./сут. на 28 дн. | 8,7 р. | 10,7 р |
| Саквинавир 400 мг 2 р./день/ Ритонавир 400 мг 2 р./день, 15 дн. | 40 мг 1 р./сут. на 4 дн. | 3,9 р. | 4,3 р. |
| Телапревир 750 мг через 8 ч., 10 дн. | 20 мг РД | 7,88 р. | 10,6 р. |
| Итраконазол 200 мг 1 р. / день, 4 дн. | 40 мг РД. | 3,3 р. | 20% |
| Кларитромицин 500г 2 р./день, 9 дн. | 80 мг 1 р./сут. На 8 дн | 4,4 р | 5,4 р. |
| Фосампренавир 1400 мг 2 р./день, 14 дн. | 10 мг 1 раз в сутки на 4 дн. | 2,3 р. | . 4,04 р. |
| Сок грейпфрута, 250 мл 1 р./день. | 40 мг 1 р./сут. н. | 37% | 16% |
| Нелфинавир 1250 мг 2 р./день, 14 дн | 10 мг 1 р./сут. на 28 д | 74% | 2,2 р. |
| Эритромицин 0,5г 4 р./день, 7 дн. | 40 мг 1 р./сут. | 51% | Изменений нет |
| Дилтиазем 240 мг 1 р./ день, 28 дн. | 80 мг 1 р./сут. | 15% | 12% |
| Амлодипин 10 мг, разово | 10 мг 1 р./сут. | 33% | 38% |
| Колестипол 10 мг 2 р./день, 28 нед. | 40 мг 1 р./сут. на 28 нед. | не выявлен | 26% |
| Циметидин 300 мг 1 р./день, 4 нед. | 10 мг 1 р./сут. на 2 нед. | до1% | 11% |
| Эфавиренз 600 мг 1 р./день, 14 дн. | 10 мг на 3 дн. | 41% | 1% |
| Маалокс TC ® 30 мл 1 р./день, 17 дн. | 10 мг 1 р./сут. на 15 дн. | 33% | 34% |
| Рифампин 600 мг 1 р./день, 5 дн. | 40 мг 1 р./сут. | 80% | 40% |
| Фенофибрат 160 мг 1 р./день, 7 дн. | 40 мг 1 р./сут. | 3% | 2% |
| Гемфиброзил 0,6г 2р./сут., 7 дн. | 40 мг 1 р./сут. | 35% | до 1% |
| Боцепревир 0,8г 3 р./ день, 7 дн. | 40 мг 1 р./сут. | 2,30 р. | 2,66 р. |
Риск возникновения болезни скелетных мышц (рабдомиолиза) существует при контакте Торвакарда с медикаментами, увеличивающими его уровень. Опасно сочетать его с циклоспорином, стирипентолом, телитромицином, кларитромицином, делавирдином, кетоконазолом, вориконазолом, посаконазолом, итраконазолом и ингибиторами ВИЧ.
Обычно подбирают аналоги, не взаимодействующие с Торвакардом. Если все же принято решение их сочетать, просчитывают все риски и пользу от такой терапии.
Не совместимы статины и фузидова кислота: на курс терапии кислотой аторвастатин отменяют.
Если пациент употребляет лекарства, повышающие содержание статина в крови, назначают минимальную дозировку Торвакарда. Постоянный мониторинг таких больных обязателен.
При продолжительной терапии статинами не исключены проявления заболеваний легких: одышка, кашель, потеря веса, утомляемость, лихорадка. При первых симптомах интерстициального заболевания легких Торвакард отменяют.
Некотрые исследования утверждают, что статины способны существенно повышать уровень сахара в крови. Пациентам в состоянии преддиабета может потребоваться противодиабетическая терапия. Но если сравнивать эту угрозу с опасностью поражения сосудов, то применение статинов может быть оправдано.
У представителей группы риска (голодный сахар до 6,9 ммоль/л, ИМТ > 30 кг / м2,высокая концентрация триглицерола, гипертония) постоянно контролируют биохимические параметры и клиническое состояние.
Некоторые вспомогательные компоненты также могут вызывать нежелательные последствия. К примеру, лактоза не подходит при индивидуальной непереносимости галактозы или при недостатке лактазы.
Больным с ИБС сердца и пациентам из группы риска для стенокардии Торвакард назначают параллельно с диетой.
Торвакард: показания и противопоказания к применению
Взрослым без признаков ИБС, но с предпосылками ее формирования (гипертония, курение, возраст, пониженный показатель ЛПВП, наследственная предрасположенность к сердечным недугам) назначают средство для профилактики инсульта, инфаркта миокарда, сокращения риска от процедур реваскуляции.
Диабетикам второго типа без симптомов ИБС, но с таким факторами риска как ретинопатия, альбуминурия (белок в моче, указывающий на патологию почек), курение или гипертония статин назначают для прифилактики инфаркта и инсульта.
При клинически выраженной ИБС аторвастатин назначают для профилактики летального и нелетального инфаркта и инсульта, облегчения процедуры реваскуляции, сокращения риска госпитализации при застойных явлениях в сердце.
При гиперлипидемии лекарство Товакард показано параллельно с диетой, сокращающей показателей «плохого» холестерола и триглицерола и улучшающей ЛПВП.
Не назначают Торвакард при болезнях печени в активной стадии и повышенной чуствительности к ингредиентам аторвастатина.
Беременным, а также тем женщинам, которые могут забеременеть, Торвакард применять нельзя, так как статины опасны для плода. Пациентки детородного возраста должны ответственно подходить к выбору противозачаточных средств.
Даже при нормальном течении беременности процент холестерола и триглицерола выше нормы. Гиполипидемические лекарства в этом случае не полезны, ведь ХС и его производные нужны для полноценного формирования плода.
Атеросклероз – болезнь хроническая и развивается она десятилетиями, поэтому кратковременный оказ от аторвастина на течение гиперхолестеринемии не повлияет.
Для Торвакарда исследования о влиянии препарата на ребенка, который находится на грудном вскармливании, не проводились. Но в целом статины способны проникать в материнское молоко, вызывая у грудничков нежелательные последствия. Поэтому женщинам, принимающим Торвакард, целесообразно перевести малыша на искусственное питание.
Способ применения и дозировка
При гиперлипидемии и дислипидемии первую дозу препарата Товакард инструкция рекомендует в пределах 10-20 мг/сут. Если «плохой» ХС надо снизить на 45% и больше, можно начинать с 49 мг/сут. Общие границы диапазона дозирования – 10-80 мг/сут.
Употребляют таблетки одноразово, в любое время, независимо от еды. При назначении начальной или поддерживающей дозы ориентируются на цели терапии и реакцию организма. Через 2-4 недели или при изменения дозы надо проверить показатели липидов и скорректировать схему.
Детям 10-17 лет с гетерозиготной гиперхолестеринемией курс начинают с 10 мг/сут. Предельная норма Товакара – до 20 мг/сут. Данных о реакции детей на более серьезные дозы нет. Корректируют норму каждые 4 недели и более.
Если в анамнезе гомозиготная гиперхолестеринемия, диапазон дозирования Торвакарда – 10-80 мг/сут. Статин используют в комплексе с гиполипидемическими препаратами, а также в случае, когда подобная терапия недоступна.
Больным с почечной недостаточностью уточнение дозы не требуется, так как на эффективность аторвастатина такие патологии не влияют.
Помощь при передозировке
Специального лечения при избыточном употреблении Торвакарда нет. Выбирают методы в зависимости от симптомов, допоняя их поддерживающими мерами. Из-за быстрого связывания активного компонента с кровяными белками не стоит расчитывать на увеличение его клиренса при помощи гемодиализа.
Для Торакарда детальную инструкцию по применению можно найти здесь
Побочные явления
Клинические нежелательные последствия, выявленные у 2% больных, принимавших разные дозы Торвакарда, независимо от причин, представлены в таблице.
| Побочные последствия | Любая доза | 10 мг | 20 мг | 40 мг | 80 мг | Плацебо | |
| Назофарингит | 8,3 | 12,9 | 5,3 | 7 | 4,2 | 8,2 | |
| Артралгия | 6,9 | 8,9 | 11,7 | 10,6 | 4,3 | 6,5 | |
| Расстройство стула | 6,8 | 7,3 | 6,4 | 14,1 | 5,2 | 6,3 | |
| Боль в ногах | 6 | 8,5 | 3,7 | 9,3 | 3,1 | 5,9 | |
| Инфицирование мочевыводящих каналов | 5,7 | 6,9 | 6,4 | 8 | 4,1 | 5,6 | |
| Диспептические расстройства | 4,7 | 5,9 | 3,2 | 6 | 3,3 | 4,3 | |
| Тошнота | 4 | 3,7 | 3,7 | 7,1 | 3,8 | 3,5 | |
| Боли в мышцах и костях | 3,8 | 5,2 | 3,2 | 5,1 | 2,3 | 3,6 | |
| Спазмы мышц | 3,6 | 4,6 | 4,8 | 5,1 | 2,4 | 3 | |
| Миалгия | 3,5 | 3,6 | 5,9 | 8,4 | 2,7 | 3,1 | |
| Расстройство сна | 3 | 2,8 | 1,1 | 5,3 | 2,8 | 2,9 | |
| Фаринголарингеал ьная боль | 2,3 | 3,9 | 1,6 | 2,8 | 0,7 | 2,1 | |
На уровень внимания и реакции при работе с механизмами или управлением транспортом аторвастатин влияет незначительно.
Торвакард – аналоги
Медикаменты с аналогичными свойствами могут иметь в своем составе аторвастатин или просто обладать схожими функциями влияния на организм. Прежде чем принять решение о переходе на альтернативный вариант лечения, надо обязательно проконсультироваться с врачом.
По активно действующему компоненту можно выбрать для Торвакарда аналоги подороже и более дешевые типа:
По результатам влияния на организм Торвакард можно заменить:
Перед употреблением лекарства Торвакард или другого статина важно изучить инструкцию по применению, разобраться с побочными последствиями и совместимостью с сопутствующими средствами.
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активного вещества:
аторвастатин 10 мг (в форме аторвастатина кальция 10,34 мг), аторвастатин 20 мг (в форме аторвастатина кальция 20,68 мг), аторвастатин 40 мг (в форме аторвастатина кальция 41,36 мг); вспомогательные вещества:
ядро: магния оксид тяжелый (Е530), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия (Е468), гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH 21 (Е463), кремния диоксид коллоидный (Е551), магния стеарат (Е470); оболочка: гипромеллоза 2910/5 (Е464), макрогол 6 000 (Е1521), титана диоксид (Е171), тальк (Е553).
Описание
От белого до почти белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Показания к применению
Гиперхолестеринемия
Торвакард показан как вспомогательное средство к диете, направленной на снижение повышенных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов у взрослых и детей старше 10 лет с первичной гиперхолестеринемией, включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию и комбинированную (смешанную) гиперлипидемию (типы На и ПЬ по классификации Фредриксона) в случаях, когда диета или другие нефармакологические меры не дают адекватного эффекта.
Также Торвакард показан для снижения уровней общего холестерина и холестерина ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией в качестве
вспомогательного средства к другим гиполипидемическим методам терапии (например, аферез ЛПНП), или если такие методы терапии недоступны.
Профшактика сердечно-сосудистых заболеваний
Препарат показан для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у больных с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, как вспомогательное средство для коррекции других факторов риска.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата;
Активные заболевания печени или повышение концентрации трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза;
Беременность;
Период лактации;
Женщины репродуктивного возраста, не использующие какие-либо контрацептивные
меры (см. раздел Беременность и период лактации).
Беременность и период лактации
Женщины детородного возраста
Женщины детородного возраста должны использовать соответствующие контрацептивные средства (см. раздел Противопоказания).
Беременность
Торвакард противопоказан к применению во время беременности (см. раздел Противопоказания). Безопасность применения аторвастатина беременными женщинами не установлена, контролируемые клинические исследования в данной группе пациентов не проводились. Получены редкие сообщения о врожденных аномалиях в результате внутриутробного воздействия ГМГ-КоА-редуктазы. Исследования на животных дают основания полагать, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы могут влиять на развитие эмбриона или плода.
При приеме беременной женщиной аторвастатина возможно снижение у плода уровней мевалоната, который является предшественником биосинтеза холестерина. Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты краткосрочного риска, связанного с первичной гиперхолестеринемией.
По этим причинам, Торвакард не следует применять у беременных, женщин, планирующих беременность, или при подозрении на беременность. Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода (см. раздел Противопоказания).
Период лактации
Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Концентрация аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови у крыс была схожа с концентрацией в молоке. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (см. раздел Противопоказания).
Фертильность
В исследованиях на животных выявлено, что аторвастатин не оказывает влияния на репродуктивную функцию мужчин и женщин.
Способ применения и дозы
Перед назначением Торвакарда больному необходимо рекомендовать стандартную диету, снижающую концентрацию холестерина в крови, которую требуется соблюдать в течение всего периода терапии.
Дозу подбирают индивидуально с учетом исходных уровней холестерина ЛПНП, цели терапии и отклика.
Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Корректировку дозы производят через интервалы, равные 4 неделям или более. Максимальная доза составляет 80 мг 1 раз/сут. Суточная доза аторвастатина принимается один раз в сутки, в любое время дня и независимо от приема пищи. При пропуске очередной дозы лекарственного препарата не следует удваивать следующую дозу.
Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия
В большинстве случаев достаточным является прием 10 мг аторвастатина 1 раз в сутки. Терапевтический эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный терапевтический эффект, как правило, достигается в течение 4 недель. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия
Изначально пациентам назначают 10 мг аторвастатина в сутки. Дозы подбирают индивидуально и корректируют каждые 4 недели до достижения дозы 40 мг в сутки. После этого или повышают дозу до максимальной - 80 мг/сут., или дополнительно к аторвастатину 40 мг/сут. назначают усилители экскреции желчных кислот.
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия Данные ограничены.
Доза аторвастатина для пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией составляет 10-80 мг/сут. Аторвастатин используют в качестве вспомогательного средства к другим средствам, уменьшающим концентрацию липидов в крови (например, аферез ЛПНП), у таких пациентов или в случаях, когда такие средства терапии недоступны.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
В исследовании первичной профилактики доза составляла 10 мг/сут. Для достижения уровней холестерина (ЛПНП), установленных в действующих руководствах, могут потребоваться более высокие дозы.
Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек Заболевания почек не оказывают влияния на уровень аторвастатина в плазме крови или его эффекты на липидный обмен, поэтому корректировка дозы не требуется.
Применение препарата у больных с печеночной недостаточностью
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью (см. раздел Меры предосторожности). Торвакард противопоказан пациентам с активным заболеванием печени (см. раздел Противопоказания).
Применение препарата у пожилых пациентов
Эффективность и безопасность препарата у пациентов старше 70 лет при использовании в рекомендованных дозах не отличается от эффективности и безопасности, наблюдаемых в общей популяции.
Применение у детей Г иперхолестеринемия:
Использование препарата у детей может проводиться только специалистом, имеющим опыт лечения детской гиперлипидемии. Постоянный регулярный контроль за пациентами данной группы необходим для оценки динамики улучшений.
Рекомендуемая начальная доза у детей старше 10 лет составляет 10 мг аторвастатина в сутки. Доза может быть повышена до 20 мг/сут. в зависимости от эффекта и переносимости. Данные по безопасности применения пациентами данной группы доз, превышающих 20 мг (примерно 0,5 мг/кг веса), ограничены.
Опыт применения препарата у детей в возрасте от 6-10 лет ограничен небольшим числом пациентов. Поэтому применение аторвастатина детям до 10 лет не рекомендовано.
Побочное действие" type="checkbox">
Побочное действие
Передозировка
Немедленно обратитесь к врачу или в отделение скорой помощи в случае передозировки лекарства!
Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.
Проводят анализ показателей печеночной функции и устанавливают мониторинг уровня сывороточной КФК. Ввиду сильного связывания аторвастатина с белками плазмы гемодиализ, по всей видимости, не приведет к значимому клиренсу аторвастатина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Обязательно информируйте Вашего лечащего врача обо всех лекарствах, которые Вы принимаете, даже если это происходит от случая к случаю.
Влияние сопутствующих лекарственных средств на аторвастатин
Аторвастатин метаболизируется цитохромом Р4503А4 (CYP3A4) и является субстратом транспортных белков. Одновременное применение лекарственных средств, являющихся ингибиторами CYP3A4 или транспортных белков, может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме и повышает риск развития миопатии. Риск развития миопатии также увеличивается при одновременном применении аторвастатина с другими лекарственными средствами, которые могут вызвать миопатию, такими как производные фиброевой кислоты и эзетимиб (см. раздел Меры предосторожности).
Ингибиторы иитохрома Р450 ЗА4
При использовании аторвастатина одновременно с ингибиторами цитохрома Р450 ЗА4 (например, циклоспорином, телитромицином, кларитромицином, делавирдином, стирипентолом, кетоконазолом, вориконазолом, итраконозолом, позаконазолом, а также ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая ритонавир, типранавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир, саквинавир, фосампренавир, нелфинавир, ингибиторами протеазы вируса гепатита С, такими, как телапревир и боцепревир, и т.д.) могут происходить взаимодействия, вызывающие повышенные концентрации аторвастатина в плазме крови, что в редких случаях приводит к рабдомиолизу, острому воспалению и распаду поперечнополосатых мышц, ведущему к миоглобинурии и острой почечной недостаточности (последнее осложнение в трети случаев заканчивается смертью). Поэтому следует избегать совместного применения аторвастатина с такими лекарственными
средствами. В случае, когда не удается избежать совместного приема данных лекарственных препаратов с аторвастатином, максимальная рекомендуемая и начальная дозы последнего должны быть снижены. Рекомендуется соответствующее клиническое наблюдение за пациентами (см. раздел Меры предосторожности).
|
Совместное применение аторвастатина с ингибиторами ВИЧ-протеазы. ингибиторами протеазы вируса гепатита С. циклоспорином, кларитромицином. итраконазолом.
|
Ниаиин
Риск развития миопатии может повышаться при одновременном использовании аторвастатина с ниацином. При необходимости совместного применения рекомендуется снижение дозы аторвастатина.
Колхииин
Риск развития миопатии, включая рабдомиолиз, может повышаться при одновременном использовании аторвастатина с колхицином. Назначение данной комбинации следует проводить с осторожностью.
Индукторы иитохуома Р450 ЗА4
Одновременное применение аторвастатина с индукторами цитохрома Р4503А (эфавиренц, рифампицин, зверобой) может привести к снижению концентрации аторвастатина в плазме. В связи с двойным механизмом взаимодействия рифампицина (индукция цитохрома Р4503А и ингибирование транспортного белка мембраны гепатоцита ОАТР1В1), при совместном применении аторвастатина с рифампицином рекомендуется принимать их в одно время, так как при задержке приема аторвастатина после приема рифампицина наблюдается значительное снижение концентрации аторвастатина в плазме. Влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах, однако, неизвестно, и в случае, когда не удается избежать одновременного применения лекарственных препаратов, эффективность совместного применения следует тщательно контролировать. Ингибиторы Р-гликопротеина
Аторвастатин и метаболиты аторвастатина являются субстратами Р-гликопротеина. Ингибиторы Р-гликопротеина (например, циклоспорин) могут повышать биодоступность аторвастатина. AUC аторвастатина значительно увеличивается при одновременном применении 10 мг аторвастатина и 5,2 мг/кг/день циклоспорина по сравнению с использованием только аторвастатина. Следует избегать совместного применения аторвастатина с циклоспорином.
Гемфиброзил
По причине увеличения риска аторвастатин-индуцированной миопатии, включая рабдомиолиз, при сопутствующем использовании гемфиброзила, следует избегать совместного применения гемфиброзила с аторвастатином.
Прочие производные фиброевой кислоты
Поскольку известно, что риск миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА- редуктазы увеличивается при одновременном применении с производными фиброевой кислоты, следует соблюдать осторожность при совместном применении аторвастатина с фибратами.
Эзетимиб
Риск аторвастатин-индуцированной миопатии, включая рабдомиолиз, может повышаться при сопутствующем использовании с эзетимибом. Пациенты должны находиться под тщательным контролем при совместном применении данных лекарственных препаратов. Колестипол
При совместном приеме колестипола и аторвастатина концентрации аторвастатина и его активных метаболитов снижались (примерно на 25 %). Тем не менее, при одновременном приеме аторвастатина и колестипола гиполипидемические эффекты были более выраженными, чем при использовании каждого из этих препаратов по отдельности. Фусидовая кислота
Исследования взаимодействия аторвастатина и фусидовой кислоты не проводились. Как и в случае с другими статинами, при одновременном приеме фусидовой кислоты с аторвастатином сообщалось о случаях миопатии, включая рабдомиолиз. Механизм данного взаимодействия не известен. Необходим тщательный контроль за пациентами, иногда целесообразно временно прекратить лечение аторвастатином.
Эритромицин, кларитромииин
Совместный прием аторвастатина 10 мг 1 раз/сут. и эритромицина (500 мг 4 раза/сут.), или аторвастатина 10 мг 1 раз/сут. и кларитромицина (500 мг 2 раза/сут.), известных ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4, приводил к повышенным концентрациям аторвастатина
в плазме крови. Кларитромицин повышал максимальную концентрацию (Стах) и площадь под фармакокинетической кривой концентрация - время (AUC) аторвастатина на 56 % и 80 % соответственно.
Итраконазол
Совместный прием 40 мг аторвастатина и 200 мг итраконазола один раз в сутки приводил к 3-кратному повышению AUC аторвастатина.
Ингибиторы протеаз
Совместный прием аторвастатина и ингибиторов ВИЧ-протеазы и протеазы вируса гепатита С, известных ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4, вызывал повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.
ГрейпЛрутовый сок
Грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют цитохром CYP3A4 и могут повышать концентрации в плазме лекарственных средств, которые метаболизируются цитохромом CYP3A4. Прием одного стакана грейпфрутового сока (240 мл) приводил к повышению AUC аторвастатина на 37 % и снижению AUC активного ортогидроксиметаболита на 20,4 %. Однако большие количества грейпфрутового сока (более 1,2 л в сутки в течение 5 дней) повышали AUC аторвастатина в 2,5 раза и AUC активных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (аторвастатина и метаболитов) в 1,3 раза. В связи с этим, совместный прием больших количеств грейпфрутового сока (>1,2 л/сут) и аторвастатина не рекомендуется.
Антаииды
Совместный прием аторвастатина с пероральными антацидными суспензиями, содержащими гидроксиды магния и алюминия, понижал концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови примерно на 35 %, однако снижение уровня холестерина ЛПНП не изменялось.
Циметидин
Было проведено исследование взаимодействия циметидина и аторвастатина, и не было выявлено никаких взаимодействий.
Амлодипин
При совместном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
Действие аторвастатина на другие сопутствующие лекарственные средства
Дигоксин
Совместный прием многократных доз дигоксина и 10 мг аторвастатина приводит к незначительному увеличению концентрации дигоксина в плазме крови. Пациенты, принимающие дигоксин, должны находиться под надлежащим наблюдением.
Пероральные контрацептивы
Совместный прием аторвастатина и пероральных контрацептивов вызывал повышение концентраций норэтиндрона и этинилэстрадиола в плазме крови. Эти повышенные концентрации следует учитывать при выборе пероральных контрацептивов.
Варфарин
Совместный прием аторвастатина и варфарина вызывал незначительное снижение протромбинового времени в первые дни, которое затем возвращалось к норме в течение 15 дней лечения аторвастатином. Несмотря на то, что имеются лишь очень редкие случаи клинически значимого антикоагуляционного взаимодействия, у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, следует определить протромбиновое время до начала терапии аторвастатином, а также в начале терапии, чтобы убедиться, что не происходит существенного изменения протромбинового времени. После документального подтверждения стабильности протромбинового времени, данный параметр можно
отслеживать с интервалами, рекомендуемыми пациентам, принимающим кумариновые антикоагулянты. При изменении дозы аторвастатина либо при отмене терапии, данную процедуру следует повторить. Терапия аторвастатином не была связана с кровотечением или с изменением протромбинового времени у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Феназон
Было показано, что совместный прием многократных доз аторвастатин и феназона оказывает незначительный или не обнаруживаемый эффект на клиренс феназона.
Дети
Исследования взаимодействия с другими лекарственными препаратами проводились только на взрослой популяции. Степень взаимодействия в педиатрической популяции не известна. Указанные взаимодействия для взрослых, а также предостережения в разделе «Меры предосторожности» должны быть приняты во внимание для педиатрической популяции.
Меры предосторожности
Эффекты со стороны печени
Сообщалось о редких серьёзных нарушениях работы печени во время применения статинов. Пациенты должны немедленно информировать врача, если появились следующие симптомы: необычная усталость или слабость; потеря аппетита; боли в верхней части живота; тёмная моча; желтушность кожных покровов или белков глаз.
Необходимо контролировать уровень активности трансаминаз и других ферментов печени в сыворотке крови до начала терапии статинами, и по клиническим показаниям во время применения. Если серьёзные поражения печени с клиническими симптомами и/или гипербилирубинемия, или желтуха появляются во время приёма, применение статинов необходимо прекратить. Если другая причина развития серьёзного поражения печени не установлена, применение статинов не следует возобновлять (см. раздел Побочное действие).
Торвакард следует использовать с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих в анамнезе заболевания печени.
Профилактика инсульта путем резкого снижения уровня холестерина По данным ретроспективного анализа подтипов инсульта у пациентов без ишемической болезни сердца (ИБС), недавно перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку (ТИА), частота развития геморрагического инсульта была выше у пациентов, принимавших аторвастатин в дозировке 80 мг, по сравнению с группой плацебо. Повышенный риск, в частности, отмечен у пациентов, перенесших геморрагический инсульт либо лакунарный инфаркт до включения в исследование. Для пациентов, перенесших геморрагический инсульт либо лакунарный инфаркт, соотношение польза / риск при приеме 80 мг аторвастатина является неопределенным, поэтому потенциальный риск развития геморрагического инсульта должен быть тщательно оценен до начала лечения.
Эффекты со стороны опорно-двигательного аппарата
Аторвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в редких случаях может влиять на скелетную мускулатуру и вызывать миалгию, миозит и миопатию, которая может прогрессировать в рабдомиолиз - потенциально опасное для жизни состояние, характеризующееся повышенными уровнями креатинфосфокиназы (КФК) (> 10 раз по сравнению с верхней границы нормы), миоглобинемией и миоглобинурией, которые могут привести к почечной недостаточности.
Перед началом лечения
Необходимо обратиться к врачу до начала терапии, если у Вас тяжёлая дыхательная недостаточность.
Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам с предрасполагающими факторами к рабдомиолизу. Перед началом лечения в следующих случаях требуется измерить уровень креатинфосфокиназы (КФК):
Почечная недостаточность.
- Г ипотиреоз.
Наличие в личном или семейном анамнезе наследственных мышечных нарушений. Наличие в анамнезе мышечной токсичности при использовании статинов или фибратов.
Наличие в анамнезе заболевания печени и/или злоупотреблений алкоголем.
У пациентов пожилого возраста (>70 лет) следует оценить необходимость такого измерения в зависимости от других предрасполагающих к рабдомиолизу факторов. Ситуации, при которых может наблюдаться увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови, такие как взаимодействия с другими лекарственными препаратами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами) и особые группы населения, включая генетические подгруппы.
В таких случаях возможная польза должна быть оценена с учетом рисков терапии, рекомендуется клинический мониторинг. Лечение препаратом не начинают в случаях исходного значительно повышенного уровня КФК (в 5 раз выше границы верхней нормы).
Измерение уровня креатинфосфокиназы
Креатинфосфокиназу (КФК) нельзя измерять после интенсивной физической нагрузки или при наличии любой другой возможной причины повышения КФК, поскольку это затрудняет интерпретацию результатов. Если исходный уровень КФК значительно повышен (> 5 раз по сравнению с верхней границей нормы), через 5-7 дней уровень КФК измеряют повторно для подтверждения результатов.
В период лечения
Пациенты должны быть уведомлены о необходимости безотлагательного сообщения о мышечной боли, судорогах или слабости, особенно в сочетании с чувством дискомфорта или жаром.
При возникновении у пациентов таких симптомов в ходе лечения аторвастатином измеряют уровень КФК. Если установлено, что уровень КФК значительно повышен (> 5 раз по сравнению с верхней границей нормы), лечение прекращают.
Если мышечные симптомы тяжелые и вызывают повседневный дискомфорт, следует рассмотреть прекращение лечения, даже если уровень КФК повышен менее чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы.
Если симптомы разрешились, и уровень КФК вернулся к нормальному, можно рассмотреть повторное применение аторвастатина или другого статина в самой низкой дозе и при тщательном наблюдении.
Аторвастатин должен быть отменен в случае клинически значимого повышения уровня КФК (> 10 раз по сравнению с верхней границей нормы) или в случае диагностирования или подозрения на рабдомиолиз.
Совместное применение с другими лекарственными препаратами
Риск рабдомиолиза повышается при одновременном использовании аторвастатина с некоторыми препаратами, такими как мощные ингибиторы CYP3A4 или транспортных белков (циклоспорин, эритромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, посаконазол или ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир, типранавир, саквинавир, фосампренавир, нелфинавир, ингибиторами протеазы вируса гепатита С, такими, как телапревир и боцепревир, и т.д). Риск развития миопатии также может повышаться при одновременном использовании гемфиброзила и других производных фиброевой кислоты, эритромицина, ниацина и эзетимиба. При возможности следует рассмотреть назначение альтернативной терапии (лекарственных средств, не взаимодействующих с аторвастатином).
В случае, когда не удается избежать совместного приема данных лекарственных препаратов с аторвастатином, необходимо тщательно оценить профиль польза / риск одновременного применения. Если пациент принимает лекарственные препараты, повышающие плазменные концентрации аторвастатина, максимальная рекомендуемая доза последнего должна быть снижена. В случае применения сильнодействующих CYP3A4 ингибиторов, начальная доза аторвастатина должна быть уменьшена; рекомендуется соответствующее клиническое наблюдение за такими пациентами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Одновременное применение аторвастатина и фусидовой кислоты не рекомендуется, поэтому терапия аторвастатином должна быть временно приостановлена при применении фусидовой кислоты (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Использование у детей
Безопасность применения лекарственного препарата у детей не установлена (см. раздел Побочное действие).
Интерстициальное заболевание легких.
В исключительных случаях при использовании некоторых статинов, особенно при длительном лечении, сообщалось об интерстициальных заболеваниях легких (см. раздел Побочное действие). Также могут наблюдаться затруднение дыхания, сухой кашель и общее ухудшение здоровья (усталость, потеря веса и жар). При подозрении на интерстициальное заболевание легких терапию статинами следует отменить.
Сахарный диабет
Если у Вас сахарный диабет или высокий риск развития диабета, и Вы принимаете статины, врач будет контролировать Ваше состояние. Если у Вас высокий уровень сахара в крови, повышенный вес и высокое давление, есть высокая вероятность развития диабета. Некоторые данные свидетельствуют о том, что статины способны повышать уровень глюкозы в крови, и в случае пациентов с предрасположенностью к сахарному диабету, могут приводить к уровню гипергликемии, при котором целесообразно назначать лечение сахарного диабета. Однако, польза лечения статинами превышает данный риск, и, следовательно, прекращение терапии статинами не требуется. Пациенты группы риска (уровень глюкозы натощак - 5.6 - 6.9 ммоль/л, ИМТ>30 кг/м2, повышенный уровень
триглицеридов, гипертония) должны находиться под тщательным клиническим и биохимическим наблюдением в соответствие с национальными требованиями.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит лактозы моногидрат. Препарат не следует принимать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.
В 1 таблетке содержится 40, 20 мг или 10 мг .
Дополнительные вещества: крокскармеллоза натрия, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, оксид магния, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид кремния, моногидрат лактозы.
Оболочка состоит из макрогола, гипромеллозы, диоксида титана и талька.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке белого цвета, по 10 шт. в блистерах.
Фармакологическое действие
Относится к группе статинов и оказывает гиполипидемическое действие . Ингибирует избирательно и конкурентно фермент, участвующий в синтезе .
Триглицериды и холестерин становятся составными частями атерогенных липопротеидов в печени, после чего кровью переносятся на периферию. Вступая во взаимодействие с рецепторами липопротеинов низкой плотности они превращаются в эти липопротеины.
Благодаря ингибированию ГМГ-КоА-редуктазы снижается уровень липопротеинов и холестерина в крови. Уменьшается синтез ЛПНП и повышается активность их рецепторов.
Препарат способен уменьшать количество ЛПНП при гомозиготной гиперхолестеринемии наследственного характера, когда другие препараты не оказывают эффекта.
Лекарство снижает уровень холестерина на 30-46%, атерогенных липопротеидов на 41-61%, триглицеридов на 14-33% и увеличивает содержание липопротеинов, обладающих антиатерогенными свойствами.
Фармакодинамика и фармакокинетика
В крови максимальная концентрация препарата наступает в течение 60-120 минут. Прием пищи уменьшает продолжительность всасывания, но понижение холестерина сопоставимо с таковым без еды. В случае применения вечером, концентрация лекарства ниже, чем при приеме утром.
С белками крови связывается на 98%. Подвергается метаболизму в печени с образованием активных метаболитов.
Выводится с желчью, период полувыведения равен 14 ч. Эффективность препарата сохраняется за счет активных метаболитов до 30 часов. При гемодиализе не выводится.
Показания к применению Торвакарда
Таблетки Торвакард — от чего они?
Лекарство применяют в комплексе с диетой для:
- уменьшения уровня холестерина , атерогенных липопротеидов, триглицеридов, аполипопротеина В и увеличение количества ЛПВП при гиперхолестеринемии, гетерозиготной и комбинированной гиперхолестеринемии (типы IIа и IIb по Фредриксону);
- лечения пациентов, у которых увеличено содержание триглицеридов в крови (IV тип по Фредриксону) и тип III по Фредриксону (дисбеталипопротеинемия), если диета не приносит результат;
- снижения количества холестерина и ЛПНП при гомозиготной гиперхолестеринемии семейного типа ;
- лечения болезней сердца и сосудов при наличии повышенных факторов возникновения ишемической болезни сердца ( , пациенты старше 55 лет, в анамнезе, альбуминурия , гипертрофия левого желудочка, курение, болезни периферических сосудов, ИБС в семье, ).
Наиболее частые показания к применению Торвакарда – вторичное предупреждение , смерти, реваскуляризации , инсульта на фоне дислипидемии .
Противопоказания
- тяжелые поражения печени;
- повышенный уровень трансаминаз в крови;
- наследственная непереносимость глюкозы и лактозы, недостаточность лактазы;
- женщины репродуктивного возраста, не применяющие ;
- и кормление грудью ;
- детям до 18 лет;
- индивидуальная непереносимость.
Осторожно применяют при нарушениях обмена веществ и метаболизма, артериальной гипертензии , перенесенные болезни печени, сепсисе , изменениях водно-электролитного равновесия, при сахарном диабете , травмах и крупных операциях.
Побочные действия
Нервная система: бессонница, головная боль, нарушения сна , атаксия , .
Пищеварительный тракт: боли в желудке, тошнота и рвота, нарушения стула, изменения аппетита, и гепатит , желтуха .
Костно-мышечная система: боли в суставах и мышцах, в спине, судороги в мышцах ног, .
Детям
Противопоказан до 18 лет.
При беременности и лактации
Противопоказан ввиду высокого риска развития патологий плода. Если возникла необходимость проведения лечения во время лактации, кормление грудью следует отменить.
Отзывы о Торвакарде
Те отзывы о Торвакарде, которые имеются на форумах, позволяют сделать вывод о достаточной эффективности препарата. Его широко назначают кардиологи для снижения уровня холестерина и защиты больных от инсульта и инфаркта . После 1-2 месяцев применения наблюдают значительное уменьшения уровня холестерина. Некоторые женщины указывают на приятный побочный эффект – снижение веса.
Из недостатков можно назвать то, что лекарство от холестерина может вызывать и зудящую .
Цена Торвакарда, где купить
Стоимость препарата в аптеках России составляет от 276 до 320 руб. за 30 таблеток в дозе 10 мг. Цена Торвакард 20 мг 90 таблеток в среднем равна 1025 руб., а упаковка из 90 таблеток дозой 40 мг стоит 1286 руб.
- Интернет-аптеки России Россия
- Интернет-аптеки Украины Украина
- Интернет-аптеки Казахстана Казахстан
ЗдравСити
Торвакард таблетки п.п.о. 20мг 30 шт.
Торвакард таблетки п.п.о. 10мг 30 шт. Зентива а.с./Санека Фармасьютикалс а.с.
Торвакард таблетки п.п.о. 20мг 90 шт. Санека Фармасьютикалс а.с.
Торвакард таблетки п.п.о. 40мг 30 шт. Санека Санека Фармасьютикалс а.с.
Торвакард таблетки п.п.о. 40мг 90 шт. Зентива а.с./Санека Фармасьютикалс а.с.
Торвакард – гиполипидемический препарат из группы статинов.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма выпуска Торвакарда – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: с двух сторон выпуклые, овальные, почти белого или белого цвета (10 шт. в блистере, 3 или 9 блистеров в пачке из картона).
Действующее вещество: аторвастатин (в форме кальция), в 1 таблетке – 10, 20 или 40 мг.
Вспомогательные компоненты: низкозамещенная гипролоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, магния оксид, кремния диоксид коллоидный, микрокристаллическая целлюлоза.
Состав оболочки: макрогол 6000, гипромеллоза 2910/5, тальк, титана диоксид.
Показания к применению
- первичная гиперхолестеринемия, гетерозиготная семейная или несемейная гиперхолестеринемия, смешанная (комбинированная) гиперлипидемия (типы IIa и IIb по Фредриксону) – в сочетании с диетой для повышения уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), снижения повышенных уровней триглицеридов, аполипопротеина В, общего холестерина (Хс) и холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП);
- дисбеталипопротеинемия (тип III по Фредриксону) и повышенный сывороточный уровень триглицеридов (тип IV по Фредриксону) – в сочетании с диетой у пациентов, у которых одна только диетотерапия не дает должного эффекта;
- гомозиготная семейная гиперхолестеринемия – в дополнение к гиполипидемической терапии (включая аутогемотрансфузию крови, очищенной от ЛПНП) для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП в случаях, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы терапии оказались недостаточно эффективными;
- заболевания сердечно-сосудистой системы у пациентов с повышенными факторами риска развития ишемической болезни сердца (ИБС) (такими как артериальная гипертензия, гипертрофия левого желудочка, сахарный диабет, протеин-/альбуминурия, перенесенный инсульт, ИБС у ближайших родственников, заболевания периферических сосудов, курение, возраст старше 55 лет), в том числе на фоне дислипидемии – для снижения риска инсульта, инфаркта миокарда, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в процедуре реваскуляризации, а также снижения суммарного риска смерти (вторичная профилактика).
Противопоказания
Абсолютные:
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- печеночная недостаточность (степень тяжести А и В по шкале Чайлд – Пью);
- повышение активности трансаминаз в сыворотке крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с врожденной гиперплазией надпочечников (ВГН);
- активные заболевания печени;
- репродуктивный возраст у женщин, не пользующихся адекватными методами контрацепции;
- беременность;
- лактация;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
При следующих заболеваниях/состояниях Торвакард следует применять с особой осторожностью после оценки пользы и рисков:
- тяжелые острые инфекции (сепсис);
- заболевания скелетных мышц;
- эпилепсия, не поддающаяся контролю;
- заболевания печени в анамнезе;
- эндокринные и метаболические нарушения;
- артериальная гипотензия;
- сахарный диабет;
- тяжелые нарушения водно-электролитного баланса;
- злоупотребление алкоголем;
- травмы;
- обширные хирургические вмешательства.
Способ применения и дозировка
Принимать Торвакард следует внутрь в любое время суток, без привязки к приему пищи.
Эффективную дозу врач подбирает в зависимости от показаний, исходных уровней Хс-ЛПНП и индивидуального действия препарата.
Начальная доза, как правило, составляет 10 мг 1 раз в сутки. Средняя терапевтическая может варьироваться в пределах от 10 до 80 мг в 1 прием. Высшая допустимая доза – 80 мг/сутки.
В начале терапии каждые 2–4 недели и/или во время каждого повышения дозы нужно контролировать плазменные уровни липидов и в зависимости от результатов при необходимости корректировать дозу аторвастатина.
При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии большинству пациентов достаточно 10 мг 1 раз в сутки. Выраженный эффект наблюдается к концу второй недели лечения, максимальный – через 4 недели. При длительной терапии этот эффект сохраняется.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии часто требуется применение максимальной суточной дозы 80 мг.
Побочные действия
Критерии оценки частоты развития побочных эффектов: очень часто – > 1/10, часто – от > 1/100 до < 1/10, нечасто – от > 1/1000 до < 1/100, редко – от > 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – от < 1/10 000, включая отдельные сообщения.
Возможные побочные действия:
- лабораторные показатели: нечасто – повышение концентрации гликозилированного гемоглобина, повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), гипогликемия, гипергликемия, повышение активности печеночных ферментов [аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ)];
- пищеварительная система: часто – метеоризм, боль в животе, запор или диарея, рвота, гастралгия, тошнота; нечасто – панкреатит, повышение аппетита или анорексия, холестатическая желтуха, гепатит;
- костно-мышечная система: очень часто – миалгия, артралгия; нечасто – миопатия; редко – боль в спине, миозит, судороги икроножных мышц, рабдомиолиз;
- центральная и периферическая нервная система: часто – головная боль, усталость; нечасто – снижение или потеря памяти, парестезии, периферическая невропатия, нарушения сна (в т. ч. бессонница, кошмарные сновидения), сонливость, атаксия, головокружение, гипестезии, депрессия;
- аллергические реакции: часто – кожный зуд и высыпания; нечасто – крапивница; очень редко – буллезные высыпания, анафилактический шок, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;
- прочие: часто – боль в груди, периферические отеки; нечасто – вторичная почечная недостаточность, недомогание, увеличение массы тела, шум в ушах, тромбоцитопения, алопеция, импотенция.
При применении некоторых статинов также были отмечены следующие нежелательные реакции: гинекомастия, депрессия, сексуальные дисфункции, иммуноопосредованная некротизирующая миопатия, интерстициальное заболевание легких (особенно при длительном лечении), сахарный диабет (его частота зависит от наличия/отсутствия факторов риска, таких как артериальная гипертензия в анамнезе, гипертриглицеридемия, индекс массы тела более 30 кг/м 2 , концентрация глюкозы в крови натощак 5,6–6,9 ммоль/л).
Особые указания
До назначения Торвакарда следует приложить все усилия, чтобы добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физических нагрузок, снижения массы тела при ожирении, лечения других сопутствующих заболеваний.
Если препарат применяется для снижения уровня липидов в крови, возможно изменение биохимических показателей функции печени. В связи с этим следует контролировать функцию печени перед назначением Торвакарда, через 6 и 12 недель после начала его приема, после каждого повышения дозы, далее – периодически (примерно каждые 6 месяцев). Во время лечения может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов, чаще – в первые 3 месяца. В этом случае требуется контроль состояния пациента до нормализации этих показателей. Если АСТ или АЛТ превышают ВГН более чем в 3 раза, рекомендуется уменьшить дозу препарата или отменить его.
При дифференциальной диагностике загрудинных болей важно учитывать, что Торвакард может вызывать миопатию (слабость и боль в мышцах, повышение активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН). Следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу при появлении слабости или необъяснимых болей в мышцах, особенно если при этом возникает лихорадка или недомогание. В этом случае до установления точной причины лечение временно прекращают.
Как и другие статины, Торвакард может повышать концентрацию глюкозы в крови. У пациентов с предрасположенностью к сахарному диабету это изменение может привести к манифестации заболевания, что является показанием к назначению противодиабетической терапии. Тем не менее, снижение риска сосудистых заболеваний благодаря применению препарата превышает риск развития сахарного диабета, в связи с чем данный фактор не считается основанием для прекращения терапии. Пациенты, находящиеся в группе риска (с гипертриглицеридемией, артериальной гипертензией в анамнезе, концентрацией глюкозы в крови натощак 5,6–6,9 ммоль/л, индексом массы тела > 30 кг/м 2), должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с периодическим контролем биохимических показателей.
Сообщения о негативном влиянии Торвакарда на психомоторные и когнитивные функции (в том числе скорость реакций и способность к концентрации внимания) не поступали.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме препаратов, содержащих алюминия гидроксид или магния гидроксид, может уменьшаться концентрация аторвастатина в плазме крови, однако степень снижения уровня Хс-ЛПНП не меняется.
Торвакард усиливает действие препаратов, снижающих концентрацию эндогенных стероидных гормонов, в том числе кетоконазола, циметидина, спиронолактона, поэтому при назначении подобных комбинаций следует соблюдать осторожность.
Аторвастатин повышает концентрацию пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол и норэтиндрон (на 20% и 30% соответственно), что следует учитывать при выборе контрацептивного средства для женщин.
При применении аторвастатина в сочетании с колестиполом плазменная концентрация первого снижается примерно на 25%, однако гиполипидемический эффект данной комбинации превосходит таковой при приеме каждого из препаратов в отдельности.
Препараты, ингибирующие метаболизм, опосредованный изоферментом 3А4 CYР450, и/или транспорт лекарственных средств, противогрибковые средства из группы азолов, фибраты, эритромицин, никотинамид, никотиновая кислота, кларитромицин, циклоспорин, иммунодепрессивные средства способствуют повышению концентрации аторвастатина в плазме крови, в связи с чем возрастает вероятность развития миопатии. Одновременное применение подобных комбинаций возможно только после оценки возможных рисков. Лечение следует проводить под тщательным контролем состояния, чтобы вовремя выявить боли или слабость в мышцах. Также необходимо периодически определять активность КФК. При этом следует учитывать, что такой контроль не позволяет предупредить развитие тяжелой миопатии. При выраженном повышении активности КФК, подозрении на миопатию Торвакард отменяют.
Рейтинг: 4,7 - 35 голосовС возрастом организм человека регенерирует не так активно, как в молодости. Поэтому у зрелых и пожилых людей развиваются заболевания практически всех органов и систем.
Наиболее подвержены возрастным изменениям кровеносные сосуды, а из-за их локализации по всему телу страдают все ткани – соединительная, мышечная, костная и особенно нервная.
К болезням, которые поражают сосуды кровеносной системы, относится атеросклероз. Это патология сосудистой системы, при которой наблюдается формирование на стенке сосуда отложений из холестерина и липопротеидов низкой и очень низкой плотности.
Появлению патологии предшествует поднятие уровня холестерола в плазме крови на протяжении длительного времени.
Болезнь протекает в три этапа:
- Первая стадия характеризуется липидным насыщением. При этом решающую роль играют микроповреждения интимы сосудистой стенки и снижение скорости кровотока. В 70% случаев это обнаруживается в месте бифуркации, то есть разветвления, например в нижнем отделе аорты. На этом этапе липиды реагируют на ферменты пораженной интимы и прикрепляются к ней, постепенно накапливаясь;
- Вторая ступень развития атеросклероза называется липидный склероз. Этот период ознаменовывается медленным отвердеванием атеросклеротических масс, что обусловлено ростом сквозь нее соединительнотканных тяжей. Эта стадия является промежуточной, то есть может наблюдаться регресс. Однако существует грозная опасность эмболизации – отрыв частей сгустка, что может закупорить сосуд и вызовет ишемию и отмирание тканей;
- Атерокальциноз завершает развитие недуга. Соли кальция поступают вместе с током крови и оседают на бляшке, способствуя ее затвердению и растрескиванию. Постепенно субстанция растет, увеличивается ее объем, свободный ток жидкости нарушается, развивается хроническая ишемия, которая приводит к гангрене и потере конечностей.
Среди ученых распространено мнение, что инфекционные заболевания могут индуцировать развитие атеросклероза. В настоящее время ведется исследовательская работа над этим вопросом.
Основные принципы лечения гиперхолистеринемии заключаются в:
- уменьшении поступления холестерола в организм и подавление его эндогенного синтеза;
- ускорение выведения его путем превращения в жирные кислоты и через кишечник;
Помимо этого требуется проводить лечение сопутствующих заболеваний – сахарного диабета, ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, сосудистой деменции.
Инструкция по применению препаратов
Учитывая тот факт, что атеросклероз является смертельно опасным заболеванием, подходить к лечению стоит с ответственностью. Золотым стандартом терапии являются статины.
Механизм их действия одинаков для всей группы и заключается в блокаде ферментов редуктазы ГМГ-КоА, которые синтезируют холестерин в печени.
При применении препаратов регулярно, у пациентов корректируется соотношение липидных фракций, в том числе угнетении холестерола, компонентов невысокой плотности, триглицеридов и алипопротеина Б. Эти лекарственные средства сводят к минимуму риск развития смертельных осложнений, таких как эмболия, острый инфаркт миокарда, гангрена конечностей, ишемический инсульт и стенокардии напряжения, возникшей впервые.
Аторвастатин и другие статины предназначены для применения внутрь. Принимаются они только по рецепту врача, который перед назначением внимательно изучит липидограмму, посоветует коррекцию образа жизни и питания, потому что избыточный вес ухудшает влияние лекарства на холестерин.
Доза зачастую подобрана для максимального комфорта пациента и находится в одной таблетке, которую принимают в любое время суток, независимо от приемов пищи. Необходимо раз в месяц сдавать анализы на контроль, ведь при отсутствии терапевтического эффекта дозу корректируют.
При тяжелых наследственных случаях количество увеличивают до четырех таблеток в сутки. У пациентов пожилого возраста назначенная минимальная доза не корректируется, ввиду опасности возникновения почечной недостаточности. Детям доза не должна превышать двадцати миллиграмм в сутки. Пациентам с болезнью печени препарат противопоказан.
Возможно развитие побочных реакций, таких как:
- Головная боль, нарушения сна.
- Боли в мышцах, судороги.
- Тошнота, рвота, горечь во рту, метеоризм, диарея или запор.
- Кожный зуд, крапивница.
Поступая в желудок, таблетка быстро растворяется, через слизистую оболочку поступая в кровь и устремляясь к месту дефекта. Биодоступность составляет 12%, экскретируется с помощью печени, период полувыведения составляет около 15 часов.
У больных часто возникает замешательство при покупке препарата, ведь цены на лекарства варьируют в широких пределах, стран-производителей множество, обилие торговых названий и присутствует активная реклама в интернете и на телевидении.
Все это порождает вопросы, какая же разница между этим изобилием лекарств.
Как выбрать правильный препарат?
Уровень сахара
В аптечных сетях можно найти два вида препаратов. Первый – это оригиналы, первая разработка фармацевтических заводов, имеющая патент на двадцать лет.
Это означает, что в течение почти четверти века только эта компания может выпускать данное лекарство. Пока срок патента не истек, аналоговых препаратов на прилавках появиться не может. Но по окончании этого времени защита аннулируется и появляются копии. При этом оригинал все равно стоит на порядок дороже.
Причина этого легко объясняется – для изготовления уникального продукта ученые потратили миллиарды долларов, проводя длительные клинические исследования и подтверждая эффективность и безопасность на большом количестве добровольных испытуемых. Процесс занимает более десяти лет.
Дженерики (или генерики), что представляют собой вторую группу, по своей сути – препараты-клоны со схожими характеристиками.
Для их изготовления необходимо взять уже готовую формулу, добавить к оригинальному составу вспомогательные вещества, придумать легко запоминающееся название и запустить в продажу.
Технология производства не всегда такая же, как и у первого препарата, поэтому отклонения в действии на человека встречаются часто.
Цена зависит от многих факторов: способа изготовления, добавления дополнительных соединений, количество клинических испытаний, которые он прошел. Исследования можно подразделить на:
- Биоэквивалентные, то есть проверяющие на совпадения с рецептом;
- Фармацевтические – подтверждающие правильный механизм действия;
- И терапевтические, изучающие влияние генериков на человека.
Цена прямо пропорциональна количеству исследований – то есть чем их больше, тем продукт дороже.
В группе гиполипидемических средств оригинальным является Аторвастатин. Во время клинических испытаний, длившихся двенадцать месяцев, он показал следующие результаты:
- Концентрация липопротеидов низкой плотности снизилась на 55%;
- Цифры общего холестерина упали на 46%;
- Повысился уровень липопротеидов высокой плотности (это «хороший» холестерин, он не закупоривает сосуды) на 4%.
Доза, принимаемая добровольцами, составляла 10 миллиграмм в сутки.
При сравнении препаратов-дженериков с ним, обнаружилось, что прочим статинам необходимо большая концентрация для достижения эффекта — для Торвакарда это 20 миллиграмм, для Симвастатина – 40, а для Флувастатина целых 80.
Эти данные говорят не в пользу копий, обуславливая главное различие.
Выбор между дженериком и оригиналом
Его цена ровно вдвое меньше, что привлекает больше людей, ведь экономия составляет 50%. Он хорошо разрекламирован, о нем есть положительные отзывы, поэтому люди берут его охотно.
Препарат сильно отличается по составу, если в первом рецепте присутствует только оригинальное вещество аторвастатин и вспомогательное в виде лактозы, то в Торвакарде вспомогательных соединений больше.
В состав препарата входят:
- Кальциевая соль аторвастатина, 10 миллиграмм – активное вещество;
- Натрия кроскармеллоза — разрыхляющее вещество, обеспечивающее распад таблетки в желудке;
- Оксид магния препятствует комкованию;
- Моногидрат лактозы – наполнитель для приобретения достаточной массы;
- Монокристаллическая глюкоза – корригент вкуса и запаха;
- Стеарат магния – антиприлипающее вещество для упрощения изготовления и упаковки.
В состав оболочки таблетки входит:
- диоксид титана – минеральный краситель в виде тонкоизмельченного порошка;
- тальк – скользящее вещество, уменьшающее шероховатость за счет адсорбции на поверхности гранул.
Как видно из вышеизложенного, препарат Торвакард имеет множество балластных веществ, увеличивающих вес и его физические свойства. На многие эти компоненты у аллергиков может развиться непереносимость или приступ аллергической реакции, начиная от кожного зуда, заканчивая отеком Квинке, поэтому им не рекомендуется применять препарат. Либо же, пройти тест с аллергеновыми пробами на эти соединения, чтобы убедиться, что прием лекарства безопасен для здоровья.
Людям с непереносимостью лактозы запрещено принимать все виды статинов.
Так чем отличается Аторвастатин от ?
Как видно из клинических исследований, анализа молекулярного состава и аллергической опасности, Торвакард значительно уступает Аторвастатину. Это и неудивительно, ведь технология производства генериков отличается от изначальной, поэтому терапевтический эффект гораздо ниже, а требуемая дозировка выше. Его главное преимущество – цена, однако стоит помнить, что скупой платит дважды, а экономить на своем здоровье точно не следует.
Стоит ли принимать статины расскажут эксперты в видео в этой статье.