Дезлоратадин оригинальный препарат. Дезлоратадин аналоги и цены

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

13.001 (Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат)

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Дозировка

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, по 5 мг/сут.

Лекарственное взаимодействие

Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило. Не влияет на эффекты этанола.

Применение при беременности и лактации

Дезлоратадин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Возможно: головная боль (2%).

Иногда: сухость во рту, утомление.

Показания

Сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

Беременность, лактация, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к дезлоратадину.

Особые указания

С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.

Препараты, содержащие ДЕЗЛОРАТАДИН (DESLORATADINE)

. ЭРИУС® (AERIUS®) ◊ таб., покр. оболочкой, 5 мг: 7 или 10 шт.
. ЭРИУС® (AERIUS®) ◊ сироп 500 мкг/1 мл: фл. 60 мл или 120 мл в компл. с дозир. ложкой
. ЛОРДЕСТИН (LORDESTIN) ◊ таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10 или 30 шт.

Состав и форма выпуска препарата

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетки видно ядро белого или почти белого цвета и тонкое, голубое пленочное покрытие.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 32.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 12) - 65.85 мг, крахмал прежелатинизированный - 19.5 мг, цинка стеарат - 1.95 мг, тальк - 5.2 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай голубой 03F205011 - 5 мг (в т. ч. гипромеллоза (НРМС 2910) - 3.125 мг, титана диоксид - 1.425 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.3125 мг, краситель FD&C голубой 2 - 0.1375 мг).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом . Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С 4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь начинает определяться в через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг C max достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T 1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Показания

Сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

Фенилкетонурия, беременность, лактация, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к дезлоратадину.

Дозировка

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет - 2.5 мг 1 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: , галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гепатит.

Прочие: фотосенсибилизация, миалгия, одышка, чувство усталости.

Фармакологическое действие

Н 1 -гистаминовых рецепторов блокатор длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадипа. Ингибирует каскад реакции аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалитсльных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4. ИЛ-6. ИЛ-8, ИЛ-13. высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES). продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными пейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, lgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриеиа С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет па скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 минут, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 часа.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы крови составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуроиидом. Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликоиротеина.

Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. В небольшом количестве в неизмененном виде выводится почками (< 2 %) и через кишечник (< 7 %). Период полувыведення - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).

Показания

— аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);

— крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Режим дозирования

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Препарат желательно принимать в одно и то же время суток, независимо от времени приема пиши.

Взрослым и подросткам от 12 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки. Длительность терапии зависит от длительности симптоматики.

При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель в году) и крапивнице необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов, прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.

При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или их общая продолжительность более 4 недель в году) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Для определения длительности терапии препаратом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения:

очень часто - ≥ 1/10 (> 10 %):

часто - от ≥ 1/100 до < 1/10 (> 1 % и < 10 %);

нечасто - от ≥ 1 /1000 до < 1 /100 (> 0,1 % и < 1 %);

редко - от ≥ 1 /10000 до < 1 /1000 (> 0,01 % и < 0,1 %);

очень редко - < 1/10000 (< 0,01 %).

Со стороны иммунной системы

Очень редко - анафилаксия, ангноневротический отек, одышка, кожный зуд, сыпь, в том числе крапивница.

Нарушения со стороны ЦНС

Нечасто - головная боль.

Очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактнвиость, галлюцинации, судороги.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Нечасто - сухость во рту.

Очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Очень редко - миалгия.

Лабораторные показатели

Очень редко - повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации билирубина.

Прочие

Часто - повышенная утомляемость.

Очень редко - фарингит, дисменорея.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата, и к лоратадину;

— беременность и период грудного вскармливания;

— возраст до 12 лет.

С осторожностью: при тяжелой почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности. Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение у детей

Противопоказано детям до 12 лет.

Передозировка

Симптомы

Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. Ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение

При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность иерптонсального диализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом. эритромицином, флуоксетином и циметидином.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью при тяжелой почечной недостаточности.

Особые указания

Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Однако, в редких случаях, у некоторых пациентов при приеме лекарственного препарата отмечается сонливость и головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - NeoClarityn, Claramax, Clarinex, Larinex, Dazit, Azomyr, Deselex, Delot.

Все антигистаминные препараты и стабилизаторы мембран тучных клеток .

Препараты, содержащие Дезлоратадин (Desloratadine, код АТХ (ATC) R06AX27):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Эриус (Aerius) - оригинал таблетки 5мг 7 и 10 Италия и Бельгия, Шеринг Плау за 7шт: 280- (средняя 466↗) -640;
за 10шт: 470- (средняя 638↗) -980 		1016↗
Эриус (Aerius) - оригинал сироп 0,5мг/мл - флакон 60мл 1 Бельгия, Шеринг Плау 420- (средняя 636↗) -920 935↗
Дезал (Dezal) раствор для приема внутрь 0,5мг/мл во флаконе 100мл 1 Греция, Специфар для Актавис 210- (средняя 325↗) -450 569↗
Дезал (Dezal) таблетки 5мг 10 и 300 Мальта, Актавис за 10шт: 140- (средняя 224↗) -360;
за 30шт: 310- (средняя 376↗) -550 		922↗
Дезлоратадин- Тева таблетки 5мг 7 и 10 Канада, Фармасайнс за 7шт: 200- (средняя 279↗) -470 ;
за 10шт: 260- (средняя 403↗) - 615 		265↗
Лордестин (Lordestin) таблетки 5мг 10 и 30 Россия, Гедеон Рихтер Рус за 10шт: 190- (средняя 351↗) -515;
за 30шт: 490- (средняя 792↗) - 1155 		1081↗
Элизей таблетки 5мг 10 и 30 Украина, Фармак за 10шт: 105- (средняя 188) -370;
за 30шт: 265- (средняя 400) - 480 		116↗
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Эриус (Aerius) - оригинал сироп 0,5мг/мл - флакон 120мл 1 Бельгия, Шеринг Плау 650- (средняя 834) -1100 64↘
Блогир-3 таблетки для рассасыв. 5мг 10 и 30 Дженефарм для Белупо, Греция за 10шт: 185- (средняя 201) -215;
за 30шт: 365- (средняя 388) - 410 		57↗
Эзлор (Ezlor) таблетки 5мг 10 Россия, Озон ООО 285-380 8↗
Налориус таблетки 5мг нет нет

Эриус (оригинальный Дезлоратадин) - официальная инструкция по применению:

Клинико-фармакологическая группа:

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Фармакологическое действие

Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE - опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций.

Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.

Действие Эриуса начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а Cmax - приблизительно через 3 ч.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве (менее 2% с мочой и менее 7% с калом) в неизмененном виде.

T1/2 составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).

Показания к применению препарата ЭРИУС®

  • аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
  • крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Режим дозирования

Таблетки, покрытые оболочкой:

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают по 5 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, желательно в одно и то же время суток.

Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет назначают по 1.25 мг (2.5 мл сиропа) 1 раз в сутки; детям в возрасте от 6 до 11 лет - по 2.5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в сутки; взрослым и подросткам старше 12 лет - по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз в сутки.

Сироп принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Побочное действие

Таблетки, покрытые оболочкой:

При применении препарата отмечались повышенная утомляемость (1.2%), сухость во рту (0.8%), головная боль (0.6%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина.

Аллергические реакции: очень редко - анафилаксия, сыпь.

У детей в возрасте до 2 лет при применении Эриуса отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: диарея, повышение температуры тела, бессонница.

У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении Эриуса частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.

У взрослых и подростков (12 лет и старше) при применении Эриуса отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.

При применении препарата у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.

Очень редко отмечались следующие побочные эффекты.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение содержания билирубина, печеночных ферментов в сыворотке крови.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.

Противопоказания к применению препарата ЭРИУС®

  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • возраст до 1 года (для сиропа);
  • возраст до 12 лет (для таблеток, покрытых оболочкой);
  • наследственно передаваемые заболевания (непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы в организме) в связи с наличием сахарозы и сорбита в составе сиропа;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.

Применение препарата ЭРИУС® при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности не рекомендуется в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.

Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение Эриуса в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения Эриуса в форме сиропа у детей в возрасте до 1 года не установлена.

В большинстве случаев ринит у детей в возрасте до 2 лет имеет инфекционную природу. Исследований эффективности Эриуса при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определенные трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних отделов дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, обследование, а также соответствующие лабораторные исследования и кожные тесты.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Передозировка

В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата - промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными препаратами не выявлено.

Эриус не усиливает действия этанола на ЦНС.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.